本発明は、心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患に関連するヒトAdipoR1を提供する。本発明はまた、心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患の治療または予防に有用な化合物の同定のためのアッセイを提供する。本発明はさらに、AdipoR1へ結合する化合物および/またはAdipoR1の活性を活性化または阻害する化合物ならびにかかる化合物を含む医薬組成物を特徴とする。 （もっと読む）

被験体に脂質薬物複合体を投与することにより、活性剤を、骨髄系前駆細胞、樹状細胞、単球、マクロファージおよびTリンパ球からなる群より選択される、免疫細胞、または器官系もしくは解剖学的部分に限定される他の細胞型に優先的に送達する方法。該脂質薬物複合体は、薬物、感染因子に感染しているか、または感染し易い免疫細胞の表面上のマーカーに特異的に結合する標的化リガンドを有する外側表面などの活性剤から成り立つ。感染因子に感染しているか、または感染し易い、他の細胞型は、悪性腫瘍、または自己免疫疾患もしくは慢性の炎症性疾患の発生、維持、もしくは増悪細胞に寄与する免疫機構の一部に属し得る。
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本発明は、潜在的に致死性の病原体及び他の攻撃への哺乳類の被験者の暴露の前及び後の医学的予防及び治療に有用な組成物及び方法に関する。より特定すれば、本発明は、あらゆる病原体及び様々な攻撃による感染に抵抗する動物被験者の能力を増強する、単離された天然宿主防御因子、又は「ＨＤＦＸ」を提供する。ＨＤＦＸを含む薬学組成物及びＨＤＦＸの投与を含む治療法も提供される。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ｋおよびｍは、明細書および請求項に定義されているとおりである）の化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩および／またはその薬学的に許容されうるエステルに関する。化合物は、２，３−オキシドスクアレンラノステロールシクラーゼに関連する疾患、例えば、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫感染症、胆石、腫瘍および／もしくは過剰増殖性障害の治療および／または予防、ならびに耐糖能障害および糖尿病の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、少なくとも１つのＴＬＲ遺伝子発現を選択的に調節する化合物を認定する方法を提供する。概して、本方法は、複数のＴＬＲ遺伝子のそれぞれの発現を検出するための分析法を提供することと；被験化合物を使用して各分析法を実施することと；該被験化合物が、少なくとも１つの第２のＴＬＲ遺伝子の発現を調節するのとは異なる程度に、第１のＴＬＲ遺伝子の発現を調節するのであれば、該被験化合物を、少なくとも１つのＴＬＲ遺伝子発現を選択的に調節する化合物として認定することを含む。ある実施形態では、本発明は、上述の方法で認定された化合物、その塩類、およびこのような化合物、それらの薬学的に許容し得る形態、それらの誘導体、またはそれらのプロドラッグを含む、医薬組成物を提供する。
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遊離形または塩形の、式ＩａまたはＩｂ
【化１】


〔式中、Ａｒ、Ｘ^１、Ｘ^２、ｍ、Ｒ^１、Ｑ、Ｙ、Ｒ^２およびＲ^３は明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、ＣＣＲ−３が介在する状態、例えば炎症またはアレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

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本発明は医薬的に活性な化合物の放出時間を延ばし、毒性を低下させるための組成物及び方法を提供する。この化合物は、医薬的に活性な化合物と親油性対イオンの塩及び医薬的に受容される水に非混合性の溶媒を含む。ある実施形態では、組成物は注射可能な組成物として提供される。親油性対イオンは飽和又は不飽和C₈-C₂₂脂肪酸であってよく、好ましくは飽和又は不飽和C₁₀-C₁₈脂肪酸である。組成物は哺乳動物に投与されたとき、長時間にわたって放出される。したがって、本発明は、活性化合物を15日間、又はそれ以上にわたって制御された用量で投与することを可能にする。多くの化合物、例えばそれだけに限定されないが、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、フルオキセチン、ロキシスロマイシン、及びツルビナフィンなどが、本発明に従って投与できる。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、種々の記号は明細書に定義した通りである）で示される５−置換−オキシアルキルアミノピラゾール誘導体又はこの塩、この製造方法、この組成物、及びこの害虫（節足動物及び蠕虫を含む）を防除するための使用に関する。
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本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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ＩＲＭを粘膜表面に間欠的に適用することによるＩＲＭの断続的送達を使用して、刺激副作用をかなり低減させつつ、サイトカイン誘導による治療レベルおよび治療持続時間を達成することが可能である。 （もっと読む）