【課題】アテローム性動脈硬化症の治療のための免疫治療に使用されるペプチド、および酸化低密度リポ蛋白質に対する免疫応答の測定、およびアテローム性動脈硬化症の存在または不存在の診断のためのペプチドベースのＥＬＩＳＡの開発の提供。
【解決手段】本発明はアポリポタンパク質Ｂ断片、特に、虚血性心疾患に対する免疫源としてのまたは治療的な性質を有し、ＥＬＩＳＡ(酵素結合免疫吸着検定法（Enzyme Linked Immuno Sorbent Assay）)の一またはそれ以上の前記ペプチドを使用して、虚血性心疾患の進展の危険の増加または減少に関する抗体の存在または不存在を分析するヒトを含む哺乳類の免疫感作または治療のための定義されたペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、グレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストに結合する、および／またはグレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストである、大環状化合物の新規の塩および溶媒和物を提供する。本発明はまた、これらの塩および溶媒和物の多形、これらの塩または溶媒和物を含有する薬学的組成物、ならびに本薬学的組成物を使用する方法に関する。これらの薬学的組成物は、様々な疾病適応、特に、術後イレウス、糖尿病性および術後胃不全麻痺を含む胃不全麻痺、オピオイド大腸機能障害、慢性腸偽性閉塞症、短腸症候群、機能的胃腸疾患、ならびに救命救急状況において、または薬学的薬剤による治療の結果として、他の病状とともに生じるものといった、胃腸運動障害を含むが、これらに限定されない、胃腸疾患の治療および予防に対する療法として有用である。さらに、本薬学的組成物は、代謝性および／または内分泌疾患、心臓血管疾患、中枢神経系疾患、骨疾患、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、アポトーシスによって特徴付けられる疾患、ならびに遺伝性疾患の治療および予防に適用される。 （もっと読む）

本発明は式Ｉによって表される化合物を提供し、この化合物の各々は、スフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストおよびまたはアンタゴニストの生物学的活性を有してもよく、ここで、これらの化合物は、式Ｉからなる群より選択され、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＲ^３は本明細書に定義される。上記化合物は、眼疾患；全身性血管バリア関連疾患；アレルギーおよび他の炎症性疾患；心臓の疾患または状態；線維症；疼痛および創傷からなる群より選択される哺乳動物の疾患または状態を治療するために有用である。
【化１】


（Ｉ）
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【課題】
【解決手段】慢性炎症状態の治療において用いられる、式（Ｉ）の化合物または、その塩、エステル、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくはプロドラッグ。


［式中、Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ₁は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ニトロ、ＮＨ₂、ＮＨＣ_1-6アルキル、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ハロ、ハロＣ_1-6アルキル、ＣＮ、Ｃ_1-6−アルキル、ＯＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルキルＣＯＯＨ、Ｃ_1-6アルキルＣＯＯＣ_1-6アルキル、Ｃ_2-6−アルケニル、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_6-10アリール、Ｃ_1-6アルキルＣ_6-10アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨＣ_1-6アルキル、ＣＯＮ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ＯＣＯＣ_1-6アルキルまたは、酸性基（例えば、カルボキシル基、ホスフェート基、ホスフィナート基、サルフェート基、スルホネート基またはテトラゾリル基を含む基）であり；
Ｒ₂は、Ｒ₁について定義されたとおりであるか、または、Ｒ₁とＲ₂は、一緒になって、４以下の基Ｒ₅により任意に置換された６員芳香環を形成してもよく；
Ｒ₃は、Ｈ、ハロ（好ましくはフッ素）またはC（ハロ）₃（好ましくはＣＦ₃）であり；
各Ｒ₅は、Ｒ₁について定義したとおりであり；
Ｖ₁は、共有結合またはＣ_1-20アルキル基またはＣ_2-20−モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり；前記アルキル基または前記アルケニル基は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ₂から選択される１以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる；
Ｍ₁は存在しないか、または、Ｃ_5-10環状基もしくはＣ_5-15芳香族基であり；および
Ｒ₄は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ニトロ、ＮＨ₂、ＮＨＣ_1-6アルキル、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ハロＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-20アルキル基またはＣ_2-20−モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり、前記Ｃ_1-20アルキルまたはＣ_2-20アルケニル基は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ₂から選択される１以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる；
ただし、基Ｖ₁Ｍ₁Ｒ₄は全体として、前記Ｃ（Ｒ₃）基から少なくとも４つの骨格原子を提供する。］ （もっと読む）

【課題】適切な生体内利用率と徐放性を備えたカルベジロール徐放性製剤の提供。
【解決手段】投与回数が少ない、好ましくは一日一回の投与向けの徐放性カルベジロール製剤であって、前記徐放性製剤が治療有効量のカルベジロールまたはその薬学的に許容される塩と、マトリックス形成ポリマーと、溶解性エンハンサーと、薬学的に許容されるキャリアを含み、一実施態様においては、治療有効量のカルベジロールを含む徐放性製剤が、異なる放出プロファイルを持つ２つ以上のサブユニットを含み、前記徐放性製剤は心血管系疾患などの１つ以上の疾患の治療及び（または）予防に使用可能である。 （もっと読む）

本発明はSGLT-2 インヒビター薬物とパートナー薬物の一定用量組み合わせを含む医薬組成物、それらの調製方法、並びに或る種の疾患を治療するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＭＰおよびＡＤＡＭ−ＩＯの阻害による動脈瘤性拡張、血管壁脆弱性、特に腹部大動脈瘤および胸部動脈瘤の治療方法を提供する。このような化合物は、生物学的プロセスにおけるＭＭＰおよびＡＤＡＭ−１０の役割（および阻害）のｉｎ ｖｉｔｒｏ研究において有用である。本発明は、本発明による一つ以上のＭＭＰまたはＡＤＡＭ−１０阻害剤を薬学的に許容可能な担体と組み合わせて含む、医薬組成物も含む。このような組成物は、動脈瘤性拡張または血管壁脆弱性、例えば腹部大動脈瘤および胸部動脈瘤の治療に有用である。本発明は、アンギオテンシンＩＩ受容体遮断薬およびアンギオテンシン変換酵素阻害剤を含むアンギオテンシンＩＩの阻害剤、ならびにサイクロフィリン（ｃｙｃｌｏｐｈｉｌｌｉｎ）阻害剤と併用して本発明の化合物を利用した、動脈瘤性拡張または血管壁脆弱性、例えば腹部大動脈瘤および胸部動脈瘤の治療方法も含む。
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【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、フィブリンまたはフィブリノゲンのγＣドメインに結合する単離抗体を提供する。様々な態様において、この抗体は、フィブリンもしくはフィブリノゲンのγＣドメインへのミクログリア接着を阻害し、フィブリンもしくはフィブリノゲンのγＣドメインへのＭａｃ−１結合を阻害し、かつ／または実験的自己免疫性脳脊髄炎（ＥＡＥ）の臨床症状を抑制する。抗体、医薬組成物、キット、ベクター、これらのベクターを含む細胞を用いる様々な方法、および抗体作製法を提供する。 （もっと読む）

本出願は、ヒト化抗エンドグリン抗体及びヒト化／脱免疫化抗エンドグリン抗体並びにそれらの抗原結合断片による組成物に関する。一態様は、それらの可変重鎖、可変軽鎖、又はこれらの両方のフレームワーク領域のうちの少なくとも１つによる少なくとも１つのアミノ酸残基において、１又は複数の修飾を有する抗体に関する。別の態様は、エンドグリンに結合し、且つ、血管新生を阻害する抗体に関する。別の態様は、ヒト化抗体の脱免疫化により、免疫原性を低減することに関する。別の態様は、エンドグリン、血管新生、又はこれらの組合せに随伴する疾患又は状態を検出、診断、又は治療するための、エンドグリンに結合するヒト化抗体及びヒト化／脱免疫化抗体の使用に関する。
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