本発明は、３,５−ピペリジン化合物、温血動物の診断および治療処置に使用する化合物、取分けレニン活性に依存する疾患（＝障害）の処置に使用する化合物；レニン活性に依存する疾患処置用の医薬製剤製造のためのそのクラスの化合物の使用；レニン活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；３,５−ピペリジン化合物を含有してなる医薬製剤、および／または３,５−ピペリジン化合物を投与することを特徴とする処置方法、３,５−ピペリジン化合物の製造法、およびそれらの合成のための新規中間体と部分工程に関する。取分け、３,５−ピペリジン化合物は式（Ｉ）
【化１】


を有し、その場合の記号は明細書に記載した意味を有する。
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高血圧やうっ血性心不全などの心血管障害、肝硬変、および腹水を含む循環器障害の治療のための、治療有効量のアルドステロン受容体拮抗薬と治療有効量の抗肥満剤とを含む併用療法を記載している。好ましい抗肥満剤は、効力および生物学的利用能の高い化合物である。好ましいアルドステロン受容体拮抗薬は、９α，１１α−置換型エポキシ部分の存在を特徴とする、２０−スピロキサンステロイド化合物である。 （もっと読む）

式Ｉの１−アシルアミノ−２−ヒドロキシ−３−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。

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本発明は、新規3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体およびこれらのエナンチオマー、並びに医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、少なくとも1つの式（I）または（I’）の化合物を含む医薬組成物および特にレニン阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面にも関する。
本発明のレニン阻害剤は、非ペプチド性の性質で、低分子量であり、長期作用を有し、かつ組織レニン-キマーゼ系が活性化されて、腎臓、心臓、および血管の再造形、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄などの病態生理学的に変化した局所機能を引き起こす可能性のある血圧調節の範囲を越えた徴候において活性な、式（I）および（I'）の経口活性レニン阻害剤である。 （もっと読む）

１）約１０日間高投与量のプレドニゾン（約１〜２ｍｇ／ｋｇ／日）、次いで、その後７日かけて、治療の残りの間の約０．０６２５ｍｇ／ｋｇ／日の生理的補充投与量に漸減すること、及び２）約５０日間、約４〜１２ｍｇｑ．ｉ．ｄ．の経口ＢＤＰを共投与することを含む、経口ＢＤＰレジメンで患者を治療することによる、ＧＶＨＤに関連する死亡率を低減するための方法であり、この場合ＢＤＰを即時放出製剤及び腸溶製剤の両方で投与する。別の一方法は、造血細胞移植を行い、その後前記レジメンにより白血病を治療するためである。これらの治療を開始して２００日後に、患者の死亡率に有意な減少が認められる。
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新規３−モノ−、３,４−ジ−および３,４,４,−トリ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけ適当なレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；適当なレニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；該置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または該置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置法、該置換ピロリジン化合物の製造法、ならびに新規中間体およびその合成のための部分的工程を記載する。該置換ピロリジン化合物はとりわけ式Ｉ
【化１】


[式中、置換基は明細書に記載の通りである。]の化合物である。
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Ｔ型カルシウムチャネル阻害剤を提供する。
具体的には、式（１）


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、Ｃ_１−６アルキル基又は、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって−ＣＲ^５Ｒ^６−ＣＲ^７Ｒ^８−、−ＣＲ^５Ｒ^６−ＣＲ^７Ｒ^８−ＣＲ^９Ｒ^１０−若しくは−ＣＲ^５Ｒ^６−ＣＲ^７Ｒ^８−ＣＲ^９Ｒ^１０−ＣＲ^１１Ｒ^１２−等を意味し、Ｘ^１及びＸ^２は、それぞれ独立して、Ｏ又はＮＲ^１３を意味し、Ａｒは、置換されてもよいフェニル基等を意味し、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、それぞれ独立して、Ｃ_１−６アルキル基、−Ｌ^２−ＮＲ^１６Ｒ^１７、ＣＨ_２Ｏ−Ｌ^２−ＮＲ^１６Ｒ^１７、ＣＮ、−Ｌ^２−Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_２）_２ＮＲ^１６又はＮＲ^１６Ｒ^１７等を意味し、Ｙは、Ｃ_１−２０アルキル基、−Ｌ^３−ＮＲ^１８Ｒ^１９、


を意味し、＊は、Ｒの絶対配置を意味する。］で表される光学活性１，４−ジヒドロピリジン化合物、その医薬的に許容される塩又はそれらの溶媒和物であるＴ型カルシウムチャネル阻害剤である。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物が提供される：
【化１９２】


ここで、Ｒ_１およびＲ_２のうちの１つは、式（ａ）の基であり、ここで、Ｒ_４は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ_５は、ヒドロカルビル基であり、Ｌは任意のリンカー基であるか、または、Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、基（式（ａ））で置換された環を形成し、ここで、Ｒ_３は、Ｈもしくは置換基であり、ここで、Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＲ_６およびＣ（Ｒ_７）（Ｒ_８）から選択され、ここで、Ｒ_６は、Ｈおよびヒドロカルビル基から選択され、ここで、Ｒ_７およびＲ_８の各々は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビル基から選択される。
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医薬品(例えば、温血動物においてグルココルチコイド受容体を調節する)としての使用のための式(Ｉ)：
【化１】


の化合物；もしくはその薬学的に許容される塩、および該化合物を含む医薬組成物。
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