【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規２−置換−５−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される２−置換−５−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピラゾロン誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。（ただしＡはピリダジン環またはピラゾール環を表わし、Ｒ^１、Ｒ^２等は、特定の置換基を表わす。） （もっと読む）

本発明は、式1で表される新規ベンズアミド誘導体およびその異性体、薬学上許容可能な塩または水和物、および上記化合物を活性成分として含んでなる5-HT₄受容体を活性化するための組成物を提供する。本発明のベンズアミド誘導体は、5-HT₄受容体に対する優れた親和性、胃排出時間を減少させる能力、心室性頻脈、心室性細動、トルサード・ド・ポワントおよびQT延長を緩和する能力、および低毒性を有する。従って、本発明のベンズアミド誘導体は、消化器系疾患に対して治療効果を有する。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される２−置換−５−（ピラゾロピリジン−３−イル）ピラゾロン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、前記化合物を含む医薬として許容し得る組成物、及び様々な疾患、状態又は障害の治療における該組成物の使用方法を提供する。本発明の化合物、及びその医薬として許容し得る組成物は、増殖性障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、又は患者における免疫媒介障害を含む様々な障害を治療する、又は該障害の重度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、マイコバクテリウム・ｗ（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｗ）および／またはその成分を薬学的に許容可能なキャリヤー中に新規ｐ３８ＭＡＰＫ阻害剤、並びにその使用に関する。マイコバクテリウム・ｗおよび／またはその成分は哺乳類に投与されると、ｐ３８阻害を生じる。当該阻害は２８日間以上持続することが判明している。また、それはＴＮＦ−αの阻害を誘導することが判明している。それは糖質コルチコイドと同一のパターンでサイトカインを抑制する。形質転換細胞において、それはまたアポトーシスを誘導する。Ｐ３８に媒介される状態としては、炎症、細胞分化、細胞増殖、細胞阻害、細胞周期調節、抗炎症性反応、免疫調節、血管新生、外部刺激に対する応答、および血管新生が挙げられる。ｐ３８タンパク質キナーゼの阻害のための、すなわち（ｉ）形質転換細胞においてアポトーシスを誘導するため、（ｉｉ）ＴＮＦ−αの阻害のための、（ｉｉｉ）サイトカインの阻害のための、マイコバクテリウム・ｗ（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｗ）（Ｍｗ） および／またはマイコバクテリウム・ｗの成分の使用。 （もっと読む）

発明は、下記の式(I)


［式中、R、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、nおよびmは、明細書にて報告された意味を有する］を有する、メタロプロテアーゼMMPに対して阻害活性を有するアリール−スルホンアミド化合物に関する。発明は、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および特に変性疾患の治療においてのそれらの治療薬としての使用にも言及する。
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本発明は、３−（１．Ｈ．−インドール−３−イル）−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−キナゾリン−４−イル］−ピロール−２，５−ジオンの酸付加塩、その結晶形、その製造方法、それを含む医薬組成物、および治療処置におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸への付加塩の状態および水和物または溶媒和の状態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒは、水素もしくはハロゲン原子を表し；または、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−もしくは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−基を表し；または、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基（ここで、前記基は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノもしくはジ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、アリール−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されていることが可能である。）を表し；前記ヘテロシクロアルキル基は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_３）_３で場合によって置換されており；ｎは、１または２を表し；ｍは、１または２を表し；ｏは、１または２を表す。］の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法および治療における適用に関する。
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本発明は、ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ−２（ＡＬＤＨ２）活性のモジュレーターとして機能する化合物、および該化合物を含む薬剤組成物を提供する。本発明は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを含む治療方法を提供する。本発明はさらに、ＡＬＤＨ２のアゴニストを同定するためのアッセイを提供する。
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【課題】糖尿病患者の内皮機能不全の治療方法に関する。特に、糖尿病患者の内皮機能不全（大血管及び微小血管の両方の）に関連する障害の治療における内皮機能の改善方法を提供する。
【解決手段】糖尿病誘発大血管障害及び糖尿病誘発微小血管障害の両方を含む、糖尿病患者の内皮機能不全の治療方法は、患者への有効量の高密度リポタンパク質(HDL)の投与、好ましくは非経口投与を含む。前記治療が一時性虚血発作、卒中、アンギーナ、心筋梗塞、心不全、及び末梢血管疾患から選ばれた糖尿病誘発大血管障害の治療である。 （もっと読む）