本発明は、（ｉ）ＡＴ１受容体ブロッカーのバルサルタンまたはその薬学的に許容される塩および（ｉｉ）ＣＯＸ−２インヒビターまたはその薬学的に許容される塩および所望により薬学的に許容される担体との組み合わせを含んでなる医薬組成物、並びに高血圧、心不全、例えば（急性および慢性）鬱血性心不全、左心室機能不全および肥大性心筋症、糖尿病性心筋症、上室性および心室性不整脈、心房性細動、心房粗動、有害な血管のリモデリング、心筋梗塞およびその続発症、アテローム性動脈硬化症、アンギナ（安定または不安定であろうと）、腎機能不全（糖尿病性および非糖尿病性の）、心不全、狭心症、糖尿病、続発性アルドステロン症、原発性および続発性肺高血圧症、腎不全症状、例えば糖尿病性ネフロパシー、糸球体腎炎、強皮症、糸球体硬化、原発性腎病のタンパク尿、および腎血管性高血圧、糖尿病性網膜症、他の血管障害のマネージメント、例えば偏頭痛、末梢血管病、レイノー病、管腔過形成、認知障害（たとえばアルツハイマー）、緑内障および卒中からなる群から選択される症状または疾患の処置または予防方法であって、治療上有効量の該医薬組成物を、かかる処置を必要とする哺乳類に投与することを含んでなる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲアゴニスト、またはその薬学的に許容される塩を、単独で、または（i）ＨＤＬ増加化合物；
（ii）抗糖尿病薬；
（iii）抗高血圧薬；
（iv）コレステロール吸収モジュレーター；
（v）ａｐｏ−Ａ１類似体および模倣体；
（vi）レニン阻害剤；
（vii）トロンビン阻害剤；
（viii）アルドステロン阻害剤；
（ix）ＧＬＰ−１ アゴニスト；
（x）グルカゴン受容体アンタゴニスト；
（xi）カンナビノイド受容体１アンタゴニスト；
（xii）抗肥満薬；および
（xiii）血小板凝集の阻害剤
または、それぞれの場合において、その薬学的に許容される塩
からなる群から選択される少なくとも１個の活性成分と組み合わせて含み、そして所望により薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、中毒症（例えば、ニコチンおよびコカイン）、異常脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、卒中、間欠性跛行、ＰＣＴＡ後再狭窄、高血圧、糖尿病患者のＣＶリスクの低下を含む肥満、炎症、関節炎、乳癌、結腸癌および前立腺癌を含む癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼疾患、ＩＢＤ（過敏性腸疾患）、クローン病、低線維素溶解、凝固能亢進状態、メタボリック心血管代謝異常症候群、高ＣＲＰ、微量アルブミン量の出現、タンパク尿の減少、腎不全（ＤＭ、非ＤＭ）、ＮＡＳＨ（非アルコール性脂肪性肝炎）、非アルコール性脂肪肝、高ＣＲＰを有する患者におけるＣＶ事象、血管性痴呆、乾癬、虚血再かん流傷害、喘息、ＣＯＰＤ、好酸球増加症、ＲＡ、気道過敏症（ＡＨＲ）、炎症性消化器疾患（例えば、潰瘍性大腸炎）、抗原により誘導される炎症応答の疾患の処置に用いることができる。本発明の化合物は、特に、哺乳動物において、耐糖能異常、高血糖症、インスリン耐性、１型および２型糖尿病およびシンドロームＸのような状態の処置および予防のための血糖降下薬として有用である。また、心臓移植を受けた患者における心臓代謝の改善および心臓保護のため、禁煙または節煙を促進するため、そして喫煙に関係する状態を予防および処置するために、本発明の組合せ剤を投与することも考慮される。 （もっと読む）

本発明は、ステロイドホルモン核内レセプターに感受性のある病理学的障害（特に、鬱血性心不全）の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に式Ｉ：
【化１】


で表される化合物またはその製薬上許容される塩を有効量で投与することを含む方法に関する。さらに、本発明は、式Ｉで現される新規な薬学的化合物（その製薬上許容される塩を含む）、ならびに活性成分として式Ｉの化合物を含む薬学的組成物を提供する。
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本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ステロイドホルモン生成阻害に応答性の癌および他の疾患の治療のためのターゲットとしての、新しい薬物ターゲットである、グルタチオントランスフェラーゼ（ＧＳＴ）、好ましくはＧＳＴ Ａ３−３に関連する。加えて本発明は、ＧＳＴ活性を調節する、好ましくは阻害する化合物或いは薬物候補のスクリーニング方法に関連するものであり、当該方法においてＧＳＴは薬物ターゲットとして用いられる。さらに本発明は例えば、癌、好ましくは前立腺癌或いは乳癌の治療のための、ステロイドホルモン依存性疾患の治療用の薬の製造のための、ＧＳＴ Ａ３−３の阻害剤の使用に関連する。加えて本発明は、例えば、ＧＳＴ Ａ３−３の組織濃度を調節する、或いは、ＧＳＴ Ａ３−３の酵素活性を阻害する非ステロイド性化合物を、治療が必要なヒトに投与することを含む、癌或いはステロイドホルモン依存性疾患の治療方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、細胞間受容体に結合するおよび／もしくは細胞間受容体の活性を調節する請求項１に記載のＲ¹〜Ｒ¹⁰の定義を持つ式Ｉ、IIまたはIIIの化合物に、ならびにそのような化合物を作成しそして使用するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 アルドステロンの分泌を好適に抑制し、優れた血圧降下作用を発揮することのできるアルドステロン分泌阻害剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤及び血圧降下剤を提供する。
【解決手段】アルドステロン分泌阻害剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤及び血圧降下剤は、ローヤルゼリーにバチルス・サブティリス由来のエンド型中性プロテアーゼを用いたタンパク質分解酵素処理を施すことにより得られる有効成分を含有している。前記有効成分は、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ｔｙｒ及びＩｌｅ−Ｖａｌ−Ｔｙｒの各種ペプチドを含有している。この有効成分は、ＲＡＳ−アルドステロン系の情報伝達を阻害すべく作用する。 （もっと読む）

レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。１種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。一実施形態では、本明細書中で提供された組成物および方法で使用する化合物は、単一異性体として、異性体の混合物として、または異性体のラセミ混合物として；あるいは溶媒和物または多形物として；あるいはプロドラッグとして；あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩として、式（Ｉ）を有する。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、各種の自己免疫性および炎症性の疾患または状態を治療するための選択的糖質コルチコイド受容体リガンドとして有用である、式Ｉの化合物またはその化合物の医薬上許容され得る塩もしくは水和物を包含する。医薬組成物および使用方法も含まれる。
【化１１０】

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