ＰＰＡＲに対して活性な化合物，例えばｐａｎ活性化合物等が記載される。また，所望の選択性プロファイルを有する化合物を開発するかまたは同定する方法も記載される。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらは、骨および／または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではＡＲに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のＣＲＡＣ（Ｃａ^２＋−ｒｅｌｅａｓｅ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ−Ｃａ^２＋）を調整する方法に関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）
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本発明は、構造式（Ｉ）のＣ５ａ受容体拮抗物質に関し、


〔式中、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、Ｒ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｎ６）−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＳ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−、Ｒ５−ＣＳ−、Ｒ５−Ｐ（Ｏ）ＯＨ−、Ｒ５−Ｂ（ＯＨ）−、Ｒ５−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＯ−を含む群から選択され、ここでＲ５／Ｒ６はＨ、Ｆ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、アルコキシ、アルコキシアルキル、置換アルコキシアルキル、アリールオキシアルキルまたは置換アリールオキシアルキルを示し、Ｘ２＝ラジカル（フェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３／Ｘ４はスペーサー（アミノ酸、アミノ酸類似体およびアミノ酸誘導体）、Ｘ５＝ラジカル（シクロヘキシルアラニンまたはホモロイシン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ６＝ラジカル（トリプトファン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ７＝ラジカル（ノルロイシンまたはフェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３とＸ７の間に化学結合が形成されている。
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本発明は、式（Ｉ）のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋ受託番号ＸＭ＿０６６８７３およびＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。

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培養下にある骨髄に由来する早期付着細胞に対して血管新生促進性導入遺伝子をトランスフェクトすることにより、障害のある骨髄細胞が患者における虚血部位に導入された場合に血管新生を促進する能力を増強するための方法を提供する。血管新生促進性の導入遺伝子またはタンパク質を患者に対して送達するために、自己骨髄由来のこのような早期付着細胞、または、細胞（これは自己細胞からのものである必要はない）を培養下で増殖させた際のこれらの細胞に由来する培地を利用するための方法も提供される。トランスフェクトされた早期付着細胞、または細胞を培養下で増殖させた際のこれらの細胞に由来する培地は、側副血管の形成を増強する目的で、心臓などの虚血組織に対して導入される。細胞または培地を血流（虚血組織への供給路である動脈、または任意のその他の動脈もしくは静脈）内に注入することもできる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または治療で有用である。本発明の１局面は、本発明の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の１局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する。本発明の１局面は、個体において満腹感を誘発する方法に関する。本発明の１局面は、個体の体重増加を制御または減らす方法に関する。本発明の１局面は、個体におけるＲＵＰ３レセプターを調節する方法に関し、該方法は、該レセプターを、本発明の化合物と接触させる工程を包含する。

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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に、およびアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】ステロール及び／又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物及び組成物、並びに様々な病気及び症状の治療又は防止へのそれらの使用
【解決手段】本発明は、一つの局面において、ステロール及び／又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物（それら化合物の塩、及びそれら化合物及び／又は塩の溶媒和物及びプロドラッグを含む。）を提供する。別の局面において、本発明は、少なくとも一つのステロール及び／又はスタノールエステル、並びに、少なくとも一つのコレステロール生合成阻害剤を含む組成物を提供する。また、本明細書に示された化合物又は組成物を投与することによって、様々な疾患、症状及び障害を治療及び予防する方法をも提供する。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


の化合物は、ペルオキソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)と結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物におけるＰＰＡＲ受容体活性が介在する状態の処置に有用である。このような状態は異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高グリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚障害、呼吸器疾患、眼障害、炎症性腸疾患(ＩＢＤ)、潰瘍性大腸炎およびクローン病、および耐糖能異常、高血糖症およびインスリン抵抗性が関連している状態、例えば１型および２型糖尿病、およびシンドロームＸを含む。

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