明細書で定義の式（Ｉ）の置換ピロロ−ピラゾール誘導体およびそれの製薬上許容される塩、それらの製造方法ならびにそれらを含む５種類の医薬組成物が開示されており、本発明の化合物は、癌のような調節異常タンパク質キナーゼ活性に関連する疾患の治療における療法で有用となり得る。 （もっと読む）

【課題】成長ホルモン分泌状態を改善する効果を有する成長ホルモン分泌促進剤を提供する。
【解決手段】食物繊維及びオリゴ糖等のプレバイオティクス、又は乳酸菌、酪酸菌、納豆菌、有胞子性乳酸菌等のプロバイオティクスを有効成分とする成長ホルモン分泌促進剤。プレバイオティクスは１食あたり１ｇ以上、プロバイオティクスは１食あたり菌原体として１０ｍｇ（菌数にして約１０^８個）以上とするのが好ましい。食物繊維、オリゴ糖及びプロバイオティクスを組み合せても使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ｈＧＨ、少なくとも１種の糖、１種のアミノ酸又はポリオール、及び緩衝剤を含む経皮パッチ製剤であって、緩衝剤が製剤のｐＨを約５から約９の範囲に維持し、かつ製剤がグリシンとマンニトールの両方は含有しない経皮パッチ製剤を包含する。 （もっと読む）

【課題】クリアランス速度が高く、反復投与を必要とするペプチドホルモンの放出特性を改善し、持続的作用特性を持つ類縁体を提供する。
【解決手段】親ペプチドホルモンのＮ末端のアミノ酸に親油性置換基Ｗ、またはＣ末端のアミノ酸に親油性置換基Ｚを導入することにより、修飾された薬理学的活性をもつペプチドホルモンまたはその類縁体であって、前記親油性置換基ＷとＺが８〜４０の炭素原子をもち、持続的作用特性を有するペプチドホルモンまたはその類縁体。 （もっと読む）

本発明は、一般に、血漿グルコースレベル、インスリンレベルおよび／またはインスリン分泌を制御することにより緩和することができる代謝性疾患および代謝障害、例えば糖尿病および糖尿病に関連した状態の治療および予防用の薬剤として有用な新規、選択可能ハイブリッドポリペプチドに関する。そうした状態および障害としては、高血圧、脂質異常症、心血管疾患、摂食障害、インスリン抵抗性、肥満、ならびに1型、2型および妊娠性糖尿病をはじめとするあらゆる種類の糖尿病が挙げられるが、これらに限定されない。
（もっと読む）

本発明は、活性化された生体適合性ポリマーが２：１以下、好ましくは１：１のモル比でｈＧＨのカルボキシル基に結合する、生体適合性ポリマー−ｈＧＨ複合体、特にＰＥＧ−ｈＧＨ、調製の方法、及び関連する薬学的組成物に関する。ＰＥＧ−ｈＧＨ複合体は、天然ｈＧＨの最大２０％の活性を有するが、ｉｎ ｖｉｖｏの半減期は１０倍増加する。ＰＥＧ−ｈＧＨ複合体は、成長遅延又は成長阻害、特に子供の低身長、及び老化に関連する状態を処置するために治療的に使用されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、ビルダグリプチン(ＬＡＦ２３７)の新規塩形態、すなわち(Ｓ)−１−[(３−ヒドロキシ−１−アダマンチル)アミノ]アセチル−２−シアノ−ピロリジンの塩形態に関する。 （もっと読む）

本願によって、式Ｉ：


の化合物（全てのその医薬的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物および立体異性体を含む）、医薬組成物（少なくとも一つの式Ｉの化合物および適宜少なくとも一つの別の治療剤を含む）、並びに式Ｉの化合物を用いた、セロトニン受容体の調節に関連する様々な疾患、症状および障害、例えば、これらに限らないが、肥満、糖尿病、糖尿病合併症、アテローム性動脈硬化症、耐糖能障害および脂質代謝異常を含む代謝疾患；これらに限らないが、不安症、うつ病、強迫性障害、パニック障害、精神病、統合失調症、睡眠障害、性的障害および社会恐怖症を含む中枢神経系疾患；頭痛；片頭痛；並びに胃腸障害の治療方法が記載される。
（もっと読む）

本発明は1-[(3-シアノピリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[3-アミノピペリジン-1-イル]キサンチンの塩酸塩、及びその鏡像異性体、その混合物及びその水和物に関する。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体の１以上へのリガンドとして作用する式：（Ｒ^２Ｒ^３）−Ｂ^１−Ａ^１−ｃ（Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ａ^６−Ａ^７−Ａ^８−Ａ^９）−Ａ^１０−Ａ^１１−Ａ^１２−Ａ^１３−Ｂ^２−Ｂ^３−Ｒ^１による化合物とその医薬的に許容される塩へ、そのような化合物を使用して哺乳動物を治療する方法へ、そして前記ペプチドを含んでなる、それ故に有用な医薬組成物へ向けられる。 （もっと読む）