説明

代謝モジュレーターとしての縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体ならびに代謝に関連する障害の予防および治療

本発明は、式(I)のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてRUP3と呼ばれるGPCRに結合し、GPCRの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語RUP3は、GeneBank受託番号XM_066873およびAY288416に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物:
【化1】

ここで:
AおよびBは、それぞれ別個に、C1〜3アルキレンであり、該C1〜3アルキレンは、1個〜4個の置換基で必要に応じて置換されており、該置換基は、C1〜3アルキル、C1〜4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1〜3ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される;
Dは、O、S、S(O)、S(O)、CRまたはN−Rであり、ここで、Rは、H、C1〜8アルキル、C1〜4アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルからなる群から選択される;
Eは、N、CまたはCRであり、ここで、Rは、HまたはC1〜8アルキルである;
【化1A】

は、EがNまたはCRのとき、単結合であるか、またはEがCのとき、二重結合である;
Kは、C3〜6シクロアルキレンまたはC1〜3アルキレンであり、ここで、各々は、必要に応じて、1個〜4個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜3アルキル、C1〜4アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C1〜3ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択されるか;またはKは、結合である;
Qは、NR、O、S、S(O)またはS(O)であり、ここで、Rは、HまたはC1〜8アルキルであり、そして該C1〜8アルキルは、必要に応じて、C2〜8ジアルキルアミンで置換されている;
Tは、NまたはCRである;
Mは、NまたはCRである;
Jは、NまたはCRである;
Uは、CまたはNである;
Vは、N、CRであるか、またはVは、結合である;
Wは、NまたはCである;
Xは、O、S、N、CRまたはNR11である;
Yは、O、S、N、CR10またはNR12である;
Zは、CまたはNである;
、R、R、R、RおよびR10は、それぞれ別個に、H、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、C2〜8ジアルキルアミノ、カルボキサミド、シアノ、C3〜6シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される;ここで、該C2〜6アルケニル、C1〜8アルキル、C2〜6アルキニルおよびC3〜6シクロアルキルは、必要に応じて、1個、2個、3個または4個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C1〜4ジアルキルチオカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される;
11およびR12は、それぞれ別個に、C2〜6アルケニル、C1〜8アルキル、C2〜6アルキニルまたはC3〜6シクロアルキルから選択され、各々は、必要に応じて、1個、2個、3個または4個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜8ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C1〜4ジアルキルチオカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択される;
Arは、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、R13、R14、R15、R16およびR17で置換されている;ここで、R13は、C1〜5アシル、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C3〜7シクロアルキルオキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルチオカルボキサミド、グアニジニル、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、複素環、複素環−オキシ、複素環スルホニル、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシル、ニトロ、C4〜7オキソ−シクロアルキル、フェノキシ、フェニル、スルホンアミド、スルホン酸およびチオールからなる群から選択され、ここで、該C1〜5アシル、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アリールスルホニル、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、フェノキシおよびフェニルは、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C3〜7シクロアルキルオキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ニトロ、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択されるか;または
13は、式(A)の基である:
【化2】

ここで:
「p」および「r」は、別個に、0、1、2または3である;そして
18は、H、C1〜5アシル、C2〜6アルケニル、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールまたはフェニルであり、ここで、該ヘテロアリールまたはフェニルは、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、C1〜4アルコキシ、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、C2〜6アルキニル、C2〜8ジアルキルアミノ、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキルおよびヒドロキシルからなる群から選択される;
14、R15、R16およびR17は、それぞれ別個に、H、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C2〜6アルキニル、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルウレイル、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキルチオ、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか;または
2個の隣接したR14、R15、R16およびR17は、それらが結合する原子と一緒になって、Arと縮合された5員、6員または7員のシクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環基を形成し、ここで、該5員、6員または7員基は、必要に応じて、ハロゲンで置換されている;そして
は、C1〜8アルキル、C2〜6アルキニル、アミノ、アリール、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6−シクロアルキル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルからなる群から選択される;ここで、該C1〜8アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6−シクロアルキル、C3〜6−シクロアルキル−C1〜3−ヘテロアルキレン、C2〜8ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルチオカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノおよびニトロからなる群から選択されるか;または
は、−Ar−Arであり、ここで、ArおよびArは、それぞれ別個に、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、H、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、C1〜4アルキルアミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜6−シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択されるか;または
は、式(B)の基である:
【化3】

ここで:
19は、H、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはOR21である;そしてR20は、F、Cl、Br、CNまたはNR2223である;ここで、R21は、H、C1〜8アルキルまたはC3〜7シクロアルキルであり、そしてR22およびR23は、別個に、H、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか;または
は、式(C)の基である:
【化4】

ここで:
Gは、以下である:
i)DがCRであるとき、−C(O)−、−C(O)NR25−、−NR25C(O)−、−NR25−、−NR25C(O)O−、−OC(O)NR25−、−CR2526NR27C(O)−、−CR2526C(O)NR27−、−C(O)O−、−OC(O)−、−C(S)−、−C(S)NR25−、−C(S)O−、−OC(S)−、−CR2526−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−または結合;あるいは
ii)DがNRであるとき、−CR2526C(O)−、−C(O)−、−CR2526C(O)NR27−、−C(O)NR25−、−C(O)O−、−C(S)−、−C(S)NR25−、−C(S)O−、−CR2526−、−S(O)−または結合;
ここで、R25、R26およびR27は、それぞれ別個に、HまたはC1〜8アルキルである;そしてR24は、H、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルチオカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロ、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルアミノ、ヘテロアリール、フェニルおよびフェノキシは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜5アシル、C1〜5アシルオキシ、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルチオカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルフィニル、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4アルキルウレイル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、C2〜6ジアルキルチオカルボキサミド、C2〜6ジアルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルチオウレイル、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルスルフィニル、C1〜4ハロアルキルスルホニル、C1〜4ハロアルキル、C1〜4ハロアルキルチオ、ハロゲン、複素環、ヒドロキシル、ヒドロキシルアミノ、ニトロおよびフェニルからなる群から選択される;
但し、ZおよびUは、両方共にNにはならない、
化合物。
【請求項2】
M、J、XおよびWが、全て、Nである;
Tが、CRである;
Yが、CR10である;
Vが、結合である;そして
ZおよびUが、両方共に、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
M、J、XおよびWが、全て、Nである;
Tが、CRであり、ここで、Rが、−H、−CHまたは−N(CHである;
Yが、CR10であり、ここで、R10が、−Hまたは−CHである;
Vが、結合である;そして
ZおよびUが、両方共に、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
M、J、XおよびWが、全て、Nである;
Tが、C−Hである;
Yが、C−Hである;
Vが、結合である;そして
ZおよびUが、両方共に、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
【化4A】

が、単結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
Qが、Oである、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
Qが、S、S(O)またはS(O)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
Qが、NRである、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
が、C1〜8アルキルであり、該C1〜8アルキルが、C2〜8ジアルキルアミノで置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
が、メチル、エチル、イソプロピルおよび2−ジメチルアミノ−エチルからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
が、Hである、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
Kが、−CH−、−CHCH−および−CH(CH)CH−からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
Kが、結合である、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
AおよびBの両方が、−CH−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
Aが、−CHCH−であり、そしてBが、−CH−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
AおよびBの両方が、−CHCH−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
Aが、−CH−であり、そしてBが、−CHCHCH−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
Eが、CHであり、そしてDが、N−Rである、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
Eが、CHであり、そしてDが、CHRである、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
が、式(C)の基である、請求項1に記載の化合物:
【化5】

ここで、Gは、以下である:
−NHC(O)−、−NH−、−NHC(O)O−、−CHNHC(O)−または結合;そしてR24は、H、C1〜8アルキルまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個〜2個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシおよびC1〜7アルキルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項21】
が、式(C)の基である、請求項1に記載の化合物:
【化6】

ここで、Gは、−CR2526C(O)−、−C(O)−、−C(O)NR25−、−C(O)O−、−C(S)NR25−、−CR2526−または結合であり、ここで、R25およびR26は、それぞれ別個に、HまたはC1〜8アルキルである;そしてR24は、H、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルアミノ、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキシ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシルおよびニトロからなる群から選択され、該C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルアミノ、ヘテロアリール、およびフェニルは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、C3〜7シクロアルキル、ハロゲン、複素環およびフェニルからなる群から選択される、
化合物。
【請求項22】
が、−C(O)OR24であり、そしてR24が、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、C1〜4ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項23】
が、−C(O)OR24であり、そしてR24が、C1〜8アルキルまたはC3〜7シクロアルキルであり、各々が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項24】
が、−C(O)OR24であり、そしてR24が、C1〜8アルキルまたはC3〜7シクロアルキルであり、ここで、該C3〜7シクロアルキルが、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、カルボキシ、C2〜8ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
が、−C(O)OR24であり、そしてR24が、C1〜8アルキルまたはC3〜7シクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項26】
が、−C(O)R24であり、そしてR24が、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキル、フェニルおよびフェノキシが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、C1〜4ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項27】
が、−C(O)R24であり、そしてR24が、C1〜8アルキル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、H、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、アミノ、カルボキシ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該アルキルおよびフェノキシが、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、アミノ、C1〜4ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項28】
Arが、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールが、必要に応じて、R13、R14、R15、R16およびR17で置換されている;
ここで、R13が、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C3〜7シクロアルキルオキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
14、R15、R16およびR17が、それぞれ別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項29】
Arが、アリールである、請求項28に記載の化合物。
【請求項30】
Arが、ヘテロアリールである、請求項28に記載の化合物。
【請求項31】
Arが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、R13、R14、R15、R16およびR17で置換されている;
ここで、R13が、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C3〜7シクロアルキルオキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
14、R15、R16およびR17が、それぞれ別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項32】
Arが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、R13、R14、R15、R16およびR17で置換されている;
ここで、R13が、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
14、R15、R16およびR17が、それぞれ別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項33】
Arが、フェニルであり、該フェニルが、必要に応じて、R13、R14、R15、R16およびR17で置換されている;
ここで、R13が、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
14、R15、R16およびR17が、それぞれ別個に、C1〜8アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項34】
Arが、ピリジルであり、該ピリジルが、必要に応じて、R13、R14、R15およびR16で置換されている;
ここで、R13が、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C3〜7シクロアルキルオキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドが、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
14、R15およびR16が、それぞれ別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項35】
Arが、ピリジルであり、該ピリジルが、必要に応じて、R13、R14、R15およびR16で置換されている;
ここで、R13が、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環およびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C2〜6ジアルキルアミノおよび複素環が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルスルホニル、C3〜7シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される;そして
14、R15およびR16が、それぞれ別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項36】
Arが、ピリジルであり、該ピリジルが、必要に応じて、R13、R14、R15およびR16で置換されている;
ここで、R13が、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環およびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、C2〜6ジアルキルアミノおよび複素環が、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルスルホニル、C3〜7シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される;そして
14、R15およびR16が、それぞれ別個に、C1〜8アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項37】
式(H7)である、請求項1に記載の化合物:
【化7】

ここで:
Aは、−CH−または−CHCH−である;
Bは、−CH−、−CHCH−または−CHCHCH−である;
Eは、CHである;
【化7A】

は、単結合である;
Dは、N−Rである;
Kは、−CH−、−CHCH−、−CH(CH)CH−または結合である;
Qは、O、S、S(O)、S(O)、NHである;
は、H、CHまたはN(CHである;
10は、HまたはCHである;
は、−CR2526C(O)R24、−C(O)R24、−C(O)NR2524、−R24、−C(O)OR24、−C(S)NR2524または−CR252624であり、ここで、R24は、C1〜8アルキル、C3〜7シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリールまたは複素環であり、各々は、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C2〜6アルケニル、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニル、フェノキシおよびスルホン酸からなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキル、フェニルおよびフェノキシは、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、アミノ、C1〜4ハロアルコキシおよび複素環からなる群から選択される;そしてR25およびR26は、それぞれ別個に、HまたはC1〜8アルキルである;そして
Arは、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて、R13、R14、R15、R16およびR17で置換されている;ここで、R13は、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C3〜7シクロアルキルオキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される;ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
14、R15、R16およびR17は、それぞれ別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノおよびハロゲンからなる群から選択される、
化合物。
【請求項38】
式(H7)である、請求項1に記載の化合物であって、ここで:
AおよびBは、両方共に、−CHCH−である;
Eは、CHである;
【化7B】

は、単結合である;
Dは、N−Rである;
Kは、結合である;
Qは、OまたはNHである;
およびR10は、両方共に、Hである;
は、−C(O)OR24であり、そしてR24は、C1〜8アルキルまたはC3〜7シクロアルキルであり、各々は、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−C1〜6−アルコキシ、カルボキシ、シアノ、C3〜7シクロアルキル、C2〜8ジアルキルアミノ、C1〜4ハロアルコキシ、C1〜4ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびフェノキシからなる群から選択される;そして
Arは、アリールまたはヘテロアリールであり、該アリールまたはヘテロアリールは、必要に応じて、R13、R14、R15、R16およびR17で置換されている;ここで、R13は、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、アミノ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜4アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C3〜7シクロアルキルオキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択される;ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
14、R15、R16およびR17は、それぞれ別個に、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、
化合物。
【請求項39】
請求項1に記載の化合物であって、ここで:
AおよびBは、両方共に、−CHCH−である;
Eは、CHである;
【化7C】

は、単結合である;
Dは、N−Rである;
Kは、結合である;
Qは、OまたはNHである;
およびR10は、両方共に、Hである;
は、−C(O)OR24であり、ここで、R24は、C1〜8アルキルまたはC3〜7シクロアルキルである;
Arは、フェニル、3−ピリジルまたは2−ピリジルであり、各々は、必要に応じて、R13、R14、R15、R16およびR17で置換されており、
ここで、R11は、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、C2〜6ジアルキルアミノ、ハロゲン、複素環、複素環−オキシ、複素環−カルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニルおよびスルホンアミドからなる群から選択され、ここで、該C1〜4アルコキシ、C1〜8アルキル、C1〜4アルキルアミノ、C1〜6アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホンアミド、C1〜4アルキルスルホニル、C1〜4アルキルチオ、カルバムイミドイル、C2〜6ジアルキルアミノ、複素環、複素環−カルボニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、C1〜6アシルスルホンアミド、C1〜4アルコキシ、C1〜7アルキル、C1〜4アルキルカルボキサミド、C1〜4アルキルスルホニル、カルボキシ、C2〜6ジアルキルアミノ、C2〜6ジアルキルカルボキサミド、ヘテロアリール、複素環、ヒドロキシル、フェニルおよびホスホノオキシからなる群から選択され、ここで、該C1〜7アルキルおよびC1〜4アルキルカルボキサミドは、それぞれ、必要に応じて、1個〜5個の置換基で置換されており、該置換基は、C1〜4アルコキシおよびヒドロキシからなる群から選択される;そして
14、R15、R16およびR17は、それぞれ別個に、CHまたはFである、
化合物。
【請求項40】
が、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソ−プロポキシカルボニル、n−プロポキシカルボニル、n−ブトキシカルボニル、第三級ブトキシカルボニル、イソ−ブトキシカルボニルおよびn−ペンチルオキシカルボニルからなる群から選択される、請求項37〜39のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項41】
13が、スルファモイル、アセチルスルファモイル、プロピオニルスルファモイル、ブチリルスルファモイル、ペンタノイルスルファモイル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパン−1−スルホニル、ヒドロキシメチル、2−ヒドロキシエチル、3−ヒドロキシプロピル、4−ヒドロキシ−ブチル、ホスホノオキシメチル、2−ホスホノオキシ−エチル、3−ホスホノオキシ−プロピルおよび4−ホスホノオキシ−ブチルからなる群から選択される、請求項37〜39のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項42】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−3−メチル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−3,6−ジメチル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソブチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−4−(ピペリジン−4−イルオキシ)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ピリジン−3−イル−メタノン;
(3−フルオロ−フェニル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(1−第三級ブチル−5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(5−第三級ブチル−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソブチルエステル;
フラン−2−イル−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(1−メチル−1H−ピロール−2−イル)−メタノン;
2−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−ピリジン−3−イル−エタノン;
2−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−ピリジン−2−イル−エタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(5−メチル−ピリジン−3−イル)−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(2−メチル−ピリジン−3−イル)−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(6−メチル−ピリジン−3−イル)−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(5−メチル−イソキサゾール−3−イル)−メタノン;
2−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−チオフェン−2−イル−エタノン;
4−(1−ベンジル−アゼチジン−3−イルオキシ)−1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
3−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
1−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3,3−ジメチル−ブタン−2−オン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ピラジン−2−イル−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル)−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ピリミジン−5−イル−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ピリダジン−4−イル−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−チオフェン−2−イル−メタノン;
(3,4−ジメチル−イソキサゾール−5−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
3−第三級ブトキシ−1−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−プロパン−1−オン;
(3−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−オキソ−プロピル)−メチル−カルバミン酸第三級ブチルエステル;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イル)−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−シクロヘキシル}−カルバミン酸第三級ブチルエステル;
N−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−シクロヘキサン−1,4−ジアミン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(4−メチル−[1,2,3]チアジアゾール−5−イル)−メタノン;
(3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(3−メチル−イソキサゾール−5−イル)−メタノン;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボチオ酸ピリジン−4−イルアミド;
N−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−シクロヘキシル}−ニコチンアミド;
3−第三級ブトキシ−N−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−シクロヘキシル}−プロピオンアミド;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−シクロヘキシル}−カルバミン酸第三級ブチルエステル;
(3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
4−[1−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
3−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−アゼチジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸ブチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸プロピルエステル;
4−[1−(3−フルオロ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
{4−[1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−シクロヘキシル}−カルバミン酸第三級ブチルエステル;
{4−[1−(3−フルオロ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−シクロヘキシル}−カルバミン酸第三級ブチルエステル;
N−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−シクロヘキサン−1,4−ジアミン;
{3−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−ピペリジン−1−イル}−(6−メチル−ピリジン−3−イル)−メタノン;
{3−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−ピペリジン−1−イル}−(2−メチル−ピリジン−3−イル)−メタノン;
{3−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−ピペリジン−1−イル}−(5−メチル−ピリジン−3−イル)−メタノン;
{3−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−ピペリジン−1−イル}−ピリジン−3−イル−メタノン;
{3−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−ピペリジン−1−イル}−(1−メチル−1H−ピロール−3−イル)−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−シクロヘキシル}−カルバミン酸第三級ブチルエステル;
N−[1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−シクロヘキサン−1,4−ジアミン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(4−トリフルオロメチル−ピリジン−3−イル)−メタノン;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸シクロヘキシルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸テトラヒドロ−ピラン−4−イルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸シクロペンチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸テトラヒドロ−フラン−3−イルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸テトラヒドロ−フラン−3−イルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸テトラヒドロ−チオピラン−4−イルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸シクロブチルエステル;
(6−第三級ブチル−ピリジン−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(4−{[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−メチル}−シクロヘキシル)−カルバミン酸第三級ブチルエステル;
N−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−シクロヘキシルメチル}−ニコチンアミド;
N−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−シクロヘキシルメチル}−6−メチル−ニコチンアミド;
4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−({[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−{[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−メチル}−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
3−{[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−メチル}−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−({エチル−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−{1−[2−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−4−メタンスルホニル−フェニル]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
3−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸ピリジン−3−イルメチルエステル酸第三級ブチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸2−ピリジン−3−イル−エチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸3−ピリジン−3−イル−プロピルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸2−ジメチルアミノ−エチルエステル;
4−{[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−アミノ}−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[1−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−({エチル−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−({エチル−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[6−ジメチルアミノ−1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
1−(4−{[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−アミノ}−ピペリジン−1−イル)−3,3−ジメチル−ブタン−2−オン;
4−{[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−アミノ}−ピペリジン−1−カルボン酸シクロブチルエステル;および
4−[({1−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−フェニル]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル}−メチル−アミノ)−メチル]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項43】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−({[1−(2,5−ジフルオロ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−メチル−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
2−{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−エタノン;
2−{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−(3−フルオロ−フェニル)−エタノン;
2−{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−ピリジン−2−イル−エタノン;
(2,5−ジメチル−フラン−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
4−({(2−ジメチルアミノ−エチル)−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−({(2−ジメチルアミノ−エチル)−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[1−(2−ジメチルアミノ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−(2−{エチル−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−アミノ}−エチル)−ピペラジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルスルファニル]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−{2−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−エチル}−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル;
4−{2−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−プロピル}−ピペラジン−1−カルボン酸エチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−スルフィニル]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−スルホニル]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルスルファニル]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルスルファニル]−ピペリジン−1−カルボン酸ブチルエステル;
4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルスルファニル]−ピペリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−エチルエステル;
4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルスルファニル]−ピペリジン−1−カルボン酸3,3−ジメチル−ブチルエステル;
4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルスルファニル]−ピペリジン−1−カルボン酸4−メチル−ペンチルエステル;
4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルスルファニル]−ピペリジン−1−カルボン酸シクロプロピルメチルエステル;
4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルスルファニル]−ピペリジン−1−カルボン酸シクロブチルメチルエステル;
4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルスルファニル]−ピペリジン−1−カルボン酸2−シクロプロピル−エチルエステル;
(5−ブロモ−フラン−2−イル)−{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルスルファニル3−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(5−モルホリン−4−イルメチル−フラン−2−イル)−メタノン;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸ペンチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸1−エチル−プロピルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸2−エチル−ブチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸シクロペンチルメチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸2−ピロリジン−1−イル−エチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸2−モルホリン−4−イル−エチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸2,2−ジメチル−プロピルエステル;
(5−ブチル−ピリジン−2−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
エチル−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イルメチル)−アミン;
エチル−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(5’−トリフルオロメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イルメチル)−アミン;
[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−(5’−トリフルオロメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イル)−アミン;
4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
5’−フルオロ−4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−5’−メチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−6’−トリフルオロメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル;
[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル)−ピロリジン−3−イル]−アミン;
[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル)−ピロリジン−3−イル]−アミン;
(4−エチル−ピリジン−2−イル)−4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル)−ピロリジン−3−イルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イルメチル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
(5’−フルオロ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル;−4−イル)−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−アミン;
(5−ブロモ−ピリジン−3−イル)−{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
3−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピロリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
3−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−ピロリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
3−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルアミノ]−ピロリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
(6−クロロ−ピリジン−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(5−クロロ−ピリジン−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(1−メチル−3−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル)−メタノン;
(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(4−ヒドロキシ−3−メトキシ−フェニル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(4−クロロ−3−ニトロ−フェニル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
1−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−3−メチル−ブタン−1−オン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(6−ピラゾール−1−イル−ピリジン−3−イル)−メタノン;
(2−ヒドロキシ−ピリジン−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(5,6−ジクロロ−ピリジン−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(5−ブロモ−ピリジン−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
5−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボニル}−ニコチン酸;
(1H−イミダゾール−4−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
3−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピロリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(6−ピロリジン−1−イル−ピリジン−3−イル)−メタノン;
(6−イソブチルアミノ−ピリジン−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(6−エチルアミノ−ピリジン−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(6−シクロブチルアミノ−ピリジン−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(6−イソプロピルアミノ−ピリジン−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
[6−(1−エチル−プロピルアミノ)−ピリジン−3−イル]−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−[6−(1−プロピル−ブチルアミノ)−ピリジン−3−イル]−メタノン;
5−ベンジルオキシ−2−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボニル}−ピラン−4−オン;
ベンゾ[c]イソキサゾール−3−イル−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(4−クロロ−ピリジン−2−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(4−ヨード−ピリジン−2−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
1−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ブタン−2−オン;
2−(5−ブロモ−ピリジン−3−イル)−1−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
(6−フルオロ−ピリジン−2−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(5−フルオロ−ピリジン2−−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(2−クロロ−5−フルオロ−ピリジン−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−[5−(2−メチル−ピロリジン−1−イルメチル)−ピリジン−3−イル]−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−メタノン;
5−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボニル}−ニコチノニトリル;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(4−メトキシ−ピリジン−2−イル)−メタノン;
(2−フルオロ−ピリジン−4−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(2−フルオロ−ピリジン−3−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(6−フルオロ−ピリジン−3−イル)−44−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(4−メトキシ−チオフェン−3−イル)−メタノン;
2−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボニル}−ピラン−4−オン;
(5−エチル−ピリジン−2−イル)−{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(4−エトキシ−フェニル)−{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(5−ピリジン−2−イル−チオフェン−2−イル)−メタノン;
(5−アミノ−ピリジン−2−イル)−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(5−アミノ−ピリジン−2−イル)−4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−[5−(3−メチル−ブチルアミノ)−ピリジン−2−イル]−メタノン;
{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−メタノン;
(5−ブチル−ピリジン−2−イル)−{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
(5−エチルアミノ−ピリジン−2−イル)−{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(5−イソプロポキシメチル−ピリジン−2−イル)−メタノン;
(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−メタノン;
{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(5−イソプロポキシ−ピリジン−2−イル)−メタノン;
5−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボニル}−ピリジン−2−カルボン酸メチルエステル;
{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−酢酸エチルエステル;
{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−メタノン;
1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
1−(4−クロロ−フェニル)−2−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
2−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−1−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エタノン;
4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−5’−イソプロポキシ−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル;
1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[1−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[1−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
1−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−2−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
1−(3,4−ジクロロ−フェニル)−2−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
5’−ブロモ−4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル;
1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[1−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−5’−トリフルオロメチル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル;
1−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−2−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
1−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−2−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
1−(4−ジエチルアミノ−フェニル)−2−{4−[1−(4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−エタノン;
(2−{4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−5−メチル−ピリミジン−4−イル)−ジメチル−アミン;
1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[1−(5−メチル−4−ピロリジン−1−イル−ピリミジン−2−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
4−[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルスルファニル]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(2−メチル−4−プロピルアミノ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(4−イソプロピルアミノ−2−メチル−フェニル)−1I−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(2−メチル−4−モルホリン−4−イル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{1−[4−(2−メトキシ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(1−{4−[(2−メタンスルホニル−エチル)−メチル−アミノ]−2−メチル−フェニル}−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(4−ブロモ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(4−プロピルアミノ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(4−イソプロピルアミノ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(1−{4−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−2−メチル−フェニル}−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(1−{2−メチル−4−[(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−アミノ]−フェニル}−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(4−シクロプロピルアミノ−2−メチル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{1−[4−(2−ジメチルアミノ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(4−モルホリン−4−イル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−({[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−イソプロピル−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[1−(2−フルオロ−4−モルホリン−4−イル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(2−フルオロ−4−イソプロピルアミノ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(1−{4−[(2−メタンスルホニル−エチル)−メチル−アミノ]−フェニル}−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−{1−[4−(2−メトキシ−エチルアミノ)−フェニル]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ}−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(1−{4−[(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−アミノ]−フェニル}−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−(1−{4−[4−(2−メタンスルホニル−エチル)−ピペラジン−1−イル]−フェニル}−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(4−アミノ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−({[1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イル]−イソプロピル−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(5−エチル−ピリミジン−2−イル)−ピペリジン−4−イルスルファニル]−1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
4−[1−(2−フルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(2−フルオロ−4−プロピオニルスルファモイル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(4−シアノ−2−フルオロ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
1−(2,5−ジフルオロ−4−メトキシ−フェニル)−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
4−[1−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(2,5−ジフルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(2−フルオロ−4−ヒドロキシ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
3−フルオロ−4−{4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル)−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
1−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
1−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
2,5−ジフルオロ−4−{4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル−ベンゼンスルホンアミド;
1−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
3−フルオロ−4−{4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
1−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
1−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
2,5−ジフルオロ−4−{4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−[1−(2−フルオロ−4−メトキシ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(4−ジフルオロメトキシ−2−フルオロ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(2−フルオロ−4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[1−(2,5−ジフルオロ−4−メトキシ−フェニル)−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
3−フルオロ−4−{4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル}−フェノール;
1−(2−フルオロ−4−メトキシ−フェニル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
1−(4−ジフルオロメトキシ−2−フルオロ−フェニル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
1−(2−フルオロ−4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
1−(2,5−ジフルオロ−4−メトキシ−フェニル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
3−フルオロ−4−{4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−1−イル}−フェノール;
1−(2−フルオロ−4−メトキシ−フェニル)−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;
1−(4−ジフルオロメトキシ−2−フルオロ−フェニル)−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;および
1−(2−フルオロ−4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1H−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン;あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項44】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−[9−(6−メタンスルホニル−ピリジン−3−イル)−9H−プリン−6−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソブチルエステル;
{4−[9−(6−メタンスルホニル−ピリジン−3−イル)−9H−プリン−6−イルオキシ]−ピペリジン−1−イル}−ピリジン−3−イル−メタノン;
4−[9−(4−メタンスルホニル−フェニル)−9H−プリン−6−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[9−(6−メタンスルホニル−ピリジン−3−イル)−9H−プリン−6−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;および
4−[9−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−9H−プリン−6−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項45】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−[9−(2−フルオロ−4−プロピオニルスルファモイル−フェニル)−9H−プリン−6−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[9−(4−シアノ−2−フルオロ−フェニル)−9H−プリン−6−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[9−(2−フルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−9H−プリン−6−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
9−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−9H−プリン;
3−フルオロ−4−{6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−プリン−9−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−プリン−9−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−プリン−9−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−[9−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−9H−プリン−6−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[9−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−9H−プリン−6−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[9−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−9H−プリン−6−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[9−(2,5−ジフルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−9H−プリン−6−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
9−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−9H−プリン;
9−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−9H−プリン;
6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−9−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−9H−プリン;
2,5−ジフルオロ−4−{6−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−プリン−9−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
9−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−9H−プリン;
3−フルオロ−4−{6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−プリン−9−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−プリン−9−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−プリン−9−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
9−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−9H−プリン;
9−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−9H−プリン;
6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−9−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−9H−プリン;および
2,5−ジフルオロ−4−{6−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−プリン−9−イル}−ベンゼンスルホンアミド;あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項46】
前記化合物が、4−[3−(4−メタンスルホニル−フェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項47】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン;
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−3−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−3−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン;
3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン;
7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン;
2,5−ジフルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−[3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2−フルオロ−4−プロピオニルスルファモイル−フェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(4−シアノ−2−フルオロ−フェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2−フルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2,5−ジフルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン;
3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン;
7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン;および
2,5−ジフルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項48】
前記化合物が、4−[3−(4−メタンスルホニル−フェニル)−イソキサゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項49】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−({エチル−[3−(4−メタンスルホニル−フェニル)−イソキサゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イル]−アミノ}−メチル)−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;
4−[3−(4−メタンスルホニル−フェニル)−イソキサゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イルスルファニル]−ピペリジン−1−カルボン酸第三級ブチルエステル;および
4−[3−(4−メタンスルホニル−フェニル)−イソキサゾロ[4,5−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項50】
前記化合物が、4−[8−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−[1,7]ナフチリジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項51】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−[8−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−キノリン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(4−メチルスルファニル−フェニル)−キノリン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(4−メタンスルホニル−フェニル)−キノリン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(4−イソプロポキシ−フェニル)−キノリン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(4−ブロモ−2−フルオロ−フェニル)−キノリン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(2−フルオロ−4−プロピオニルスルファモイル−フェニル)−キノリン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(4−シアノ−2−フルオロ−フェニル)−キノリン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(2−フルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−キノリン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−キノリン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−キノリン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(4−メトキシ−2−メトキシ−ピリジン−3−イル)−キノリン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(2,5−ジフルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−キノリン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
2,5−ジフルオロ−4−{4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−キノリン−8−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−8−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−キノリン;
8−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ3−キノリン;
8−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−キノリン;
3−フルオロ−4−{4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−キノリン−8−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−キノリン−8−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−キノリン−8−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
8−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−キノリン;
2,5−ジフルオロ−4−{4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−キノリン−8−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−8−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−キノリン;
8−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−キノリン;
8−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−キノリン;
3−フルオロ−4−{4−[4−(3−イソプロピル−[1、2、4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−キノリン−8−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−キノリン−8−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−キノリン−8−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;および
8−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−キノリン;あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項52】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−[8−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(2−フルオロ−4−プロピオニルスルファモイル−フェニル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(4−シアノ−2−フルオロ−フェニル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(2−フルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[8−(2,5−ジフルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
8−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;
3−フルオロ−4−{4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−8−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−8−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−8−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
8−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;
8−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;
4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−8−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;
2,5−ジフルオロ−4−{4−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−8−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
8−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;
3−フルオロ−4−{4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−8−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−8−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−8−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
8−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;
8−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピリド[3,4−d]ピリミジン;
4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−8−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−ピリド[3,4−d]ピリミジン;および
2,5−ジフルオロ−4−{4−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピリド[3,4−d]ピリミジン−8−イル}−ベンゼンスルホンアミド;あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項53】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
2,5−ジフルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−[3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2−フルオロ−4−プロピオニルスルファモイル−フェニル)−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(4−シアノ−2−フルオロ−フェニル)−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2−フルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2,5−ジフルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
2,5−ジフルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
4−[3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2−フルオロ−4−プロピオニルスルファモイル−フェニル)−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(4−シアノ−2−フルオロ−フェニル)−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2−フルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2,5−ジフルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
2,5−ジフルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;
7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン;および
2,5−ジフルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−2−メチル−ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項54】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−[3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2−フルオロ−4−プロピオニルスルファモイル−フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(4−シアノ−2−フルオロ−フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2−フルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2,5−ジフルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d}ピリミジン;
2,5−ジフルオロ−4−{7−[1−(イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−S−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;および
2,5−ジフルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−1−メチル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項55】
前記化合物が、以下からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物:
4−[3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2−フルオロ−4−プロピオニルスルファモイル−フェニル)−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(4−シアノ−2−フルオロ−フェニル)−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2−フルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
4−[3−(2,5−ジフルオロ−4−スルファモイル−フェニル)−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル;
3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d];
3−フルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
2,5−ジフルオロ−4−{7−[1−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−4−イルオキシ]−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−(2−フルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−dピリミジン;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−N−プロピオニル−ベンゼンスルホンアミド;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゾニトリル;
3−フルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;
3−(2,5−ジフルオロ−4−メタンスルホニル−フェニル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
3−(4−フルオロ−6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−3−(6−メトキシ−2−メチル−ピリジン−3−イル)−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;および
2,5−ジフルオロ−4−{7−[4−(3−イソプロピル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−シクロヘキシルオキシ]−2−メチル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−3−イル}−ベンゼンスルホンアミド;あるいは
それらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。
【請求項56】
請求項1に記載の少なくとも1種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する、薬学的組成物。
【請求項57】
個体における代謝関連障害を処置する方法であって、このような処置を必要とする該個体に、請求項1に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項58】
前記代謝関連障害が、I型糖尿病、II型糖尿病、不十分な糖耐性、インシュリン耐性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症およびX症候群からなる群から選択される、請求項57に記載の方法。
【請求項59】
前記代謝関連障害が、II型糖尿病である、請求項58に記載の方法。
【請求項60】
前記代謝関連障害が、高血糖症である、請求項58に記載の方法。
【請求項61】
前記代謝関連障害が、高脂血症である、請求項58に記載の方法。
【請求項62】
前記代謝関連障害が、高トリグリセリド血症である、請求項58に記載の方法。
【請求項63】
前記代謝関連障害が、I型糖尿病である、請求項58に記載の方法。
【請求項64】
前記代謝関連障害が、異脂肪血症である、請求項58に記載の方法。
【請求項65】
前記代謝関連障害が、X症候群である、請求項58に記載の方法。
【請求項66】
前記個体が、哺乳動物である、請求項57〜65のいずれか1項に記載の方法。
【請求項67】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項66に記載の方法。
【請求項68】
個体の食物摂取を減らす方法であって、それを必要とする該個体に、請求項1に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項69】
個体において満腹感を誘発する方法であって、それを必要とする該個体に、請求項1に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項70】
個体の体重増加を抑制または減らす方法であって、それを必要とする該個体に、請求項1に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項71】
前記個体が、哺乳動物である、請求項68〜70のいずれか1項に記載の方法。
【請求項72】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項71に記載の方法。
【請求項73】
前記ヒトが、約18.5〜約45の肥満度指数を有する、請求項72に記載の方法。
【請求項74】
前記ヒトが、約25〜約45の肥満度指数を有する、請求項72に記載の方法。
【請求項75】
前記ヒトが、約30〜約45の肥満度指数を有する、請求項72に記載の方法。
【請求項76】
前記ヒトが、約35〜約45の肥満度指数を有する、請求項72に記載の方法。
【請求項77】
個体におけるRUP3レセプターを調節する方法であって、該レセプターを、請求項1に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項78】
前記化合物が、アゴニストである、請求項77に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項79】
前記RUP3レセプターの前記調節が、代謝関連障害の処置である、請求項77または78に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項80】
前記代謝関連障害が、I型糖尿病、II型糖尿病、不十分な糖耐性、インシュリン耐性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはX症候群からなる群から選択される、請求項79に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項81】
前記代謝関連障害が、II型糖尿病である、請求項79に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項82】
前記代謝関連障害が、インシュリン耐性である、請求項79に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項83】
前記代謝関連障害が、高血糖症である、請求項79に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項84】
前記代謝関連障害が、高脂血症である、請求項79に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項85】
前記代謝関連障害が、高トリグリセリド血症である、請求項79に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項86】
前記代謝関連障害が、I型糖尿病である、請求項79に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項87】
前記代謝関連障害が、異脂肪血症である、請求項79に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項88】
前記代謝関連障害が、X症候群である、請求項79に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項89】
前記個体が、哺乳動物である、請求項77に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項90】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項89に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項91】
前記RUP3レセプターの前記調節が、前記個体の食物摂取を減らす、請求項77に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項92】
前記RUP3レセプターの前記調節が、前記個体における満腹感を誘発する、請求項77に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項93】
前記RUP3レセプターの前記調節が、前記個体の体重増加を抑制または減らす、請求項77に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項94】
前記個体が、哺乳動物である、請求項91〜93のいずれか1項に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項95】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項94に記載のRUP3レセプターを調節する方法。
【請求項96】
前記ヒトが、約18.5〜約45の肥満度指数を有する、請求項95に記載の方法。
【請求項97】
前記ヒトが、約25〜約45の肥満度指数を有する、請求項95に記載の方法。
【請求項98】
前記ヒトが、約30〜約45の肥満度指数を有する、請求項95に記載の方法。
【請求項99】
前記ヒトが、約35〜約45の肥満度指数を有する、請求項95に記載の方法。
【請求項100】
代謝関連障害の処置で使用する医薬を製造するための、請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項101】
前記代謝関連障害が、I型糖尿病、II型糖尿病、不十分な糖耐性、インシュリン耐性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはX症候群からなる群から選択される、請求項100に記載の化合物の使用。
【請求項102】
個体における食物摂取を減らす際に使用する医薬を製造するための、請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項103】
個体における満腹感を誘発するのに使用する医薬を製造するための、請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項104】
個体における体重増加を抑制または減らす際に使用する医薬を製造するための、請求項1に記載の化合物の使用。
【請求項105】
前記個体が、哺乳動物である、請求項102〜104のいずれか1項に記載の使用。
【請求項106】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項105に記載の使用。
【請求項107】
前記ヒトが、約18.5〜約45の肥満度指数を有する、請求項106に記載の使用。
【請求項108】
前記ヒトが、約25〜約45の肥満度指数を有する、請求項106に記載の使用。
【請求項109】
前記ヒトが、約30〜約45の肥満度指数を有する、請求項106に記載の使用。
【請求項110】
前記ヒトが、約35〜約45の肥満度指数を有する、請求項106に記載の方法。
【請求項111】
療法によりヒトまたは動物の身体を処置する方法で使用する、請求項1に記載の化合物。
【請求項112】
療法によりヒトまたは動物の身体の代謝関連障害を予防または処置する方法で使用する、請求項1に記載の化合物。
【請求項113】
療法によりヒトまたは動物の身体の食物摂取を減らす方法で使用する、請求項1に記載の化合物。
【請求項114】
療法によりヒトまたは動物の身体の満腹感を誘発する方法で使用する、請求項1に記載の化合物。
【請求項115】
療法によりヒトまたは動物の身体の体重増加を抑制または減らす方法で使用する、請求項1に記載の化合物。
【請求項116】
薬学的組成物を製造する方法であって、請求項1に記載の少なくとも1種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを混合する工程を包含する、方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【公表番号】特表2007−531698(P2007−531698A)
【公表日】平成19年11月8日(2007.11.8)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−520271(P2006−520271)
【出願日】平成16年7月13日(2004.7.13)
【国際出願番号】PCT/US2004/022417
【国際公開番号】WO2005/007658
【国際公開日】平成17年1月27日(2005.1.27)
【出願人】(504381423)アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (17)
【Fターム(参考)】