本発明は、以下の構造式：


［ここに、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、詳細な説明中で定義されるものである］
を有する、式Ｉのエストロゲン受容体モジュレーターを提供する。
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本発明は、四環系ラクタム誘導体、四環系ラクタム誘導体の有効量を含む組成物、および四環系ラクタム誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与する工程を含む、炎症性疾患、再潅流障害、虚血状態、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、血管疾患、臓器移植から生じる再酸素化障害、パーキンソン病、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤などの、ポストプロリン分解酵素の阻害剤、ならびにその医薬組成物、および上記阻害剤を用いる方法に関する。特に、本発明の阻害剤は、阻害剤の骨格内にラクタム環を取り込んでいる。本発明の化合物は、一理には、標的プロテアーゼに対する毒性の減少および／または特異性の向上により、より良好な治療指数を持つことができる。
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本発明は、細胞においてパーフォリンの発現を駆動できるレトロウイルスベクター、および、細胞において組換えパーフォリンを発現する方法に関する。本発明はまた、組換えパーフォリンポリペプチドおよびそれから得られる核酸分子並びにその使用にも関する。また、このような組換えパーフォリン分子を使用するスクリーニングアッセイ、該スクリーニングアッセイにより同定された化合物、およびその使用も包含される。 （もっと読む）

【課題】 多価不飽和脂肪酸を用いて食物および／または飼料の栄養価を高めるためには、植物系、特にトランスジェニック植物の種子において多価不飽和脂肪酸を簡便で安価に製造する方法が強く切望されている。
【解決手段】 本発明は、トランスジェニック植物の種子中に多価不飽和脂肪酸を産生させる方法に関する。この方法において、ω-3-デサチュラーゼ、Δ-12-デサチュラーゼ、Δ-6-デサチュラーゼ、Δ-6-エロンガーゼ、Δ-5-デサチュラーゼ、Δ-5-エロンガーゼおよび／またはΔ-4-デサチュラーゼ活性を有するポリペプチド、好ましくはΔ-6-デサチュラーゼ、Δ-6-エロンガーゼおよびΔ-5-デサチュラーゼ活性を有するポリペプチドをコードする核酸を生物に導入する。核酸配列は、配列番号１１、配列番号２７、配列番号１９３、配列番号１９７、配列番号１９９および配列番号２０１に示されている。有利に、これらの核酸配列は、場合により脂肪酸の生合成または脂質代謝のポリペプチドをコードする他の核酸配列と共に、生物中で発現させることができる。Δ-6-デサチュラーゼ、Δ-5-デサチュラーゼ、Δ-４-デサチュラーゼ、Δ-12-デサチュラーゼおよび／またはΔ-6-エロンガーゼ活性をコードする核酸配列は特に都合がよい。有利に、これらのデサチュラーゼおよびエロンガーゼは、珪藻(Thalassiosira)、ミドリムシ(Euglena)またはオストレオコッカス(Ostreococcus)に由来する。本発明はまた、増加した長鎖多価不飽和脂肪酸含量を有する油および／またはトリアシルグリセリドの製造方法に関する。好ましい実施形態において、本発明はまたアラキドン酸、エイコサペンタエン酸、またはドコサヘキサエン酸の製造方法に関し、増加した不飽和脂肪酸(特にアラキドン酸、エイコサペンタエン酸、および／またはドコサヘキサエン酸)含量を有するトリグリセリドを、トランスジェニック植物中、好ましくはトランスジェニック植物の種子中で産生させる方法に関する。本発明は更に、本発明の方法に用いるエロンガーゼおよびデサチュラーゼの発現に基づいて多価不飽和脂肪酸(特にアラキドン酸、エイコサペンタエン酸、および／またはドコサヘキサエン酸)含量の増加したトランスジェニック植物の製造に関する。本発明はまた、Δ-6-デサチュラーゼ、Δ-6-エロンガーゼ、Δ-5-デサチュラーゼおよびΔ-5-エロンガーゼ活性を有するポリペプチドをコードする核酸配列を一緒にまたは別々に含有する組換え核酸分子、ならびに、これらの組換え核酸分子を含有するトランスジェニック植物に関する。本発明のさらなる態様は、本発明の方法によって産生される油、脂質、および／または脂肪酸、ならびにこれらの使用に関する。さらに本発明は不飽和脂肪酸および不飽和脂肪酸含量の増大したトリグリセリド、ならびにこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、イソキノリン誘導体、有効量のイソキノリン誘導体を含む組成物、及
び必要に応じて有効量のイソキノリン誘導体を動物に投与することを含む、炎症性疾患、
再潅流傷害、虚血性症状、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、循環器疾患以外の血管系疾患
、循環器疾患、臓器移植の結果生じる再酸素化傷害、パーキンソン病、又は癌を治療する
又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ａ^１−Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４はＮ＝ＣＲ^３−ＣＲ^４＝ＣＲ^５（式中、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
Ｑは置換もしくは非置換のフェニレン等を表し、
Ｔは置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアロイル等を表す］で表される二環性複素環化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する好中球性炎症疾患の予防及び／または治療剤等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、食経験のある安全な天然素材由来であるヒトβ３アドレナリン受容体アゴニスト剤、及び、これを含有してなる肥満、肥満症、糖尿病、高脂血症、高血圧症、痛風などの生活習慣病の予防及び／又は改善剤の提供を目的とする。
本発明は、キンレンカ抽出物、サンヤク抽出物、サンリョウ抽出物及びキンカラン抽出物からなる群より選ばれる少なくとも１種類を有効成分として含有してなるヒトβ３アドレナリン受容体アゴニスト剤である。本発明のヒトβ３アドレナリン受容体アゴニスト剤は、肥満、肥満症、糖尿病、高脂血症、高血圧症、痛風などの生活習慣病の予防及び／又は改善剤として有効である。 （もっと読む）

下記一般式（１）で示される優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロ誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（具体例：（２Ｓ，４Ｓ）−１−［［Ｎ−（４−メチルビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）アミノ］アセチル］−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル）を提供する。
【化１】
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当該発明は、胃抑制ペプチド（GIP）の拮抗薬であるペプチド・アナログを提供する。GIP1-42をベースとする前記ペプチドは、酵素であるジペプチジル・ペプチダーゼ IV（DPP IV）による分解への高い抵抗性を持つ置換及び／又は修飾を含む。本発明は、N末端で修飾したGIPの製法及び糖尿病の治療のための前記ペプチド・アナログの使用方法も同様に提供する。 （もっと読む）