本発明は、一般的には、糖尿病および糖尿病関連状態のような、血糖値、インスリン値、および／またはインスリン分泌によって軽減できる代謝疾患および障害の治療および予防のための剤として有用な、新規、選択可能ハイブリッドポリペプチドに関する。そのような状態および障害は、高血圧、異常脂質血症、心疾患、摂食障害、インスリン抵抗性、肥満、および１型、２型、および妊娠性糖尿病を含むいずれかの種類の糖尿病を含むが、これらに限定されるものではない。 （もっと読む）

スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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本発明は、一般式（Ｉ）の置換アゼチジン化合物、それらの製造方法、これらの化合物を含む医薬品、ならびにヒトおよび動物の治療のための医薬品製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療に有用である式（Ｉ）


［式中、Ａ_１は水素原子等を示し、ｊ、ｋは、０又は１を示し、


は、二重結合等を示し、


は、二重結合等を示し、
Ｗ_１及びＷ_２は、一方がＥ−Ｏ−Ｗ等を示し、他方が水素原子等を示し、Ｅは、ベンゼン環等から２つの水素原子を除いてなる２価の基を示し、Ｗは、式（ＩＩ−１）


で表される基を示す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）により示される新規のジアザ２環式アリール誘導体に関係する；それはニコチン性アセチルコリン受容体においてコリン作動性リガンドであることが認められている。それらの薬理的プロフィールにより、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、痛み、及び化学物質の乱用の中断により生じる禁断症状の治療に有用である可能性がある。
式（Ｉ）

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本発明は、神経疾患、特にアルツハイマー病、ダウン症、パーキンソン病、ハンチントン病(舞踏病)、病原性精神病、統合失調症、摂食障害、睡眠覚醒、エネルギー代謝の恒常性調節障害、自律機能障害、ホルモンバランス障害、調節障害、体液、高血圧症、発熱、睡眠調節不全、食欲不振、うつ病を含む不安関連疾患、てんかん性、薬剤脱離症状、及びアルコール依存症を含む発作、認知機能障害、及び痴呆を含む神経変性疾患を治療するためのグルタミニルシクラーゼの新規の阻害剤、及びそれらの組合せに関する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが分かった新規なジアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、苦痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換されていない又は一若しくは多置換されている（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、置換されていない又は一若しくは多置換されている（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル、置換されていない又は置換されているフェニル、置換されていない又は一若しくは二置換されているベンジル、置換されていない又は置換されているチエニル；Ｒ_２は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルを表し；Ｒ_３は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキルを表し；Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８及びＲ_９は、それぞれ互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルコキシ、トリフルオロメチル基又はＳ（Ｏ）_ｎＡｌｋ基を表し；−ｎは、０、１又は２を表し；−Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）
を有する化合物、その調製方法及び治療薬における前記化合物の使用に関する。本発明は、その調製方法及び治療薬における前記化合物の使用にも関する。
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本発明は、概して有用な治療用および予防用分子である、炭化水素鎖部分を含む化合物、さらに詳細には炭化水素鎖の化学誘導体化を含む化合物に関する。本発明は、炭化水素鎖部分が官能基、一部分または薬剤に対する担体分子である化合物をさらに提供する。本発明の化合物は、癌、プロテインキナーゼ c(PKC) にもしくはNFkBに関係または関連する状態、心血管状態、疼痛、炎症状態、糖尿病のような血管状態また免疫状態、神経状態および一連のウイルスまたは原核生物もしくは真核生物による感染を含めた一連の状態の治療および予防に特に有用である。本発明は、薬学的組成物および医療処置の方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


によるエチニルエストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグである。 （もっと読む）