式ＩＩの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞のこのような障害、または関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、およびインビボ診断、予防または治療ための、式ＩＩの化合物ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩の使用方法が開示されている。本発明の別の態様では、哺乳動物の過剰増殖疾患の治療方法が提供され、この方法は、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む。

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本発明は、ヘテロアリールオキシ５−メチル置換ピペリジン誘導体および薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

抗体、ＣＤＲ移植された抗体、ヒト抗体およびそのＤＬＬ４結合断片、ＤＬＬ４に高親和性で結合するタンパク質、ならびにＤＬＬ４活性を中和するＤＬＬ４結合タンパク質を含む、改良されたＤＬＬ４結合タンパク質が記載されている。前記ＤＬＬ４結合タンパク質は、癌および腫瘍の治療または予防に、特に腫瘍血管新生および／または目の血管新生などの他の血管新生依存性疾患、または多発性硬化症を含む自己免疫疾患などの異常なＤＬＬ４発現もしくは活性により特徴付けられる血管新生非依存性疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ドック−アンド−ロック技術を使用して、サイトカイン−抗体複合体を形成するための方法及び組成物に関する。好ましい実施形態では、二重特異性免疫サイトカインＤＮＬ構築体は、Ｆａｂ抗体断片及びサイトカインに結合されたＩｇＧ抗体を含み、ＩｇＧ及びＦａｂは、同じ標的細胞に発現される可能性がある異なる標的抗原に結合する。二重特異性免疫サイトカインＤＮＬ構築体は、サイトカイン単独、抗体単独、結合されていないサイトカイン及び抗体、又は他のタイプのサイトカイン−抗体ＤＮＬ構築体とさえ比較して、薬物動態学的向上を示し、より長い血清半減期及び著しくより高い効能を有する。最も好ましい実施形態では、構築体は、抗ＨＬＡ−ＤＲ Ｆａｂ及びＩＦＮα２ｂに結合された抗ＣＤ２０ ＩｇＧ抗体を含むが、他の組み合わせの抗体、抗体断片、及びサイトカインを使用して、主題のＤＮＬ複合体を形成することができる。 （もっと読む）

以下の式を有する化合物：


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書に定義される通りである）、
ならびにその作製および使用方法が開示される。
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【課題】ＣＸＣケモカインレセプターでの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の化学構造（Ａ）を有する化合物Ａの一水和物の４つの異なる結晶多形に関する。これら４つの多形形態は、本明細書中で形態Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩおよびＩＶと称され、そしてＣＸＣ−ケモカインレセプターリガンドとして活性である。本発明は、さらに、これらの多形形態の処方物、処置方法、および合成プロセスに関する。これらの多形形態により処置され得るケモカイン媒介性疾患としては、疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、ＣＯＰＤ、成人呼吸器疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血、再灌流障害、腎臓の再灌流障害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病などが挙げられる。
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Ｂ７−Ｈ４ポリペプチドを含有する融合タンパク質が開示される。上記Ｂ７−Ｈ４融合タンパク質は、全長Ｂ７−Ｈ４ポリペプチドを含む場合もあり、全長Ｂ７−Ｈ４ポリペプチドの細胞外ドメインの一部または全部を含めた、全長Ｂ７−Ｈ４ポリペプチドの断片を含有する場合もある。また、上記融合タンパク質を用いてＴ細胞の活性化を下方制御するための方法、ならびに炎症性疾患および炎症性障害ならびに自己免疫疾患および自己免疫障害を処置するための方法も開示される。
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本発明は、神経障害または神経変性障害、特に脳卒中を処置するための、クリングルタンパク質またはペプチドからなるタンパク質またはペプチドおよびその使用に関する。本発明はまた、ＮＭＤＡ受容体サブユニットＮＲ１のＮ末端ドメインに結合する単離された抗体またはその断片（抗ＮＲ１抗体）（ここで、前記抗体またはその断片の結合は前記ＮＲ１サブユニットの細胞外ドメインまたはその断片の切断を妨げる）、および神経障害または神経変性障害、特に脳卒中を処置するためのその使用に関する。本発明はさらに、前記クリングルタンパク質もしくはペプチドまたは抗ＮＲ１抗体を含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】メチル基転移疾患、好ましくは、粥腫形成性およびトロンボゲン形成性疾患のような心臓血管疾患の治療および予防のための新規組成物の提供。
【解決手段】一種または二種以上の活性成分、および任意に、一種または二種以上の栄養物質、固体、液体および／または半液体の賦形剤または助剤を含んでなる組成物であって、活性成分が、ａ）メチルおよびメチレン供与体から選択される一種または二種以上の化合物からなる成分Ａ、ｂ）一種または二種以上のメチル輸送体からなる成分Ｂ、およびｃ）一種または二種以上のバイオフラボノイドからなる成分Ｃからなる組成物。メチル基転移疾患、好ましくは、粥腫形成性およびトロンボゲン形成性疾患のような心臓血管疾患の治療および予防に良く適している。 （もっと読む）

本発明はインスリン感受性を増加する方法及び組成物に関し、抗酸化ＬＤＬ抗体の投与を含んでなる。
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