本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害剤として有用な、新規な８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療法におけるこのような化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＬＫＢ１の活性を検定する方法に関し、その方法は、ＬＫＢ１を含む試料を供給するステップと、リン酸化を許容する条件下で前記試料を基質キナーゼと接触させるステップと、前記基質キナーゼへのリン酸の取り込みをモニターするステップとを含み、前記基質キナーゼへのリン酸の取り込みがＬＫＢ１活性を示す。好ましくは、その基質キナーゼは、ＡＭＰＫである又はＡＭＰＫに由来する。本発明はまた、特定の異常の治療又は予防におけるＡＭＰＫの使用、並びに特定の異常のための薬剤の製造におけるＡＭＰＫの使用、並びにＡＭＰＫの活性化及びリン酸化におけるＬＫＢ１の使用にも関する。本発明はまた、ＡＭＰＫＫ及びＡＭＰＫに関する特定の遺伝子変化を有する酵母細胞をも包含する。 （もっと読む）

対象の姿勢変化を検出するための方法が提供されている。対象の胃（２０）の上の２つ以上の部位の間の電気インピーダンスが測定され、それに応答してインピーダンス信号が生成される。姿勢の変化は、インピーダンス信号の姿勢分析を実施することによって検出される。対象を治療するための方法も同様に提供されている。該方法は、対象の結腸（４０２）、及び対象の遠位小腸（４０８）から成るリストの中から選択された対象の部位に対し電気信号を適用するステップを含む。該信号は、対象を治療する目的で、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）又はＰＹＹの分泌を増大させるために対象の細胞を刺激するように、又はグレリンの分泌を減少させるように設定されている。
（もっと読む）

ＭＣ４−Ｒ作用薬として機能しうる、小分子グアニジン構造を含有する、各種分子を提供する。これら化合物は、患者に投与することにより、ＭＣ４−Ｒが関係する病気の処置に有用である。化合物は構造ＩＡ、ＩＢ、ＩＣを有し、その意味は本願明細書の中で定義されている。本発明は、血液灌流量が多い組織、たとえば脳、肝臓、腎臓および心臓における化合物のｔ１／２値が、３５、３０、２５、２０、１５、１０または５時間未満である化合物を提供する。いくつかのそのような実施例において、化合物を投与した患者のｔ１／２値は約４時間以下である。
（もっと読む）

本発明は、2-アミノベンゾイル-アルキルアミン、-アルキルアミドおよび-アルキルチオアミド、および様々な生理学的症状の処置および予防へのそれらの適用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式(I):


に相当する新規化合物に関し、ならびにそれらを調製する方法、およびヒトまたは獣医学的薬剤への使用(皮膚科学、ならびに心血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患)、または別法として化粧品組成物への使用も意図された医薬品組成物へのそれらの使用にも関する。
（もっと読む）

本発明は、INSP037と称する、本発明において４-ヘリックスバンドルサイトカインフォールドのインターフェロンγ様分泌タンパク質であることが同定されたタンパク質に関連しており、また疾患の診断、予防及び治療における前記タンパク質及びそれをコードする遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、新規テトラチオタングステン酸誘導体、新規テトラチオタングステン酸誘導体の製造方法、新規テトラタングステン酸誘導体の医薬組成物、異常な血管形成と関連する病気、銅代謝障害、神経変性障害及び肥満の治療のための新規テトラチオタングステン酸誘導体の使用方法、異常な血管形成、銅代謝障害、神経変性障害、肥満又はNF-κBの調節不全と関連する病気の治療又は予防のための新規テトラチオタングステン酸誘導体の医薬組成物の使用方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、ｎ₁、ｍ、ｐ、Ｚ₁、Ｚ₂およびＺ₃は明細書に記載の通りである）の新規大環状化合物、および医薬的に許容されるその塩、水化物または溶媒化合物に関する。本発明は、モチリン受容体の拮抗薬であり、この受容体および／または運動性機能不全に関連した疾患の治療に有効な、式（Ｉ）の化合物にも関する。

（もっと読む）

本発明は、少なくとも第１部分及び第２部分を持つ分子を含むタンパク質キナーゼ阻害剤を提供するものであって、該第１部分は当該分子の細胞透過能を持ち、該第２部分は当該細胞内におけるタンパク質キナーゼ阻害効果を持ち、当該第１部分はリンカーまたはスペーサーを介して当該第２部分に結合されることを特徴とするものである。本発明の複合分子は、好ましくは公知のタンパク質キナーゼ阻害剤と比較してより改良された細胞透過性、血清安定性及びキナーゼ選択性を有するペプチド複合体である。また、これらのタンパク質キナーゼ阻害剤を含む医薬品組成物、及びタンパク質キナーゼ−活性と関連する癌及び他の疾患を治療するための、かかる組成物の使用方法も開示するものである。 （もっと読む）