式（Ｉ）の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ：
【化１】
（式中、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、アリールまたはヘテロアリールであり、ａは０〜５であり、Ｒ^１は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ａは１よりも大きく、各置換基Ｒ^１は同一であっても異なっていてもよく、ｂは０〜５であり、Ｒ^２は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ｂは１よりも大きく、各置換基Ｒ^２は同一であっても異なっていてもよく、Ｖは、（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＣＯＮ（Ｒ^３ｂ）Ｘおよび（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＮ（Ｒ^３ｂ）ＣＯ（Ｘ）からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Ｚに対して３（メタ）位もしくは４（パラ）位にあり、Ｗは、ＮＲ^４ａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２およびＣ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）_２からなる群から選択され、Ｘは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する）の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
ＹおよびＺは同一であるか異なっていて、それぞれが、（ＣＲ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ１、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ_２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＳＯ_２およびＣ＝Ｏ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ２からなる群から選択される置換基であり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ｎ１およびｎ２は同一であるか異なっていて、それぞれが０〜２であり、かつｐは０〜２である）は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ik）、（Im^１）、（Im^２）、（Im^５）、（In^１）、（In^２）、（In^５）、（Io^１）、（Io^２）、（Io^５）、（Ip^１）、（Ip^５）で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物（哺乳類の１１β−ＨＳＤ１の修飾又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である）に関する。本発明はさらに、細胞中のコルチゾール生成の抑制若しくは制御における、又は細胞中のコルチゾンからコルチゾールへの変換阻害における使用のための、新規化合物の医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたヒト化抗ＣＤ２０抗体、キメラ抗ＣＤ２０抗体もしくはヒト抗ＣＤ２０抗体またはその抗原結合フラグメント、ならびにその置換されたこれらの抗体もしくはその抗原結合フラグメントを含む二重特異性抗体または融合タンパク質を提供する。これらの抗体、融合タンパク質またはフラグメントは、Ｂ細胞悪性腫瘍および自己免疫疾患などのＢ細胞障害、ならびにＧＶＨＤ、臓器移植拒絶反応、および溶血性貧血とクリオグロブリン血症の治療に有用である。アミノ酸置換、特にＣＤＲ３ Ｖ_H（ＣＤＲＨ３）のカバット１０１位でのアスパラギン酸残基の置換は、解離率の低下、ＣＤＣ活性の改善、アポトーシスの改善、Ｂ細胞減少の改善および極めて低い投与量での治療有効性の改善などの治療特性の改善をもたらす。この配列変異を組み込んだヒト化抗ＣＤ２０抗体であるベルツズマブは、異なるＣＤＲＨ３配列の類似する抗体と比較すると、改善された治療有効性を示し、ｉ．ｖ．またはｓ．ｃ．で投与されると、２００ｍｇ以下、より好ましくは１００ｍｇ以下、より好ましくは８０ｍｇ以下、より好ましくは５０ｍｇ以下、最も好ましくは３０ｍｇ以下まで低い裸の抗体の投与量で治療効果を可能にする。
（もっと読む）

ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
（もっと読む）

【課題】インターフェロン誘導活性等の免疫調節作用を有する抗ウイルス剤、抗アレルギー剤等の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、環Ａは、芳香族炭素環等、Ｒはハロゲン原子、アルキル基等、ｎは、０〜２の整数、Ｚ^１はアルキレン、Ｘ^２は酸素原子、硫黄原子、ＳＯ_２、ＮＲ^５、ＣＯ、ＣＯＮＲ^５、ＮＲ^５ＣＯ等、Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は単結合又はアルキレン、Ｘ^１は酸素原子、硫黄原子、ＮＲ^４（Ｒ^４は水素原子又はアルキル基を表す。）又は単結合、Ｒ^２は、アルキル基等、Ｒ^１は、水素原子、水酸基、アルコキシ基等を表す。］で表される８−オキソアデニン化合物、又はそれらの薬学上許容される塩。 （もっと読む）

少なくともいくつかの実施形態において、本願発明はアンジオポエチン由来ペプチドまたはそのホモログまたはその誘導体、それらを含む製薬学的組成物、その治療および薬剤製造への使用、それに伴う広範囲に渡る状態、障害および疾患を治療する方法、それらをコードするヌクレオチド配列、そのエピトープに対する抗体、およびそれらを含む融合タンパク質を提供する。
（もっと読む）

本発明は、有用な薬理学的特性、例えば、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとしての特性を示す、式（Ｉａ）の特定の置換型１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸誘導体およびその薬学的に許容され得る塩に関する。また、本発明により、本発明の化合物を含む医薬組成物、ならびにＳ１Ｐ１受容体関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、座瘡、微生物による感染または疾患およびウイルスによる感染または疾患の処置における本発明の化合物および組成物の使用方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】非常に高い増殖効率で、抗腫瘍活性とサイトカイン産生能の高いＶγ９Ｖδ２Ｔ細胞を増殖させることが可能なＶγ９Ｖδ２Ｔ細胞の増殖剤、活性化Ｖγ９Ｖδ２Ｔ細胞の製造方法およびこれらの利用を提供する。
【解決手段】少なくとも、ゾレドロネート等のビスホスホネート、インターロイキン２およびインターロイキン１８を含む、Ｖγ９Ｖδ２Ｔ細胞の増殖剤と増殖キット。また、該Ｔ細胞を含む医薬品。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｑ、ＡおよびＢは本明細書の定義と同義）
を有する化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、および医薬的に許容される塩であって、キナーゼ調節因子（Ｂｔｋ調節を含む）として有用なものである。
（もっと読む）

【課題】カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり得る化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその化合物の薬学的に受容可能な塩が開示され、これは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、この化合物を含む薬学的組成物も開示される。この化合物は、種々の以下のような医学的状態の処置に有用であり得る：皮膚Ｔ細胞リンパ腫、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、緑内障、糖尿病、セプシス、ショック、サルコイドーシス、特発性肺線維症、気管支肺形成異常、網膜疾患、強皮症、骨粗しょう症、腎臓虚血、心筋梗塞、脳卒中、脳虚血、腎炎、肝炎、糸球体腎炎、突発性線維化肺胞炎、乾癬、移植片拒絶、アトピー性皮膚炎、脈管炎、アレルギー、季節性アレルギー性鼻炎、クローン病、炎症性腸疾患、可逆性気道閉塞、成人呼吸促進症候群、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）または気管支炎。 （もっと読む）