本発明は、置換スピロアミド化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および薬剤の製造のための置換スピロアミド化合物の使用に関する。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。


（式中、変数は本明細書中で定義される。） （もっと読む）

本発明は、核因子（赤血球由来２）様２（NRF2）の発現および/または機能を、詳細には、核因子（赤血球由来２）様２（NRF2）の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにNRF2の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。
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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｅ_１、Ｅ_２ａ、Ｅ_２ｂ、Ｅ_２ｃ、Ｅ_４、Ｄ_１、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２およびＹ^２は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】カルパイン阻害活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は低級アルキル基を、Ｒ^２は水素、ハロゲン、シアノ基、低級アルキル基または低級アルコキシ基を、ｎは０または１を示す。］で表される化合物。特に、（２Ｓ）−４−メチル−２−（（（フェニルアミノ）チオキソメチル）アミノ）−Ｎ−（（３Ｓ）−テトラヒドロ−２−ヒドロキシ−３−フラニル）ペンタナミド。この化合物は、カルパインが関与する疾患の予防または治療剤として有用。 （もっと読む）

【課題】Axlキナーゼによって(少なくとも部分的に)仲介されかつ/又は関連している疾患、例えば癌、を治療するのに有効である化合物の提供。
【解決手段】式(I)によって表される化合物は、それを必要としている被検者に投与するための医薬的に許容され得る組成物として配合され得る。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】造血プロセス中に骨髄で生産される多くの種類の白血球の１つであるリンパ球の中のＢリンパ球(Ｂ細胞)表面マーカーに結合する治療的有効量のアンタゴニストを哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物の自己免疫疾患の患者を治療する方法の提供。
【解決手段】ＣＤ１９又はＣＤ２０等のＢ細胞表面マーカーに結合する治癒的有効量のアンタゴニストを用いた、哺乳動物の自己免疫疾患を治療する方法。アンタゴニストは抗体を含む。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_２Ｂ受容体拮抗作用を有する化合物を有効成分として含有する医薬または医薬組成物を提供する。また、同受容体に対して高い選択的親和性を示し、さらに拮抗化合物として他の受容体への関与を低減させることで、当該受容体が関与する様々な好ましくない作用やＱＴ延長などの毒性を軽減する医薬または医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記、一般式（Ｉ）で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
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【課題】新たな網脈絡膜変性疾患の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩は、マウス光障害モデルにおける、光受容体細胞死および／又は視細胞死に対して抑制効果を有する。よって、加齢黄斑変性、網膜色素変性症などの網脈絡膜変性疾患の予防又は治療剤として有用である。式中Ａは、p1〜3の下式を表す。
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Ｃ環修飾型三環式ベンゾナフチリジノン化合物及びこれらの類似体、このような化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造方法が開示されている。化合物は、タンパク質キナーゼ・シグナル伝達の阻害、調節及び／又は変調の影響を受けやすい疾患の治療に有用である。 （もっと読む）