本発明により、１５〜２５ミクロンのＤ９０粒径を有するエプレレノンを含み、１種以上の医薬的に許容されうる賦形剤をさらに含む医薬組成物が開示される。好ましくは、エプレレノンのＤ９０粒径は、約１７〜２３ミクロンであり、最も好ましくは約２０ミクロンである。高血圧を処置するための、または最近の心筋梗塞後の心不全の臨床的徴候および左心室機能障害（ＬＶＥＦ ＜４０％）を有する安定した患者における心臓血管に関する死亡および罹病の危険性を低減するための、かかる組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

式(I)


［式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
R_a、R_b、R_c、R_dおよびR_eは、本明細書に定義したとおりである］
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）


の化合物を提供し、当該化合物はアルドステロンシンターゼおよび／または１１ベータ−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ１１Ｂ１）の阻害剤であり、したがってアルドステロンシンターゼおよび／またはＣＹＰ１１Ｂ１によって介在される障害または疾患の処置に使用することができる。最後に、本発明は医薬組成物にも関する。
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本発明は、肥満症および関連疾患に伴う症状の治療、予防もしくは改善に有用な、メラニン濃縮ホルモン拮抗薬である式Ｉの化合物：


（式中、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、およびＲ^３は定義されたとおりである）、またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアステレオマーもしくは混合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ及びＹは、明細書及び請求項に定義された通りである］の新規なスルホンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、医薬として使用することができる。
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【課題】低分子、非ペプチド性のグアニル酸シクラーゼ受容体Aの作動剤の提供。
【解決手段】次式（Ｉａ）又は（ＩＩａ）のイミダゾロン化合物。


（R_１〜R_９は、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ₆アルキル基等を表し、Ｘは、ＮＨ基等を表し、Ｚは、フェニル基等を表す） （もっと読む）

本発明は一般式Ｉ


（式中、基Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²は請求項１に示された意味を有する）
の化合物に関する。更に、本発明は本発明の少なくとも一種の化合物を含む医薬組成物に関する。それらのMCH受容体拮抗活性のために、本発明の医薬組成物は代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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本教示は、式（Ｉ）の化合物を提供する。


式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、ｐおよびｎは、本明細書に定義されている。さらに、本教示は、上述の化合物を製造するプロセス、および上述の化合物を用いて、ある病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を改善する方法を提供する。上述の化合物は、１つ以上の電位依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。 （もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^１４、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｐ、および環Ａが本明細書に記載されたとおりである、式Ｉ


の化合物、あるいはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が開示される。アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、および特に、心臓血管の疾患、認知性疾患および神経変性疾患を治療する方法も開示される。コリンエステラーゼ阻害剤、またはムスカリンｍ_１アゴニストもしくはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて、式Ｉの化合物を用いて認知性疾患または神経変性疾患を治療する方法も開示される。
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