【課題】 好収率且つ高純度でラセミ体または光学活性セダノライドを得ることができる簡便な方法を提供すること。
【解決手段】 下記式（３）
【化１】


で表される１−（２’−ブロモシクロヘキサ−２’−エニル）ペンタン−１−オールをアルキルリチウムでリチオ化し、次いで二酸化炭素と反応させた後、酸の存在下に環化することにより下記式（１）
【化２】


で表されるセダノライドを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】光学活性２−アミノブタンアミドもしくはその塩を高い収率および高い光学純度で製造することが可能な方法を提供すること。
【解決手段】有機溶媒下、下記式（１）：


で示される（ＲＳ）−２−アミノブタンアミドを光学活性なカルボン酸で光学分割して、光学活性２−アミノブタンアミドもしくはその塩を製造するにあたり、該光学分割と同時に、あるいは、該光学分割の後に、芳香族アルデヒドを触媒としてエピマー化を行い、該芳香族アルデヒドの使用量が、（ＲＳ）−２−アミノブタンアミドに対して、モル比で、０．００５以上、０．３以下である。 （もっと読む）

本発明は、R¹がアルキルまたはハロアルキルであり、かつXがハライドである式(I)のエナンチオマー濃縮された(enantiomerically enriched)α-(フェノキシ)フェニル酢酸化合物を、そのエナンチオマーの混合物から生成するための方法および化合物を提供する。

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本発明は、反応収率を改良し、且つ商業的合成を促進する反応条件下での、塩酸アトモキセチンの改良された調製方法を提供する。特に、本発明は、塩基及び水の有無を問わず、HClを(R)-(-)-トモキセチン(S)-(+)-マンデラートと有機溶媒との混合物に付加することによる塩酸アトモキセチンの合成に関する。好適な態様では、塩酸アトモキセチンはA型を産する。 （もっと読む）

本発明は、置換された1-アミノ-3-アリール-ブタン-3-オール-化合物を脱水して置換された3-アリールブチル-アミン-化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】(S)-(＋)-、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド、及びその光学的に濃縮された混合物のラセミ化方法。
【解決手段】(S)-(＋)-、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミドの、高収率ラセミ化法、及び有用な中間体10-クロロ-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(VII)を開示する。また、光学的に純粋な、又は光学的濃縮混合物である、(S)-(＋)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(I)、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(II)を、ラセミ体(±)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(III)に、ラセミ化する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】大量規模での製造に適したフッ素化反応を提供する。
【解決手段】ヒドロキシ誘導体を有機塩基の存在下に、または有機塩基と「有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と反応させることによりフルオロ誘導体が製造できることを見出した。本製造方法は、工業的な使用が好ましくないパーフルオロアルカンスルホニルフルオリドを用いる必要がなく、医農薬および光学材料の重要中間体である光学活性フルオロ誘導体、具体的には４−フルオロプロリン誘導体、２'−デオキシ−２'−フルオロウリジン誘導体および光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体等を大量規模でも有利に製造できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるＳ−インドリン−２−カルボン酸の合成法、及びペリンドプリルまたは薬学的に許容され得るその塩の合成におけるその適用に関する。
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【課題】
光学活性α，β−ジアリールエチルアミン化合物の優れた異性化方法を提供すること。


【解決手段】
式（１）


〔式中、Ｒ¹及びＲ²は各々Ｃ１−Ｃ４アルキル基を表し、ｍ及びｎは各々０〜５の整数を表す。但し、ｍが２以上の整数である場合、Ｒ¹は同一又は相異なっていてもよく、ｎが２以上の整数である場合、Ｒ²は同一又は相異なっていてもよい。〕
で示される光学活性α，β−ジアリールエチルアミン化合物を
ラネーニッケル及び水の存在下で、６０〜１００℃の加熱条件下で反応させることにより、該光学活性α，β−ジアリールエチルアミン化合物を効率的に異性化することができる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｚ，Ｒ^１からＲ^１０、ｍ、ｎ、ｏ、ｐ、ｒは、本明細書に記載のとおりである。）の化合物は、強力なアデノシンＡ_３受容体リガンド、好ましくは拮抗薬である。
【化２９】

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