【課題】純度の高い（２Ｒ，３Ｓ）−または（２Ｓ，３Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１−クロロ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブタンを高収率で工業的に製造するためのより簡便な方法の提供。
【解決手段】Ｎ，Ｎ−ジベンジルフェニルアラニンエステルにリチウムクロロメタンを作用させて３−ジベンジルアミノー１−クロローオキソー４−フェニルブタンを得て、これを還元して３−ジベンジルアミノー１−クロロー２−ヒドロキシー４−フェニルブタンを得る。これに硫酸を加えてその硫酸塩を得る工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、フィブリン酸と第四級アンモニウムとの塩を調製するための方法に関する。
【解決手段】上記方法は、下記反応スキーム（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ）で表され、請求項で定義される、化学式（Ｉ）のフェノール、化学式（ＩＩ）のα−ハロゲン化エステル、及び、化学式（ＩＩＩ）の水酸化第四級アンモニウムから出発して、単一操作で行われる。具体的には、上記方法は、人体に投与する薬剤の活性物質として直接使用することができる、高純度のフェノフィブリン酸のコリン塩を経済的に調製することを可能にする。
［化１］
（もっと読む）

【課題】 オピオイド及びトラマドールの投与で生じる副作用がなく、これらに比して著しく強い鎮痛作用を有する１−フエニル−３−ジメチルアミノ−プロパン化合物を見い出すことにある。
【解決手段】 １−フエニル−３−ジメチルアミノ−プロパン化合物、その製造方法及びこの物質を医薬有効物質として使用する方法を示す。 （もっと読む）

本発明は、反応収率を改良し、且つ商業的合成を促進する反応条件下での、塩酸アトモキセチンの改良された調製方法を提供する。特に、本発明は、塩基及び水の有無を問わず、HClを(R)-(-)-トモキセチン(S)-(+)-マンデラートと有機溶媒との混合物に付加することによる塩酸アトモキセチンの合成に関する。好適な態様では、塩酸アトモキセチンはA型を産する。 （もっと読む）

本発明は、３，３−ジフェニルプロピルアミン（Ｉ）（但し、Ｒ_１は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル又はアルコキシアルキルであり、Ｒ_２は、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、遊離であるか若しくは保護されていてもよいＣＨＯ、ＣＨ_２ＯＨ又はＣＯＯＲ_６であり、Ｒ_３及びＲ_４は、独立に、Ｈ及びアルキルから選択されるか、又はこれらが結合している窒素と一緒になって３〜７員を有する環を形成する）を得る方法に関する。本発明の方法は、プロピレンフェニルアミンと二置換芳香族炭化水素を反応させること、必要に応じて、所望のエナンチオマー又はエナンチオマーの混合物を分離すること、及び／又は化合物（Ｉ）を塩に変換することからなる。化合物（Ｉ）は、ムスカリン性受容体アンタゴニストであり、尿失禁及び膀胱機能亢進のその他の症状の治療に使用することができる。前記化合物は、トルテロジンを含む。

（もっと読む）

【解決手段】一般式（１）で示されるＮ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシアルキル）アミノエチルスルホン酸４級アンモニウム塩。


［式（１）中、Ｒ¹及びＲ²は、同一又は異なる炭素数２〜４のアルキレン基を示し、Ｒ³〜Ｒ⁶の少なくとも１つは、３−炭化水素オキシ−２−ヒドロキシプロピル基を示し、また残余は同一又は異なる炭素数１〜１８の直鎖状、分岐状又は環状のアルキル基、或いはヒドロキシアルキル基を示す。］
【効果】スルホン酸４級アンモニウム塩は、１分子中に３個以上の水酸基を有しており、界面活性剤、医薬中間体、有機薬品中間体、ポリウレタン、ポリエステルなど原料などに有用である。 （もっと読む）

３−［２−（ジメチルアミノ）メチル−（シクロヘキシ−１−イル）］−フェノール−マレイン酸塩は極めて良好な作用を有する鎮痛薬である。結晶形Ａは化学的並びに物理的に極めて安定であることが判明し、かつ有効成分の及び医薬組成物の製造のために特に適している。 （もっと読む）

本発明は芳香族化合物又はヘテロ芳香族化合物の水素化のための方法、殊に一般式（Ｉ）を有する化合物の核水素化に関する。芳香族アミノ酸及びアミノアルコールは、白金−ロジウム混合触媒を用いて成功して核水素化されてよい。前記生成物はとりわけ、生理活性ペプチド活性成分における類似体として使用されてよい。 （もっと読む）

本発明は、次式（I）：


（ここで、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、ｎ及びＸは明細書において定義した通りである。）
の化合物の製造方法並びにこの方法を実施するための中間体化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ａはジュウテリウムまたは水素であり、ＲはＣ_１〜_６−アルキル、Ｃ_３〜_１０−シクロアルキルまたはフェニルから選択される基を表し、該基はその都度Ｃ_１〜_３アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、メルカプトまたはジュウテリウムにより置換されていてもよく、かつその際、”＊”（星印）により標識されたＣ原子は（Ｒ）−立体配置、（Ｓ）−立体配置またはこれらの混合物として存在していてもよい］の化合物に関し、前記化合物は９７質量％を超える純度を有する遊離塩基として存在することを特徴とする。本発明はさらに、高純度の一般式（Ｉ）の化合物を製造する方法ならびに薬剤を製造するための高純度の化合物の使用に関する。
（もっと読む）