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【課題】改善された安定性および作用の迅速な開始を伴なった経口薬物送達組成物の提供。
【解決手段】改善された安定性および作用の迅速な開始を伴なった全身薬物送達のための薬物処方物が、本明細書中に記載される。その処方物は、口腔内投与、舌下投与、肺送達、経鼻投与、皮下投与、直腸投与、膣投与または眼内投与により投与され得る。好ましい実施形態において、その処方物は、舌下に、または皮下注射を介して投与される。その処方物は、活性因子、および溶解の速度を増加させるために選択される一種以上の賦形剤を含有する。好ましい実施形態において、その薬物はインスリンであり、その賦形剤としては、EDTAなどの金属キレート剤およびクエン酸などの酸が挙げられる。 (もっと読む)


【課題】甲状腺ホルモン、甲状腺ホルモンアナログ並びに誘導体、及びこれらの重合形態物、また、当該化合物を使用する方法並びにこれを含有する薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】開示されるのは、新脈管形成に関係する状態を有する被験体を治療する方法であり、これには、被験体体内で新脈管形成を促進するあるいは抑制するために、有効量の甲状腺ホルモンあるいはこれのアナログの重合形態物を投与することが含まれる。また、甲状腺ホルモンあるいは甲状腺ホルモンアナログの重合形態物から成る組成物が開示される。一側面において本発明は、新脈管形成を促進するのに効果的な甲状腺ホルモンの重形態物あるいはこれのアナログを、必要とする被験体にある量投与することによって新脈管形成を促進することによる治療が効く状態を治療するための方法を特色とする。 (もっと読む)


【解決課題】甲状腺眼症及び関連する症状(例えばグレーブス眼症)を治療するための組成物、製剤、方法及びシステムに関する。
【解決手段】患者に、全身的若しくは局所的にβアドレナリン作用アゴニストを(例えば遅延放出型の結晶微粒子懸濁液として)投与するステップを有してなる。該方法は更に、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物(例えばグルココルチコステロイド)を、βアドレナリン作用アゴニストの投与前に投与してもよく、又は共投与してもよい。該方法は、眼に局所的に免疫抑制剤(例えばラパマイシン)を、βアドレナリン作用アゴニストを投与する前に投与してもよい。本願明細書に記載されている組成物には、遅延放出型の結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン作用アゴニストの眼科用医薬組成物、又はβアドレナリン作用アゴニスト溶液と上記結晶微粒子懸濁液との混合物が包含される。上記組成物には、遅延放出型結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物の眼科用医薬組成物も包含される。 (もっと読む)


【課題】本発明は、既存の頭痛用治療薬では十分な効果が得られない患者に対しても効果的に作用する新規な頭痛の予防および/または治療剤を提供することを課題とする。
【解決手段】甲状腺ホルモンを、甲状腺機能低下症に処方するよりも低い投与量で投与することによる。これにより、既存の頭痛用治療薬では十分な効果が得られない患者に対して、既存の薬剤の効果発現時間の短縮や頭痛発作の回数の軽減、消失等、効果的に頭痛が改善する。また、既存の頭痛の予防および/または治療剤と併用する場合に、既存の薬剤の投与量を軽減化することが可能である。 (もっと読む)


被験体における血管新生を促進または阻害するために有効な量のポリマーナノ粒子系の甲状腺ホルモンアゴニスト、その部分アゴニストまたはアンタゴニストを投与することを含む、血管新生に関連した状態を有する被験体の治療方法を開示する。ポリマー形の甲状腺ホルモンまたは甲状腺ホルモン類似体の組成物も開示する。本発明の方法によって治療可能な状態の例は、本明細書中で提供しており、閉塞性血管疾患、冠疾患、勃起機能不全、心筋梗塞、虚血、卒中、末梢動脈血管疾患、脳血管性、四肢虚血および創傷を挙げることができる。
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本発明は、肥満関連ペプチドの微生物性送達に関する。より具体的には、本発明は、食物摂取および/またはエネルギーホメオスタシスの刺激または阻害において役割を果たす神経ペプチドおよび/またはペプチドホルモンの送達のための遺伝子改変酵母および/または乳酸菌の使用に関する。
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式Iの構造を有する化合物(該化合物の医薬として許容される塩を含む。)は、CETP阻害剤であり、HDLコレステロールを上昇させ、LDLコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。本化合物は、例えば、トリフェニルのように、単結合によって接続された3つの環状基を有し、環状基は、式Iの環へ直接結合され、又は位置Bに結合される。

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生理的に活性なペプチド剤の経口送達に適応した完成医薬品であって、その医薬品は、治療有効量の活性ペプチド剤、少なくとも1つの薬学的に許容可能なpH低下剤、および活性剤の生物学的利用能を高めるのに有効な少なくとも1つの吸収促進剤を含み、pH低下剤は、医薬品が10ミリリットルの0.1M炭酸水素ナトリウム水溶液に加えられている場合に、その溶液のpHを5.5以下に低下させるのに十分な量で完成医薬品中に存在し、医薬品の外面は、耐酸性の保護ビヒクルを実質的に含まない。この医薬品は、経口的に送達される治療的なペプチド活性剤の生物学的利用能を増大させるための方法における用途に適応している。 (もっと読む)


本発明は、一般に、血漿グルコースレベル、インスリンレベルおよび/またはインスリン分泌を制御することにより緩和することができる代謝性疾患および代謝障害、例えば糖尿病および糖尿病に関連した状態の治療および予防用の薬剤として有用な新規、選択可能ハイブリッドポリペプチドに関する。そうした状態および障害としては、高血圧、脂質異常症、心血管疾患、摂食障害、インスリン抵抗性、肥満、ならびに1型、2型および妊娠性糖尿病をはじめとするあらゆる種類の糖尿病が挙げられるが、これらに限定されない。
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本発明は、(a)活性巨大分子成分、および(b)ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、ならびにそれらの類似体および誘導体から選択された芳香族アルコール吸収促進剤であって、その芳香族アルコール吸収促進剤が該活性巨大分子成分の量と重量比でそれより多量または等量存在しているもの、の混合物を含んでいる医薬組成物、ならびにさらに(a)活性巨大分子成分、(b)没食子酸プロピル、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソールならびにそれらの類似体および誘導体から選択された芳香族アルコール吸収促進剤であって、その芳香族アルコール吸収促進剤が該活性巨大分子成分の量と重量比でそれより多量または等量存在しているもの、ならびに(c)水性溶媒中で該芳香族アルコール吸収促進剤の溶解性を増大させることのできる可溶化助剤、の混合物を含んでいる医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


本開示は、患者における性ステロイドシグナル伝達を妨害することにより、器官、組織、および/または細胞の不適合移植片に対するレシピエントにおける寛容を誘導するための方法を提供し、ここで骨髄および他の免疫細胞の機能性が胸腺の再生なしに、再生前に、または再生と同時に改善するものである。いくつかの実施形態において、患者における性ステロイドシグナル伝達は、LHRH作動薬、LHRH作動薬、抗LHRH受容体抗体、抗LHRHワクチン、抗アンドロゲン、抗エストロゲン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)、選択的プロゲステロン応答モジュレーター(SPRM)、ERD、アロマターゼ阻害剤、またはそれらの様々な組み合わせの投与によって中断または妨害される。 (もっと読む)


本発明は、特にホルモン補充療法(HRT)、および特に閉経後の骨の健康の維持および骨粗鬆症の管理もしくは治療において、所望の応答を達成するためのホルモン治療の方法において必要とされるホルモンの量を低減させるケイ素含有物質の使用、ならびにこのような方法における使用のための医薬組成物に関する。
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経口投与されるペプチド活性剤の生体利用度は、本来アミド化されない部位でアミド化されている活性ペプチドを付与する医薬組成物によって増大する。 (もっと読む)


【課題】骨粗鬆症を初めとする骨疾患の予防及び/又は治療に極めて有用な、単剤と比較して相乗的な骨強度改善作用のある医薬複合剤の提供。
【解決手段】カルシトニン及び副甲状腺ホルモンを組み合わせた、週1回投与用、骨疾患の予防及び/又は治療用の医薬複合剤。 (もっと読む)


温血動物に生物学的活性剤の粘膜吸収増強のために開発された伝達剤は、親水性部分と疎水性部分が化学的に共有結合された両親媒性物質である。疎水性部分は胆汁酸、ステロールまたは疎水性小分子化合物を含むことができる。親水性部分は、α-アミノ酸、ジペプチドまたはトリペプチドまたは親水性小分子化合物を含むことができる。伝達剤は、具体的に例を挙げると、Nα-デオキシコリル-L-リジンメチルエステルを有することができる。粘膜吸収増強用伝達剤は、生物学的活性剤と物理的複合体を形成した後、温血動物に投与する。前記の伝達剤/生物学的活性剤複合体は、経口投与用として特に有用であるが他の経路による投与も可能である。

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本発明は、一般的には、糖尿病および糖尿病関連状態のような、血糖値、インスリン値、および/またはインスリン分泌によって軽減できる代謝疾患および障害の治療および予防のための剤として有用な、新規、選択可能ハイブリッドポリペプチドに関する。そのような状態および障害は、高血圧、異常脂質血症、心疾患、摂食障害、インスリン抵抗性、肥満、および1型、2型、および妊娠性糖尿病を含むいずれかの種類の糖尿病を含むが、これらに限定されるものではない。 (もっと読む)


本発明は、単一液相状態の溶液を提供することによって、活性薬剤の小球状粒子を調製する方法に関する。この単一液相は、活性薬剤、相分離促進剤、および第1溶剤を含む。この溶液に相変化が制御速度で誘導されて、活性薬剤の液−固相分離を引き起こし、固相および液相を生成する。固相は、活性薬剤の固体小球状粒子を含む。液相は、相分離促進剤および溶剤を含む。小球状粒子は実質的に球状であり、約0.01μm〜約200μmのサイズを有する。
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開示されるのは、新脈管形成に関係する状態を有する被験体を治療する方法であり、これには、被験体体内で新脈管形成を促進するあるいは抑制するために、有効量の甲状腺ホルモンあるいはこれのアナログの重合形態物を投与することが含まれる。また、甲状腺ホルモンあるいは甲状腺ホルモンアナログの重合形態物から成る組成物が開示される。一側面において本発明は、新脈管形成を促進するのに効果的な甲状腺ホルモンの重形態物あるいはこれのアナログを、必要とする被験体にある量投与することによって新脈管形成を促進することによる治療が効く状態を治療するための方法を特色とする。
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本発明は、診断のおよび/または治療目的のために新規の化合物、遅延分子の選択的な化学物質接合のための方法およびこれらの使用に関する。 (もっと読む)


ククルビツリル誘導体の凝集によって形成された、1ないし1,000nmの粒子径を有するナノ粒子、前記ナノ粒子に薬理活性物質が担持された薬剤組成物、及びこれらの製造方法を提供する。
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