アンドロゲン受容体モジュレータとしての１７−アセトアミド−４−アザステロイド誘導体
構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に、およびアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患が挙げられる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ｘは、水素またはハロゲンであり；
Ｚは、水素、ＣＦ３、カルボニルＣ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、およびヒドロキシメチルであり、この場合、前記アルキルおよびアルコキシは、１から７個のフッ素原子で場合により置換されており；
【化２】
は、
Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される０、１、２、３または４個のヘテロ原子を有する５または６員単環式芳香族環構造、および
９から１４員多環式環構造（この場合、これらの環のうちの１個またはそれ以上が、芳香族であり、ならびにこの場合の多環式環構造は、Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される０、１、２、３または４個のヘテロ原子を有する。）
から選択される基を表し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
Ｃ１−８アルキル、
アミノＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
ヒドロキシＣ０−６アルキル、
シアノ、
過フルオロＣ１−４アルキル、
過フルオロＣ１−４アルコキシ、
Ｃ０−６アルキルカルボニル、
Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、および
（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ
から選択され、この場合、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒に、場合によりスピロ−Ｃ３−６シクロアルキル基またはオキソ基を形成してもよく、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒に、場合によりスピロ−Ｃ３−６シクロアルキル基またはオキソ基を形成してもよく、ならびに
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキルアミノカルボニル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
Ｃ０−１０アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシアリール、
カルボキシＣ３−８シクロアルキル、
カルボキシＣ３−８ヘテロシクリル、
Ｃ１−１０アルコキシ、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルチオ、
Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、ならびに
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ８は、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキルアミノカルボニル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
Ｃ０−１０アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシＣ３−８シクロアルキル、
Ｃ１−１０アルコキシ、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルチオ、
Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ８は、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ９は、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ９は、水素、ＯＨ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、−Ｏｂ（Ｃ１−１０）過フルオロアルキルおよびＮＨ２から選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されている。）
の化合物、この医薬適合性の塩または立体異性体。
【請求項２】
Ｘが、ハロゲンであり、Ｚが、１個から７個のフッ素原子で場合により置換されているＣ１−３アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造式ＩＩ：
【化３】
（式中、
【化４】
は、
Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される０、１、２、３または４個のヘテロ原子を有する５または６員単環式芳香族環構造、
９から１４員多環式環構造（この場合、これらの環のうちの１個またはそれ以上が、芳香族であり、ならびにこの場合の多環式環構造は、Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される０、１、２、３または４個のヘテロ原子を有する。）
から選択される基を表し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
Ｃ１−８アルキル、
アミノＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
ヒドロキシＣ０−６アルキル、
シアノ、
過フルオロＣ１−４アルキル、
過フルオロＣ１−４アルコキシ、
Ｃ０−６アルキルカルボニル、
Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、および
（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ
から選択され、この場合、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒に、場合によりスピロ−Ｃ３−６シクロアルキル基またはオキソ基を形成してもよく、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒に、場合によりスピロ−Ｃ３−６シクロアルキル基またはオキソ基を形成してもよく、ならびに
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキルアミノカルボニル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
Ｃ０−１０アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシアリール、
カルボキシＣ３−８シクロアルキル、
カルボキシＣ３−８ヘテロシクリル、
Ｃ１−１０アルコキシ、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルチオ、
Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、ならびに
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ８は、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキルアミノカルボニル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
Ｃ０−１０アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシＣ３−８シクロアルキル、
Ｃ１−１０アルコキシ、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルチオ、
Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ８は、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ９は、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ９は、水素、ＯＨ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、−Ｏｂ（Ｃ１−１０）過フルオロアルキルおよびＮＨ２から選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されている。）
を有する、請求項１に記載の化合物、この医薬適合性の塩または立体異性体。
【請求項４】
【化５】
が、フェニル、ナフチニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾジヒドロフラニル、１，３−ベンゾジオキシリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、キノキサリニル、キノリジニル、キナゾリニル、インドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フラニル、チエニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル、イソオキサゾリル、オキシドピリジニル、イソチアゾリル、イソインドリル、ピラゾリル、ピロリル、１，６−ジヒドロピリジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニル、ピラジニル、ピロリニル、ピラゾリニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリルおよびトリアゾリルから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
【化６】
が、フェニル、ナフチニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、チエニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル、イソオキサゾリル、オキシドピリジニル、イソチアゾリル、イソインドリル、ピラゾリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニル、ピラジニル、ピロリニルおよびピラゾリニルから選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
【化７】
が、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、インドリルおよびベンズイミダゾリルから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
【化８】
が、ピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリルおよびピリミジニルから選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
【化９】
が、フェニル、ピラジニルおよびチアゾリルから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
構造式ＩＩＩ：
【化１０】
（式中、
【化１１】
は、フェニル、ナフチニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾジヒドロフラニル、１，３−ベンゾジオキシリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、キノキサリニル、キノリジニル、キナゾリニル、インドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フラニル、チエニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル、イソオキサゾリル、オキシドピリジニル、イソチアゾリル、イソインドリル、ピラゾリル、ピロリル、１，６−ジヒドロピリジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニル、ピラジニル、ピロリニル、ピラゾリニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリルおよびトリアゾリルから選択される基を表し、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
Ｃ１−８アルキル、
アミノＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（Ｃ０−６アルキル）アミノ、
（Ｃ０−６アルキル）カルボニルアミノ、
Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
ヒドロキシＣ０−６アルキル、
シアノ、
過フルオロＣ１−４アルキル、および
過フルオロＣ１−４アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒に、場合によりスピロ−Ｃ３−６シクロアルキル基またはオキソ基を形成してもよく、ならびに
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキルアミノカルボニル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
Ｃ０−１０アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシアリール、
カルボキシＣ３−８シクロアルキル、
カルボキシＣ３−８ヘテロシクリル、
Ｃ１−１０アルコキシ、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルチオ、
Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、ならびに
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ８は、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキルアミノカルボニル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
Ｃ０−１０アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシＣ３−８シクロアルキル、
Ｃ１−１０アルコキシ、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルチオ、
Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ８は、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ９は、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ９は、水素、ＯＨ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、−Ｏｂ（Ｃ１−１０）過フルオロアルキルおよびＮＨ２から選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されている）
を有する、請求項１に記載の化合物、この医薬適合性の塩または立体異性体。
【請求項１０】
【化１２】
が、フェニル、ベンズイミダゾリル、インドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソキノリル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル、オキシドピリジニル、ピラゾリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニルおよびピラジニルから選択される基を表し、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
Ｃ１−８アルキル、
（Ｃ０−６アルキル）アミノ、
（Ｃ０−６アルキル）カルボニルアミノ、
アミノＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
ヒドロキシＣ０−６アルキル、
シアノ、
過フルオロＣ１−４アルキル、および
過フルオロＣ１−４アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒に、場合によりスピロ−Ｃ３−６シクロアルキル基またはオキソ基を形成してもよく、ならびに
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキルアミノカルボニル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
Ｃ０−１０アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシアリール、
カルボキシＣ３−８シクロアルキル、
カルボキシＣ３−８ヘテロシクリル、
Ｃ１−１０アルコキシ、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルチオ、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、ならびに
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ８が、
水素、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシＣ３−８ヘテロシクリル、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルキル
から選択され、この場合、
Ｒ８は、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ９が、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ９は、水素、ＯＨ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、−Ｏｂ（Ｃ１−１０）過フルオロアルキルおよびＮＨ２から選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されている、
請求項９および式ＩＩＩの化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項１１】
Ｒ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキルおよび過フルオロＣ１−６アルキルから選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−１０アルコキシおよび過フルオロＣ１−６アルキルから選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８が、
水素、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルキル
から選択され、この場合、
Ｒ８は、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルコキシＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択される少なくとも１個の置換基、Ｒ９で、場合により置換されており、この場合、
Ｒ９は、水素、ＯＨ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、−Ｏｂ（Ｃ１−１０）過フルオロアルキルおよびＮＨ２から選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されている、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［３−（メチルチオ）ピリジン−２−イル］メチル−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（イソキノリン−１−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］メチル｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリミジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［Ｎ−メチル（ピリジン−２−イルメチル）］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１−ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−ピリジン−２−イルエチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−Ｎ−メチル］４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）エチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５，６−ジメチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリミジン−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−ヒドロキシ−６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛ｔ−ブチル［６−（アミノメチル）ピリジン−２−イル］メチルカルバメート｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（４−ｔ−ブチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−クロロピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−トリフルオロメトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−ジメチルアミノベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−メチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド
から選択される、化合物ならびにこの医薬適合性の塩および立体異性体。
【請求項１５】
Ｎ−（ベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−トリフルオロメトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−ジメチルアミノベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−メチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−２０−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド
から選択される、請求項１４に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および立体異性体。
【請求項１６】
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−トリフルオロメトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−ジメチルアミノベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド
から選択される、請求項１５に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および立体異性体。
【請求項１７】
Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［３−（メチルチオ）ピリジン−１−イル］メチル−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（イソキノリン−１−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］メチル｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリミジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［Ｎ−メチル（ピリジン−２−イルメチル）］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１−ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−ピリジン−２−イルエチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−Ｎ−メチル］４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）エチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５，６−ジメチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリミジン−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−ヒドロキシ−６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛ｔ−ブチル［６−（アミノメチル）ピリジン−２−イル］メチルカルバメート｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（４−ｔ−ブチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−クロロピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−２０−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド
から選択される、請求項１４に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および立体異性体。
【請求項１８】
Ｎ−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（イソキノリン−１−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］メチル｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−Ｎ−メチル］４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）エチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５，６−ジメチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド
から選択される、請求項１７に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および立体異性体。
【請求項１９】
Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［３−（メチルチオ）ピリジン−２−イル］メチル−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリミジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［Ｎ−メチル（ピリジン−２−イルメチル）］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１−ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−ピリジン−２−イルエチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリミジン−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−ヒドロキシ−６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛ｔ−ブチル［６−（アミノメチル）ピリジン−２−イル］メチルカルバメート｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（４−ｔ−ブチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−クロロピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−２０−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド
から選択される、請求項１７に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および立体異性体。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、アンドロゲン受容体によって媒介される機能の調節をこうした調節が必要な哺乳動物において行う方法。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、アンドロゲン受容体の機能の活性化をこうした活性化が必要な哺乳動物において行う方法。
【請求項２２】
前記アンドロゲン受容体によって媒介される機能が、骨または筋肉組織において活性化され、前立腺または子宮において遮断される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量をこうした治療が必要な哺乳動物に投与することを含む、筋緊張減弱、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、関節炎性状態および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、筋ジストロフィ、アルツハイマー病、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、良性前立腺肥大症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患から選択される、アンドロゲン欠乏によって生じる、アンドロゲン補充によって改善することができる、またはアンドロゲン補充によって増進させることができる哺乳動物の状態を治療する方法。
【請求項２４】
前記状態が、骨粗しょう症である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、骨粗しょう症の治療をこの必要がある哺乳動物において行う方法。
【請求項２６】
１）単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用での、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
２）ビスホスホネート、
３）抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
４）αｖβ３インテグリン受容体拮抗薬、
５）カテプシンＫ阻害剤、
６）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
７）破骨細胞液胞性ＡＰＴアーゼ阻害剤、
８）破骨細胞受容体へのＶＥＧＦ結合の拮抗薬、
９）ペルオキソーム増殖剤応答性受容体γのアクチベータ、
１０）カルシトニン、
１１）カルシウム受容体拮抗薬、
１２）副甲状腺ホルモンまたはこの類似体、
１３）成長ホルモン分泌促進薬、
１４）ヒト成長ホルモン、
１５）インスリン様成長因子、
１６）ｐ−３８プロテインキナーゼ阻害剤、
１７）骨形態形成蛋白質、
１８）ＢＭＰ拮抗薬の阻害剤、
１９）プロスタグランジン誘導体、
２０）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体、
２１）ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体、
２２）イプリフラボン、
２３）フッ化物塩、
２４）カルシウム栄養補助食品、および
２５）オステオプロテゲリン
から選択される物質の投与をさらに含む、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
１）単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用でのエストロゲンまたはエストロゲン誘導体が、抱合エストロゲン、ウマエストロゲン、１７β−エストラジオール、エストロン、１７β−エチニルエストラジオール、ならびに１７β−エチニルエストラジオールと酢酸ノルエチンドロンおよび酢酸メドロキシプロゲステロンから選択される少なくとも１つの物質から選択され；
２）ビスホスホネートが、アレンドロネート、クロドロネート、エチドロネート、イバンドロネート、インカドロネート、ミノドロネート、ネリドロネート、オルパドロネート、パミドロネート、ピリドロネート、リセドロネート、チルドロネートおよびゾレドロネートから選択され；
３）抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータが、ラロキシフェン、クロミフェン、ズクロミフェン、エンクロミフェン、ナホキシデン、ＣＩ−６８０、ＣＩ−６２８、ＣＮ−５５、９４５−２７、Ｍｅｒ−２５、Ｕ−１１、５５５Ａ、Ｕ−１００Ａ、タモキシフェン、ラソホキシフェン、トレミフェン、アゾルキシフェン、ＥＭ−８００、ＥＭ−６５２、ＴＳＥ４２４、ドロロキシフェン、イドキシフェン、およびレボルメロキシフェンから選択され；
４）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、ジヒドロキシ開環型酸形シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチンおよびニスバスタチンから選択され；
５）カルシトニンが、鼻腔スプレー剤として投与されるサケカルシトニンであり；
６）骨形態形成蛋白質が、ＢＭＰ２、ＢＭＰ３、ＢＭＰ５、ＢＭＰ６、ＢＭＰ７、ＴＧＦベータおよびＧＤＦ５から選択され；
７）インスリン様成長因子が、単独のまたはＩＧＦ結合蛋白３と併用での、ＩＧＦ ＩおよびＩＧＦ ＩＩから選択され；
８）プロスタグランジン誘導体が、プロスタグランジン受容体ＥＰ１、ＥＰ２、ＥＰ４、ＦＰおよびＩＰの作動薬から選択され；
９）線維芽細胞成長因子が、ａＦＧＦおよびｂＦＧＦから選択され；
１０）副甲状腺ホルモン（ＰＴＨ）またはＰＴＨ類似体が、ＰＴＨ皮下注射剤、ヒトＰＴＨ（１−８４）、ヒトＰＴＨ（１−３４）および他の部分配列（天然のものまたは置換を有するもの）から選択され；
１１）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体が、天然ビタミンＤ、２５−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ２、ジヒドロタキステロール、２６，２７−Ｆ６−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、１９−ノル−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、２２−オキサカルシトリオール、カルシポトリオール、１α，２５（ＯＨ）２−１６−エン−２３−イン−ビタミンＤ３（Ｒｏ２３−７５５３）、ＥＢ１０８９、２０−エピ−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、ＫＨ１０６０、ＥＤ７１、１α，２４（Ｓ）−（ＯＨ）２ビタミンＤ３、および１α，２４（Ｒ）−（ＯＨ）２ビタミンＤ３から選択され；
１２）カルシウム栄養補助食品が、炭酸カルシウム、クエン酸カルシウムおよび天然カルシウム塩から選択され；
１３）フッ化物塩が、フッ化ナトリウムおよびフルオロリン酸一カルシウム（ＭＦＰ）から選択される、
およびこれらの医薬適合性の塩または立体異性体の場合の、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記ビスホスホネートが、アレンドロン酸一ナトリウム・三水和物またはアレンドロン酸一ナトリウム・一水和物である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記物質が、
１）単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用での、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
２）ビスホスホネート、
３）抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
４）αｖβ３インテグリン受容体拮抗薬、
５）カテプシンＫ阻害剤、
６）破骨細胞液胞性ＡＰＴアーゼ阻害剤、
７）カルシトニン、
８）オステオプロテゲリン、および
９）副甲状腺ホルモンまたはこの類似体
から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項３０】
請求項１に記載の化合物の治療有効量および医薬適合性の担体を含む医薬組成物。
【請求項３１】
１）単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用での、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
２）ビスホスホネート、
３）抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
４）αｖβ３インテグリン受容体拮抗薬、
５）カテプシンＫ阻害剤、
６）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
７）破骨細胞液胞性ＡＰＴアーゼ阻害剤、
８）破骨細胞受容体へのＶＥＧＦ結合の拮抗薬、
９）ペルオキソーム増殖剤応答性受容体γのアクチベータ、
１０）カルシトニン、
１１）カルシウム受容体拮抗薬、
１２）副甲状腺ホルモンまたはこの類似体、
１３）成長ホルモン分泌促進薬、
１４）ヒト成長ホルモン、
１５）インスリン様成長因子、
１６）ｐ−３８プロテインキナーゼ阻害剤、
１７）骨形態形成蛋白質、
１８）ＢＭＰ拮抗薬の阻害剤、
１９）プロスタグランジン誘導体、
２０）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体、
２１）ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体、
２２）イプリフラボン、
２３）フッ化物塩、
２４）カルシウム栄養補助食品、および
２５）オステオプロテゲリン
から選択される活性成分をさらに含む、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記ビスホスホネートが、アレンドロネートである、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、骨吸収の抑制をこの必要がある哺乳動物において行う方法。
【請求項３４】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、骨密度の増加をこの必要がある哺乳動物において行う方法。
【請求項３５】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、脊椎骨折または非脊椎骨骨折の危険性の低下をこの必要がある哺乳動物において行う方法。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、尿Ｉ型コラーゲンＣ末端テロペプチド分解産物（ＣＴＸ）、尿Ｉ型コラーゲンＮ末端テロペプチド架橋体（ＮＴＸ）、ＤＸＡおよびＤＰＤから選択される骨の代謝回転マーカーの作動をこの必要がある哺乳動物において行う方法。
【請求項３７】
請求項１に記載の化合物と医薬適合性の担体を併せることによって製造される医薬組成物。
【請求項３８】
請求項１に記載の化合物と医薬適合性の担体を併せることを含む、医薬組成物を製造するための方法。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、関節炎性状態の治療または予防をこの必要がある患者において行う方法。
【請求項４０】
前記関節炎性状態が、関節リウマチおよび変形性関節症から選択される、請求項２３に記載の方法。
【請求項１】
構造式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ｘは、水素またはハロゲンであり；
Ｚは、水素、ＣＦ３、カルボニルＣ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、およびヒドロキシメチルであり、この場合、前記アルキルおよびアルコキシは、１から７個のフッ素原子で場合により置換されており；
【化２】
は、
Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される０、１、２、３または４個のヘテロ原子を有する５または６員単環式芳香族環構造、および
９から１４員多環式環構造（この場合、これらの環のうちの１個またはそれ以上が、芳香族であり、ならびにこの場合の多環式環構造は、Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される０、１、２、３または４個のヘテロ原子を有する。）
から選択される基を表し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
Ｃ１−８アルキル、
アミノＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
ヒドロキシＣ０−６アルキル、
シアノ、
過フルオロＣ１−４アルキル、
過フルオロＣ１−４アルコキシ、
Ｃ０−６アルキルカルボニル、
Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、および
（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ
から選択され、この場合、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒に、場合によりスピロ−Ｃ３−６シクロアルキル基またはオキソ基を形成してもよく、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒に、場合によりスピロ−Ｃ３−６シクロアルキル基またはオキソ基を形成してもよく、ならびに
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキルアミノカルボニル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
Ｃ０−１０アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシアリール、
カルボキシＣ３−８シクロアルキル、
カルボキシＣ３−８ヘテロシクリル、
Ｃ１−１０アルコキシ、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルチオ、
Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、ならびに
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ８は、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキルアミノカルボニル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
Ｃ０−１０アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシＣ３−８シクロアルキル、
Ｃ１−１０アルコキシ、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルチオ、
Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ８は、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ９は、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ９は、水素、ＯＨ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、−Ｏｂ（Ｃ１−１０）過フルオロアルキルおよびＮＨ２から選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されている。）
の化合物、この医薬適合性の塩または立体異性体。
【請求項２】
Ｘが、ハロゲンであり、Ｚが、１個から７個のフッ素原子で場合により置換されているＣ１−３アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
構造式ＩＩ：
【化３】
（式中、
【化４】
は、
Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される０、１、２、３または４個のヘテロ原子を有する５または６員単環式芳香族環構造、
９から１４員多環式環構造（この場合、これらの環のうちの１個またはそれ以上が、芳香族であり、ならびにこの場合の多環式環構造は、Ｎ、ＯおよびＳから成る群より選択される０、１、２、３または４個のヘテロ原子を有する。）
から選択される基を表し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
Ｃ１−８アルキル、
アミノＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
ヒドロキシＣ０−６アルキル、
シアノ、
過フルオロＣ１−４アルキル、
過フルオロＣ１−４アルコキシ、
Ｃ０−６アルキルカルボニル、
Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、
Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ１−６アルコキシカルボニルアミノ、
Ｃ１−６アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルアミノ、および
（Ｃ１−６アルキル）２アミノカルボニルオキシ
から選択され、この場合、
Ｒ１およびＲ２は、これらが結合している炭素原子と一緒に、場合によりスピロ−Ｃ３−６シクロアルキル基またはオキソ基を形成してもよく、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒に、場合によりスピロ−Ｃ３−６シクロアルキル基またはオキソ基を形成してもよく、ならびに
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキルアミノカルボニル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
Ｃ０−１０アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシアリール、
カルボキシＣ３−８シクロアルキル、
カルボキシＣ３−８ヘテロシクリル、
Ｃ１−１０アルコキシ、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルチオ、
Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、ならびに
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ８は、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキルアミノカルボニル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
Ｃ０−１０アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシＣ３−８シクロアルキル、
Ｃ１−１０アルコキシ、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルチオ、
Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ８は、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ９は、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ９は、水素、ＯＨ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、−Ｏｂ（Ｃ１−１０）過フルオロアルキルおよびＮＨ２から選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されている。）
を有する、請求項１に記載の化合物、この医薬適合性の塩または立体異性体。
【請求項４】
【化５】
が、フェニル、ナフチニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾジヒドロフラニル、１，３−ベンゾジオキシリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、キノキサリニル、キノリジニル、キナゾリニル、インドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フラニル、チエニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル、イソオキサゾリル、オキシドピリジニル、イソチアゾリル、イソインドリル、ピラゾリル、ピロリル、１，６−ジヒドロピリジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニル、ピラジニル、ピロリニル、ピラゾリニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリルおよびトリアゾリルから選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
【化６】
が、フェニル、ナフチニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、チエニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル、イソオキサゾリル、オキシドピリジニル、イソチアゾリル、イソインドリル、ピラゾリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニル、ピラジニル、ピロリニルおよびピラゾリニルから選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
【化７】
が、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、インドリルおよびベンズイミダゾリルから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
【化８】
が、ピリジニル、インドリル、ベンズイミダゾリルおよびピリミジニルから選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
【化９】
が、フェニル、ピラジニルおよびチアゾリルから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
構造式ＩＩＩ：
【化１０】
（式中、
【化１１】
は、フェニル、ナフチニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾジヒドロフラニル、１，３−ベンゾジオキシリル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、キノキサリニル、キノリジニル、キナゾリニル、インドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、フラニル、チエニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル、イソオキサゾリル、オキシドピリジニル、イソチアゾリル、イソインドリル、ピラゾリル、ピロリル、１，６−ジヒドロピリジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニル、ピラジニル、ピロリニル、ピラゾリニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリルおよびトリアゾリルから選択される基を表し、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
Ｃ１−８アルキル、
アミノＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
（Ｃ０−６アルキル）アミノ、
（Ｃ０−６アルキル）カルボニルアミノ、
Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ１−６アルキルオキシ、
ヒドロキシＣ０−６アルキル、
シアノ、
過フルオロＣ１−４アルキル、および
過フルオロＣ１−４アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒に、場合によりスピロ−Ｃ３−６シクロアルキル基またはオキソ基を形成してもよく、ならびに
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキルアミノカルボニル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
Ｃ０−１０アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシアリール、
カルボキシＣ３−８シクロアルキル、
カルボキシＣ３−８ヘテロシクリル、
Ｃ１−１０アルコキシ、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルチオ、
Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、ならびに
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ８は、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキルアミノカルボニル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
Ｃ０−１０アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシＣ３−８シクロアルキル、
Ｃ１−１０アルコキシ、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルチオ、
Ｃ１−１０アルキルスルフィニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルフィニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ８は、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ９は、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルキニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ９は、水素、ＯＨ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、−Ｏｂ（Ｃ１−１０）過フルオロアルキルおよびＮＨ２から選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されている）
を有する、請求項１に記載の化合物、この医薬適合性の塩または立体異性体。
【請求項１０】
【化１２】
が、フェニル、ベンズイミダゾリル、インドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、イソキノリル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジニル、オキシドピリジニル、ピラゾリル、ピロリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニルおよびピラジニルから選択される基を表し、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
Ｃ１−８アルキル、
（Ｃ０−６アルキル）アミノ、
（Ｃ０−６アルキル）カルボニルアミノ、
アミノＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルキルアミノＣ０−６アルキル、
（Ｃ１−６アルキル）２アミノＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシＣ０−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシカルボニルＣ０−６アルキル、
ヒドロキシＣ０−６アルキル、
シアノ、
過フルオロＣ１−４アルキル、および
過フルオロＣ１−４アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒に、場合によりスピロ−Ｃ３−６シクロアルキル基またはオキソ基を形成してもよく、ならびに
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキルアミノカルボニル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルアミノ、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルアミノ、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノカルボニルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
（アリールＣ１−１０アルキル）１−２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
Ｃ０−１０アルコキシカルボニルアミノ（Ｃ０−１０アルキル）、
カルボキシＣ０−１０アルキルアミノ、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシアリール、
カルボキシＣ３−８シクロアルキル、
カルボキシＣ３−８ヘテロシクリル、
Ｃ１−１０アルコキシ、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
アリールＣ０−１０アルキルカルボニルオキシアミノ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
（アリールＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
（Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル）１−２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルキルオキシ、
Ｃ１−１０アルキルチオ、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
アリールＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、ならびに
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７が、各々独立して、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ８が、
水素、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
カルボキシＣ０−１０アルキル、
カルボキシＣ３−８ヘテロシクリル、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルキル
から選択され、この場合、
Ｒ８は、場合により１個またはそれ以上のＲ９で置換されており；
Ｒ９が、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルオキシＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択され、この場合、
Ｒ９は、水素、ＯＨ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、−Ｏｂ（Ｃ１−１０）過フルオロアルキルおよびＮＨ２から選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されている、
請求項９および式ＩＩＩの化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体。
【請求項１１】
Ｒ２が、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキルおよび過フルオロＣ１−６アルキルから選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３およびＲ４が、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−１０アルコキシおよび過フルオロＣ１−６アルキルから選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８が、
水素、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル（カルボニル）０−１、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルキル
から選択され、この場合、
Ｒ８は、
水素、
ハロゲン、
（カルボニル）０−１Ｃ１−１０アルキル、
（カルボニル）０−１Ｃ２−１０アルケニル、
（カルボニル）０−１アリールＣ１−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキル、
（Ｃ３−８）ヘテロシクリルＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−４アシルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
ジ−（Ｃ１−１０アルキル）アミノＣ０−１０アルキル、
アリールＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（アリールＣ０−１０アルキル）２アミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ０−１０アルキルアミノＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニル、
Ｃ１−１０アルコキシ（カルボニル）０−１Ｃ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルコキシＣ０−１０アルキル、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシカルボニルＣ０−１０アルコキシ、
（Ｃ１−１０アルキル）２アミノカルボニルオキシ、
ヒドロキシＣ０−１０アルキル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニル、
Ｃ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
アリールＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８ヘテロシクリルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
Ｃ３−８シクロアルキルＣ１−１０アルキルスルホニルアミノ、
シアノ、
ニトロ、
過フルオロＣ１−６アルキル、および
過フルオロＣ１−６アルコキシ
から選択される少なくとも１個の置換基、Ｒ９で、場合により置換されており、この場合、
Ｒ９は、水素、ＯＨ、（Ｃ１−６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、−Ｏｂ（Ｃ１−１０）過フルオロアルキルおよびＮＨ２から選択される１個またはそれ以上の基で場合により置換されている、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［３−（メチルチオ）ピリジン−２−イル］メチル−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（イソキノリン−１−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］メチル｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリミジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［Ｎ−メチル（ピリジン−２−イルメチル）］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１−ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−ピリジン−２−イルエチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−Ｎ−メチル］４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）エチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５，６−ジメチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリミジン−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−ヒドロキシ−６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛ｔ−ブチル［６−（アミノメチル）ピリジン−２−イル］メチルカルバメート｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（４−ｔ−ブチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−クロロピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−トリフルオロメトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−ジメチルアミノベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−メチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド
から選択される、化合物ならびにこの医薬適合性の塩および立体異性体。
【請求項１５】
Ｎ−（ベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−トリフルオロメトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−ジメチルアミノベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−メチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−２０−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド
から選択される、請求項１４に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および立体異性体。
【請求項１６】
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−トリフルオロメトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（４−ジメチルアミノベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド
から選択される、請求項１５に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および立体異性体。
【請求項１７】
Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［３−（メチルチオ）ピリジン−１−イル］メチル−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（イソキノリン−１−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］メチル｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリミジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［Ｎ−メチル（ピリジン−２−イルメチル）］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１−ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−ピリジン−２−イルエチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−Ｎ−メチル］４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）エチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５，６−ジメチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリミジン−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−ヒドロキシ−６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛ｔ−ブチル［６−（アミノメチル）ピリジン−２−イル］メチルカルバメート｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（４−ｔ−ブチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−クロロピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−２０−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド
から選択される、請求項１４に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および立体異性体。
【請求項１８】
Ｎ−（１，３−チアゾール−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（イソキノリン−１−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−５−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］メチル｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−Ｎ−メチル］４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）エチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５，６−ジメチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド
から選択される、請求項１７に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および立体異性体。
【請求項１９】
Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［４，６−ジメチルピリミジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（１−オキシドピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［３−（メチルチオ）ピリジン−２−イル］メチル−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリミジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［Ｎ−メチル（ピリジン−２−イルメチル）］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（１−ピリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−ピリジン−２−イルエチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（ピリミジン−４−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−ヒドロキシ−６−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−｛ｔ−ブチル［６−（アミノメチル）ピリジン−２−イル］メチルカルバメート｝−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（４−ｔ−ブチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−クロロピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−メチルピリジン−２−イル）メチル］−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド；
Ｎ−［（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル］−２０−フルオロ−４−メチル−３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスト−１−エン−１７β−アセトアミド
から選択される、請求項１７に記載の化合物ならびにこの医薬適合性の塩および立体異性体。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、アンドロゲン受容体によって媒介される機能の調節をこうした調節が必要な哺乳動物において行う方法。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、アンドロゲン受容体の機能の活性化をこうした活性化が必要な哺乳動物において行う方法。
【請求項２２】
前記アンドロゲン受容体によって媒介される機能が、骨または筋肉組織において活性化され、前立腺または子宮において遮断される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量をこうした治療が必要な哺乳動物に投与することを含む、筋緊張減弱、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、関節炎性状態および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、筋ジストロフィ、アルツハイマー病、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、良性前立腺肥大症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患から選択される、アンドロゲン欠乏によって生じる、アンドロゲン補充によって改善することができる、またはアンドロゲン補充によって増進させることができる哺乳動物の状態を治療する方法。
【請求項２４】
前記状態が、骨粗しょう症である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、骨粗しょう症の治療をこの必要がある哺乳動物において行う方法。
【請求項２６】
１）単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用での、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
２）ビスホスホネート、
３）抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
４）αｖβ３インテグリン受容体拮抗薬、
５）カテプシンＫ阻害剤、
６）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
７）破骨細胞液胞性ＡＰＴアーゼ阻害剤、
８）破骨細胞受容体へのＶＥＧＦ結合の拮抗薬、
９）ペルオキソーム増殖剤応答性受容体γのアクチベータ、
１０）カルシトニン、
１１）カルシウム受容体拮抗薬、
１２）副甲状腺ホルモンまたはこの類似体、
１３）成長ホルモン分泌促進薬、
１４）ヒト成長ホルモン、
１５）インスリン様成長因子、
１６）ｐ−３８プロテインキナーゼ阻害剤、
１７）骨形態形成蛋白質、
１８）ＢＭＰ拮抗薬の阻害剤、
１９）プロスタグランジン誘導体、
２０）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体、
２１）ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体、
２２）イプリフラボン、
２３）フッ化物塩、
２４）カルシウム栄養補助食品、および
２５）オステオプロテゲリン
から選択される物質の投与をさらに含む、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
１）単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用でのエストロゲンまたはエストロゲン誘導体が、抱合エストロゲン、ウマエストロゲン、１７β−エストラジオール、エストロン、１７β−エチニルエストラジオール、ならびに１７β−エチニルエストラジオールと酢酸ノルエチンドロンおよび酢酸メドロキシプロゲステロンから選択される少なくとも１つの物質から選択され；
２）ビスホスホネートが、アレンドロネート、クロドロネート、エチドロネート、イバンドロネート、インカドロネート、ミノドロネート、ネリドロネート、オルパドロネート、パミドロネート、ピリドロネート、リセドロネート、チルドロネートおよびゾレドロネートから選択され；
３）抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータが、ラロキシフェン、クロミフェン、ズクロミフェン、エンクロミフェン、ナホキシデン、ＣＩ−６８０、ＣＩ−６２８、ＣＮ−５５、９４５−２７、Ｍｅｒ−２５、Ｕ−１１、５５５Ａ、Ｕ−１００Ａ、タモキシフェン、ラソホキシフェン、トレミフェン、アゾルキシフェン、ＥＭ−８００、ＥＭ−６５２、ＴＳＥ４２４、ドロロキシフェン、イドキシフェン、およびレボルメロキシフェンから選択され；
４）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤が、ロバスタチン、シンバスタチン、ジヒドロキシ開環型酸形シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、セリバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチンおよびニスバスタチンから選択され；
５）カルシトニンが、鼻腔スプレー剤として投与されるサケカルシトニンであり；
６）骨形態形成蛋白質が、ＢＭＰ２、ＢＭＰ３、ＢＭＰ５、ＢＭＰ６、ＢＭＰ７、ＴＧＦベータおよびＧＤＦ５から選択され；
７）インスリン様成長因子が、単独のまたはＩＧＦ結合蛋白３と併用での、ＩＧＦ ＩおよびＩＧＦ ＩＩから選択され；
８）プロスタグランジン誘導体が、プロスタグランジン受容体ＥＰ１、ＥＰ２、ＥＰ４、ＦＰおよびＩＰの作動薬から選択され；
９）線維芽細胞成長因子が、ａＦＧＦおよびｂＦＧＦから選択され；
１０）副甲状腺ホルモン（ＰＴＨ）またはＰＴＨ類似体が、ＰＴＨ皮下注射剤、ヒトＰＴＨ（１−８４）、ヒトＰＴＨ（１−３４）および他の部分配列（天然のものまたは置換を有するもの）から選択され；
１１）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体が、天然ビタミンＤ、２５−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ３、１α−ＯＨ−ビタミンＤ２、ジヒドロタキステロール、２６，２７−Ｆ６−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、１９−ノル−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、２２−オキサカルシトリオール、カルシポトリオール、１α，２５（ＯＨ）２−１６−エン−２３−イン−ビタミンＤ３（Ｒｏ２３−７５５３）、ＥＢ１０８９、２０−エピ−１α，２５（ＯＨ）２ビタミンＤ３、ＫＨ１０６０、ＥＤ７１、１α，２４（Ｓ）−（ＯＨ）２ビタミンＤ３、および１α，２４（Ｒ）−（ＯＨ）２ビタミンＤ３から選択され；
１２）カルシウム栄養補助食品が、炭酸カルシウム、クエン酸カルシウムおよび天然カルシウム塩から選択され；
１３）フッ化物塩が、フッ化ナトリウムおよびフルオロリン酸一カルシウム（ＭＦＰ）から選択される、
およびこれらの医薬適合性の塩または立体異性体の場合の、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
前記ビスホスホネートが、アレンドロン酸一ナトリウム・三水和物またはアレンドロン酸一ナトリウム・一水和物である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記物質が、
１）単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用での、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
２）ビスホスホネート、
３）抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
４）αｖβ３インテグリン受容体拮抗薬、
５）カテプシンＫ阻害剤、
６）破骨細胞液胞性ＡＰＴアーゼ阻害剤、
７）カルシトニン、
８）オステオプロテゲリン、および
９）副甲状腺ホルモンまたはこの類似体
から選択される、請求項２６に記載の方法。
【請求項３０】
請求項１に記載の化合物の治療有効量および医薬適合性の担体を含む医薬組成物。
【請求項３１】
１）単独のまたはプロゲスチンもしくはプロゲスチン誘導体と併用での、エストロゲンまたはエストロゲン誘導体、
２）ビスホスホネート、
３）抗エストロゲン薬または選択的エストロゲン受容体モジュレータ、
４）αｖβ３インテグリン受容体拮抗薬、
５）カテプシンＫ阻害剤、
６）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、
７）破骨細胞液胞性ＡＰＴアーゼ阻害剤、
８）破骨細胞受容体へのＶＥＧＦ結合の拮抗薬、
９）ペルオキソーム増殖剤応答性受容体γのアクチベータ、
１０）カルシトニン、
１１）カルシウム受容体拮抗薬、
１２）副甲状腺ホルモンまたはこの類似体、
１３）成長ホルモン分泌促進薬、
１４）ヒト成長ホルモン、
１５）インスリン様成長因子、
１６）ｐ−３８プロテインキナーゼ阻害剤、
１７）骨形態形成蛋白質、
１８）ＢＭＰ拮抗薬の阻害剤、
１９）プロスタグランジン誘導体、
２０）ビタミンＤまたはビタミンＤ誘導体、
２１）ビタミンＫまたはビタミンＫ誘導体、
２２）イプリフラボン、
２３）フッ化物塩、
２４）カルシウム栄養補助食品、および
２５）オステオプロテゲリン
から選択される活性成分をさらに含む、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
前記ビスホスホネートが、アレンドロネートである、請求項３１に記載の組成物。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、骨吸収の抑制をこの必要がある哺乳動物において行う方法。
【請求項３４】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、骨密度の増加をこの必要がある哺乳動物において行う方法。
【請求項３５】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、脊椎骨折または非脊椎骨骨折の危険性の低下をこの必要がある哺乳動物において行う方法。
【請求項３６】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、尿Ｉ型コラーゲンＣ末端テロペプチド分解産物（ＣＴＸ）、尿Ｉ型コラーゲンＮ末端テロペプチド架橋体（ＮＴＸ）、ＤＸＡおよびＤＰＤから選択される骨の代謝回転マーカーの作動をこの必要がある哺乳動物において行う方法。
【請求項３７】
請求項１に記載の化合物と医薬適合性の担体を併せることによって製造される医薬組成物。
【請求項３８】
請求項１に記載の化合物と医薬適合性の担体を併せることを含む、医薬組成物を製造するための方法。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物またはこの医薬適合性の塩もしくは立体異性体の治療有効量を投与することを含む、関節炎性状態の治療または予防をこの必要がある患者において行う方法。
【請求項４０】
前記関節炎性状態が、関節リウマチおよび変形性関節症から選択される、請求項２３に記載の方法。
【公表番号】特表２００７−５２１２９２（Ｐ２００７−５２１２９２Ａ）
【公表日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１８６８７（Ｐ２００６−５１８６８７）
【出願日】平成１６年６月２５日（２００４．６．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２０５３９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００５６０６
【国際公開日】平成１７年１月２０日（２００５．１．２０）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年６月２５日（２００４．６．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２０５３９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００５６０６
【国際公開日】平成１７年１月２０日（２００５．１．２０）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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