【課題】 選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）のＣＣＲ５アンタゴニストまたは薬学的に受容可能なその塩の使用であって、ここで、Ｒは、必要に応じて、フェ二ルなどであり；Ｒ^１は、水素またはアルキルであり；Ｒ^２は、フェニルで置換され、ヘテロアリール、ナフチル、フルロレニル、ジフェニルメチルで置換されるか、または必要に応じて、フェニルアルキルなどで置換される；Ｒ^３は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルであるか、または必要に応じて、フェニルなどであり；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^７は、水素またはアルキルであり；Ｒ^６は、水素、アルキル、またはアルケニルであり、ＨＩＶなどの処置のために開示される。 （もっと読む）

ＣＣＲ９受容体の効力のある拮抗薬として作用する式（Ｉ）の化合物（式中の多様なＬ、Ｘ、ＹおよびＺは、請求項において定義したような置換基とする。）を提供する。該化合物について、ＣＣＲ９の特徴的疾患の状態の１つである炎症に関する動物の検査でさらに確認した。該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介する疾患の治療のための医薬組成物、方法において、およびＣＣＲ９拮抗薬の同定のためのアッセイのコントロールとして有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくは立体異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−またはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。その多くの実施形態において、本発明は、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生のインヒビターとして新規なクラスの化合物、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む薬学的組成物、そのような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または訴を用いてＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連する１以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。

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Ｎｏｔｃｈシグナリングの多数の結合、連結、又は固定化モジュレーターを含むコンストラクトを投与することによって、Ｎｏｔｃｈシグナリングを治療的に調節する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】 優れたＴＮＦ−α阻害作用および高い安全性を有するＴＮＦ−α阻害剤を提供する。
【解決手段】 白鶴霊芝の水および／または有機溶媒抽出物を主成分とすることを特徴とするＴＮＦ−α阻害剤。
【効果】 本発明のＴＮＦ−α阻害剤は、優れたＴＮＦ−α阻害作用を示すため、ＴＮＦ−αの過剰な産生が引き起こす組織障害やさまざまな病気（例えば、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、悪液質、急性感染症、アレルギー、発熱、貧血、糖尿病、破骨細胞形成、緑内障など。）や疼痛の治療および予防効果が期待できる。さらに本発明のＴＮＦ−α阻害剤は、高い安全性を有するため、長期連用しても人体に有害な作用を及ぼさない利益がある。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶまたはＳＩＶアクセサリータンパク質の免疫抑制性をモデュレーションするための、ＨＩＶまたはＳＩＶアクセサリータンパク質の免疫抑制ドメインにおける少なくとも１つのアミノ酸突然変異の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の四級アンモニウム化合物およびその任意の立体異性体（ここで、Ｒ_１はＣ_１〜Ｃ_６アルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルケニル）、および−ＣＨ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキニル）から選択され、ここでＲ_１のそれぞれはフェニル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、およびヒドロキシルから選択されるグループで置換されていても良く；そしてＸは薬学的に許容される酸のアニオンを表す）ならびに喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性鼻炎、および感染性鼻炎の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、発現プロファイルを用いて、２以上の医薬均等性薬物製剤のバイオ均等性を決定する方法を提供する。さらに、本発明は、臨床効力に変化なしに標準的薬物製剤に代わり得る薬物を選択する方法を提供する。 別の実施態様において、本発明は、本発明方法を実施するためのコンピューターシステム、キットおよびデータベースを提供する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患を治療する医薬を製造するための、化合物、組成物、及び下記一般式（I）：


[式中、Yは、1〜8の任意の整数であり；Zは、1〜8の任意の整数である、但し、y及びzは、共に1でない；Xは、-CO-(Y)_k-(R¹)_n、又はSO₂-(Y)_k-(R¹)_nであり; kは、0又は1であり；Yは、シクロアルキルもしくはポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）であり; 又はYは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基である。]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩の使用、に関する。
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本発明は、炎症性病態、中枢神経系の疾患、およびインスリン抵抗性糖尿病の治療に有用な新規三環式化合物に関するものである。 （もっと読む）