本発明は、とりわけ、抗体または他の標的薬剤（例えば、標的部分）が、リンカー（例えば、非開裂リンカー）を介して薬物に連結される、細胞外薬物複合体（ＥＤＣ）に関する。これらの複合体は、疾患の治療において、および／または生体系の評価における手段として、有用である。種々の実施形態では、本発明は、治療薬剤を選択的に（例えば、抗原に）送達するための新規技術に関し、標的薬剤を使用する抗体薬物複合体（ＡＤＣ）ならびに他の薬物複合体の新規分類を提供し、それは、細胞外標的化薬物複合体（ＥＤＣ）と称され得る。 （もっと読む）

【課題】優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
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磁性材料（６２、７２）およびアクティブ・エージェント（６１、７１）を有するターゲット要素（６０、７０）をオブジェクトを通じて動かし、前記ターゲット要素（６０、７０）を前記オブジェクト内の所定の位置に位置させ、前記アクティブ・エージェント（６１、７１）をアクティブ化させる装置であって：・低い磁場強度をもつ第一のサブゾーン（５２）およびより高い磁場強度をもつ第二のサブゾーン（５４）が視野（２８）内に形成されるよう磁場強度の空間におけるパターンをもつ選択磁場（５０）を生成するための、選択場信号発生器ユニット（１１０）および選択場要素（１１６）、特に選択場磁石もしくはコイルを有する選択手段と、・前記磁性材料（６２、７２）の磁化がローカルに変化するよう、磁気駆動場によって視野（２８）内の前記二つのサブゾーン（５２、５４）の空間内の位置を変えるための、駆動場信号発生器ユニット（１３０）および駆動場コイル（１３６ａ、１３６ｂ、１３６ｃ）を有する駆動手段と、・前記ターゲット要素（６０、７０）を前記オブジェクトを通じて、移動コマンドによって指示される方向に動かし、前記ターゲット要素（６０、７０）を前記オブジェクト内の所望される位置に配置し、前記ターゲット要素（６０、７０）が前記所望される位置に達したときに前記アクティブ・エージェント（６１、７１）をアクティブ化するための適切な磁場を生成するために、駆動場コイル（１３６ａ、１３６ｂ、１３６ｃ）への制御電流を生成および提供するよう前記駆動場信号発生器ユニット（１３０）を制御する制御手段（１５０）とを有する装置に関する。
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本発明は、（ｉ）少なくとも１つの式（Ｉ）のモノマー：（ＣＨ_２＝ＣＲ_１）ＣＯ−Ｋ（Ｉ）［式中、ＫはＯ−Ｚ又はＮＨ−Ｚを示し、Ｚは、（ＣＲ_２Ｒ_３）_ｍ−ＣＨ_３、（ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ）_ｍ−Ｈ、（ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ）_ｍ−ＣＨ_３、（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ_４Ｒ_５を示し、ｍは１〜３０の整数を示し；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は独立して、Ｈ又はＣ１−Ｃ６アルキルを示す］；及び（ｉｉ）少なくとも１つの生体吸収性ブロックコポリマークロスリンカー、の重合から得られるポリマーに関する。 （もっと読む）

【課題】ニコチンアミド誘導体を用いてステアロイルＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物におけるＳＣＤ介在性疾患または症状を処置する方法を提供する。その際上記方法は、治療的有効量の式（Ｉ）であらわされる化合物を、単一の立体異性体、立体異性体類の混合物、立体異性体類のラセミ混合物として、または互変異性体として；または薬学的に受容可能なそれらの塩、プロドラッグ、溶媒化合物または多形体として、それを必要とする哺乳動物に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、医薬組成物の形態で使用することができ、ここでＡ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は請求項１に示した意味を有する。本発明の目的は、式（Ｉ）で示される化合物そしてそれらの前述の塩及びエステル、ならびに治療活性物質としてのそれらの使用、前記化合物の製造のための方法、中間体、医薬組成物、前記化合物、それらの薬学的に許容しうる塩もしくはエステルを含有する医薬、病気の治療又は予防のため、特に糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化もしくは肥満の治療又は予防における前記化合物、塩もしくはエステルの使用、そして糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化もしくは肥満の治療又は予防のための医薬の生成のための前記化合物、塩もしくはエステルの使用である。
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【課題】ヒト心臓において新脈管形成を誘導する一方で、身体の他の部位における新脈管形成の危険性を最小化する、投与のための薬学的組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は複数の局面を有する。１つの局面において本発明は、約５ｎｇ／用量〜１３５，０００ｎｇ未満、代表的には５ｎｇ〜６７，５００ｎｇの脈管形成因子を含む、単位用量の薬学的組成物に関する。好ましくはこの脈管形成因子はＦＧＦであり、より好ましくは塩基性ＦＧＦ（ＦＧＦ−２）である。本発明は、第２の局面において、患者の心臓において新脈管形成を誘発するか、あるいは、心筋の灌流または血管密度を増加するための方法に関し、脈管形成因子の単位用量を一回の注射または一連の注射として必要な領域の心筋に直接投与することを包含する。新脈管形成が必要な複数の場所で複数の単位用量の組成物が心筋層に直接投与されることもまた本発明の請求の範囲内である。 （もっと読む）

【課題】主要成分がある特定の重量比の党参および黄耆に従って調製される党参および黄耆の組成物の提供。
【解決手段】原料として党参(Radix Codonopsis)および黄耆(Radix Astragali)を、前記党参および黄耆の重量比の範囲は、０．５：１〜１：０．５となるよう薬学的組成物を調製する。さらに、唐当帰(Radix Angelicae Sinensis)、地黄(Radix rehmanniae Praeparata)、何首鳥(Radix Polygoni Multiflori)、白朮(Rhizoma Atractylodis Macrocephalae)、山薬(Rhizoma Dioscoreae)、またはそれらの組合せであること、ならびに免疫調節薬および虚血性心疾患および急性肺障害の治療用薬物の調製におけるその使用。 （もっと読む）

本発明は、ミトコンドリアを標的化することにより細胞死を誘発するための、Ｂｃｌ−２ファミリーのタンパク質の膜挿入ヘリックスの誘導体の使用であって、前記誘導体は、Ｂａｘタンパク質のα５及び／又はα６領域に、或いはＢｃｌ−２ファミリーの他のタンパク質中に存在する同等の領域に、属するペプチドであることを特徴とする、使用に関する。 （もっと読む）

【課題】NF-κBデコイとして用いた場合に公知のNF-κBデコイよりもNF-κBに対する結合親和性が一層高い、新規なオリゴヌクレオチド誘導体、それから成るNF-κBデコイ、及びそれを有効成分として含有する医薬を提供すること。
【解決手段】特定の塩基配列を有するオリゴヌクレオチドと、その相補鎖が、特定のリンカーで結合されたヘアピン型の二本鎖オリゴヌクレオチドが、公知のNF-κBデコイよりも高いNF-κB結合親和性を発揮する。 （もっと読む）