本発明は、一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及びヒト医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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本発明は、１，４−ベンゾジアゼピノン化合物、薬学的組成物、ならびに自己免疫障害、慢性炎症性疾患、および過剰増殖性疾患を治療する方法を提供する。例えば、１，４−ベンゾジアゼピノン化合物および薬学的組成物は、関節リウマチ、移植片対宿主病、および炎症性大腸炎等の治療に有用であることが企図される。 （もっと読む）

【課題】ヒトまたは動物において免疫抑制を引き起こすために有用な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】細胞の細胞質を酸性化できる薬学的に許容し得る薬剤の、ヒトまたは動物において免疫抑制を引き起こすために有用な医薬組成物の製造のための使用であって、有効量の薬剤がヒトまたは動物に本質的に非解離型で投与され、薬剤が組成物のｐＨを６．１から７．０の範囲に調整する担体と共に混合される使用、および該医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ＣＫ２および／またはＰｉｍキナーゼを阻害する化合物ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの三環式化合物およびそれらを含有する組成物は、癌等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、病原性感染、およびある種の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 （もっと読む）

【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

Ｎａ／Ｋ−ＡＴＰアーゼ／Ｓｒｃリガンド、それらの検定および使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ミトコンドリアを標的化することにより細胞死を誘発するための、Ｂｃｌ−２ファミリーのタンパク質の膜挿入ヘリックスの誘導体の使用であって、前記誘導体は、Ｂａｘタンパク質のα５及び／又はα６領域に、或いはＢｃｌ−２ファミリーの他のタンパク質中に存在する同等の領域に、属するペプチドであることを特徴とする、使用に関する。 （もっと読む）

【課題】主要成分がある特定の重量比の党参および黄耆に従って調製される党参および黄耆の組成物の提供。
【解決手段】原料として党参(Radix Codonopsis)および黄耆(Radix Astragali)を、前記党参および黄耆の重量比の範囲は、０．５：１〜１：０．５となるよう薬学的組成物を調製する。さらに、唐当帰(Radix Angelicae Sinensis)、地黄(Radix rehmanniae Praeparata)、何首鳥(Radix Polygoni Multiflori)、白朮(Rhizoma Atractylodis Macrocephalae)、山薬(Rhizoma Dioscoreae)、またはそれらの組合せであること、ならびに免疫調節薬および虚血性心疾患および急性肺障害の治療用薬物の調製におけるその使用。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての、式(I)の新規ピロリジン誘導体(式中、R¹、R²、及びR³は、本明細書において定義されている)に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。
【化１】
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【課題】NF-κBデコイとして用いた場合に公知のNF-κBデコイよりもNF-κBに対する結合親和性が一層高い、新規なオリゴヌクレオチド誘導体、それから成るNF-κBデコイ、及びそれを有効成分として含有する医薬を提供すること。
【解決手段】特定の塩基配列を有するオリゴヌクレオチドと、その相補鎖が、特定のリンカーで結合されたヘアピン型の二本鎖オリゴヌクレオチドが、公知のNF-κBデコイよりも高いNF-κB結合親和性を発揮する。 （もっと読む）