【課題】複合生物学的分子、ポリエチレングリコールのようなポリマーの化学的に官能化された誘導体、それらの調製された化合物を提供する。
【解決手段】


Ｘ及びＸ’のうち一方はポリマーを表し、他方は水素原子を表し；Ｑは、連結基を表し；Ｗは、電子求引部分を表し；Ｚ^１及びＺ^２の各々は、生物学的分子に由来する基を表し、Ａ及びＢに２つの求核部分を介して連結される生物学的分子に由来する基を表し；Ａは、Ｃ_１−５アルキレン又はアルケニレン鎖であり；Ｂは、結合又はＣ_１−４アルキレン又はアルケニレン鎖である、一般式（Ｉ）の新規な生物学的活性化合物が、適当なポリマーを適当な生物学的活性分子に求核基を介して結合することにより、処方される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｆ_１の第一の機能的部分を含む式Ｒ_１−Ｈの化合物を式Ｆ_２の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する：


式中、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｒ_１、Ｆ_１及びＦ_２は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも１つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＩＧＦ−１の活性を調節できるペプチド、該ペプチドを含有する医薬組成物、および、医薬およびインビトロの細胞増殖の調節用の物質としてのそれらの応用に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、分泌治療分子の裸細胞及びカプセル化細胞生体送達において使用するための、組換えタンパク質を発現する細胞株の生成に関する。一実施形態において、細胞株は、ヒトのものである。本発明の別の態様では、トランスポゾン系を使用して、生物活性ポリペプチドの分泌のための細胞株を生成する。
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置換ピリジル及びイミダゾイル基を有する配位子に基づき、ヘテロ環式放射性核種の錯体が調製される。配位子は２官能性であり、生理活性分子へのリンカーとして作用することができるアミノ酸残基、及び放射性核種を錯化することができる三座キレーターを有する。生物活性分子は、ペプチド又はソマトスタチンであってもよい。 （もっと読む）

本発明は、概ね、Ｘ_１ＣＸ_２ＷＫＸ_３ＣＴ（ここで、Ｘ_１はＦまたはＡであり、Ｘ_２はＦまたはＹであり、Ｘ_３はＴまたはＶである）からなるアミノ酸配列を有する単離されたペプチドに関し、これらは任意の順列組み合わせであり、それぞれのアミノ酸はＬ配置であり、ペプチドは２つのシステイン残基の間にジスルフィド結合を含む。本発明はまた、概ね、上記ペプチドを含む融合タンパク質、上記ペプチドまたは上記融合タンパク質をコードするポリヌクレオチド、上記ペプチドまたは上記融合タンパク質の製造方法、上記ペプチドまたは上記融合タンパク質を含む医薬、および、これらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：Ｈ−２−Ｎａｌ¹−シクロ（Ｃｙｓ²−Ｔｙｒ³−ＡＡ⁴−Ｌｙｓ⁵−Ｖａｌ⁶−Ｃｙｓ⁷）−Ｔｈｒ⁸−ＮＨ₂の新規なオクタペプチド化合物に関するものである。これらの生成物は、ソマトスタチンレセプターサブタイプに対する良好な親和性を有するので、それらは、一の（又は、より多くの）ソマトスタチンレセプターが関与する病理的状態又は病気を治療するのに特に有利である。その上、これらの化合物は、それらを、医薬の配合のための種々の溶液において、例えば製薬上許容しうるキャリアーとして構想することを可能にする物理化学的特性を有している。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物及びそれらの医薬の製造のための利用にも関係する。 （もっと読む）

本発明は、生理活性ポリペプチド、３つの官能基末端を有した(3-arm)非ペプチド性重合体および二量体蛋白質が相互に共有結合によって連結された生体内の持続性と安定性が向上された蛋白質結合体およびその製造方法に関するものである。本発明の蛋白質結合体は、生理活性ポリペプチドおよびペプチドの生体内活性が比較的高く維持され、血中半減期が著しく増加され、様々な生理活性ポリペプチド薬物の持続型剤形の開発に有用に利用され得るのみならず、従来の蛋白質結合体の製造時に、低い製造収率および原料の生理活性ポリペプチドの損失などの問題点を改善し、効率的に利用できる製造方法であり、精製が容易であるというメリットを有する。
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ソマトスタチンに基づくキメラポリペプチド、該ポリペプチドをコードするために用いられるポリヌクレオチド、該ポリペプチドを単離しそして産生するための方法、ならびにその使用を提供する。さらに、免疫原性応答を増進するための低コストアジュバントを提供する。ソマトスタチンに基づくキメラポリペプチドおよび新規アジュバントの両方を含むワクチン接種が含まれ、これは農場動物生産性を促進するのに有用である。
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【課題】放射性医薬用途の放射性標識ペプチド組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、非修飾カルボキシ末端アミノ酸を有する、診断用または治療用用途の放射性標識ペプチドを提供する。この放射性医薬組成物は、選択した生物学的部位をターゲッティングするのに使用できる。放射性標識ペプチドは、そのカルボン酸形態のカルボキシ末端アミノ酸を有し、かつそのペプチドは、キレート剤により診断用または治療用放射性核種に結合されている。この放射性医薬組成物は、好ましくは、ソマトスタチン、ソマトスタチン類似体、ソマトスタチン誘導体、およびソマトスタチン受容体に結合可能なペプチド類からなる群から選択される放射性標識ペプチドを含んでなり、そのペプチドは、キレート剤により診断用または治療用放射性核種に結合しており、そのカルボン酸形態のカルボキシ末端アミノ酸を有するものである。 （もっと読む）

ＢｏｃおよびＦｍｏｃの双方で保護されたアミノ酸、および、クロロメチル化ポリスチレン樹脂を利用する、３個またはそれより多くのアミノ酸残基を含むペプチドを合成するための固相方法。 （もっと読む）

【課題】ＴＧＦ−βの過剰な発現を抑制することによって、組織の細胞外マトリックス（例えば、コラーゲン）の異常な蓄積状態である線維症を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】ＴＧＦ−βの過剰な発現を抑制する化合物として、治療上有効な量のソマトスタチン、もしくは下記に代表される群から選択されるソマトスタチンアゴニストまたはその製薬上許容できる塩からなる薬剤組成物。
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【課題】新規なソマトスタチンアゴニスト作用を誘発する化合物を提供する。
【解決手段】ソマトスタチンアゴニスト作用を誘発する環状のペプチド：D-b-Nal-cyclo[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂などのペプチド、ならびに該ペプチドを含む医薬組成物。該ペプチドは、各アミドペプチド結合およびＮ−末端アミノ酸のアミノ基のアミン窒素はメチル基で置換されていてもよく、ただしそのようなメチル基が化合物中に少なくとも１つある。 （もっと読む）

【課題】ネイティブなソマトスタチン及びドーパミン類似体単独に優る、亢進された生物学的活性を示すソマトスタチンードーパミンキメラ類似体の提供。
【解決手段】ソマトスタチン及びドーパミンの両方の in vivo 活性を保有する、一連のソマトスタチンードーパミンキメラ類似体。１例は、６−ｎ−プロピル−８β−エルゴリニルメチルチオアセチル−Ｄ−Ｐｈｅ−ｃ−（Ｃｙｓ−Ｔｙｒ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ａｂｕ−Ｃｙｓ）−Ｔｈｒ−ＮＨ₂である。 （もっと読む）

神経系を標的する生物活性化合物の薬理学的性質を改善することに関連する組成物および方法が開示される。本発明は、１つの態様では、配列番号３、配列番号３のアミノ酸配列と少なくとも約９０％同一のアミノ酸配列、あるいは１以上の保存的アミノ酸置換を有する配列番号３のアミノ酸配列を含む単離ポリペプチドに関する。さらに、血液脳関門の高い透過性を有する組成物が開示され、これは、変化していない形態のペプチドと比較したとき高い親油特性と高い塩基度を有するペプチドを含む。
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【課題】新規なソマトスタチン受容体（ＳＳＴＲ）アンタゴニスト、及びそれを有効成分とする医薬品の提供。
【解決手段】Ｃｐａ−シクロ（Ｄ−Ｃｙｓ−４−Ｐａｌ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ）−Ｎａｌ−ＮＨ₂又はその薬学上受容可能な塩、該化合物のソマトスタチン受容体アンタゴニストとしての使用、ならびに該化合物を含むソマトスタチン受容体アンタゴニスト作用を有する医薬組成物。該組成物は、髄様甲状腺癌の治療効果が期待される。 （もっと読む）

【課題】クリアランス速度が高く、反復投与を必要とするペプチドホルモンの放出特性を改善し、持続的作用特性を持つ類縁体を提供する。
【解決手段】親ペプチドホルモンのＮ末端のアミノ酸に親油性置換基Ｗ、またはＣ末端のアミノ酸に親油性置換基Ｚを導入することにより、修飾された薬理学的活性をもつペプチドホルモンまたはその類縁体であって、前記親油性置換基ＷとＺが８〜４０の炭素原子をもち、持続的作用特性を有するペプチドホルモンまたはその類縁体。 （もっと読む）

【課題】生物学的作用を発揮させうるタンパク質の接合体、およびこれを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ペプチドが、１以上の天然に存在しないポリマー分子に安定に接合されるように結合された、インシュリン、カルシトニン等の、ポリマーペプチド接合体。該ポリマー分子は、ポリアルキレングリコール等の親油性部分と、ポリソルベート等の親水性の部分を含み、ペプチドのコンフォメーションがインビボでの酵素分解耐性を増すように決定されている。 （もっと読む）

本発明は、標的指向性の細胞傷害化合物と、新生物や他の状態の治療へのその療法的使用に関する方法を特徴とする。 （もっと読む）

ソマトスタチンおよび他の標的化ペプチドに対する、治療的および診断的薬物のチオール特異的結合に関する組成物および方法。本発明は、チオール特異的薬物結合のためのペプチドアナログ、およびその使用方法を提供する。本明細書中で開示されるような、チオール特異的薬物結合のための配列を含むための、既存のペプチドリガンドの改変は、薬物、キレート化剤、または同位元素を結合するためにフェニルイソチオネート化学を用いたペプチドの調製を可能にし、そのペプチド結合物は改善したインビトロおよびインビボ安定性を有する。この方法は一般的に適用可能であり、そしてペプチドのカルボキシル末端の改変が標的への結合を抑制する全てのペプチドに関して有用である。 （もっと読む）