本発明は芳香族化合物又はヘテロ芳香族化合物の水素化のための方法、殊に一般式（Ｉ）を有する化合物の核水素化に関する。芳香族アミノ酸及びアミノアルコールは、白金−ロジウム混合触媒を用いて成功して核水素化されてよい。前記生成物はとりわけ、生理活性ペプチド活性成分における類似体として使用されてよい。 （もっと読む）

【課題】 二つの反応工程で、シングルの活性であるDTPA誘導体を作製できるDTPA誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】 まず、ペンタ-アルキル基-DTPA（penta-alkyl DTPA）を作製して、金属イオンを触媒剤として、選択的に加水分解し、テトラ-アルキル基-DTPA（tetra-alkyl DTPA）を得る。 （もっと読む）

本開示はアルキル化剤の合成方法及び使用の方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


第二級または第三級ヒドロキシ基を有するトリアゾール化合物のモノ−リジン塩が提供される。より詳細には、一般式Ｉ（ここで、式Ｉ中のＡは、第二級または第三級ヒドロキシ基を含有するタイプのトリアゾール抗真菌性化合物の非ヒドロキシ部分を表す。式Ｉ中のＲおよびＲ^１はそれぞれ水素原子または１〜６個の炭素原子を有するアルキル基であることができる）を有する新規な水溶性トリアゾール抗真菌性モノ−リジン塩化合物、またはその溶媒和物が提供される。新規な水溶性アゾール化合物は真菌感染症の治療に有用であり、経口、局所および非経口投与することができる。
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【課題】 ４−ヒドロキシイソロイシン及びその誘導体のジアステレオ異性体及びエナンチオマーを高収率で得る。
【解決手段】 直接的に式Ｉの誘導体、又はラせミ型又はエナンチオマー過剰の混合物である式IIIのラクトンのうちの少なくとも１つのラクトンを製造する条件下で、式IIのイソオキサゾール誘導体を還元し、次いで、プロトン性又は非プロトン性溶媒中、塩基性条件下、所望する１又は複数のラクトンを開環し、必要であれば、所望する型を分離する。
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本発明は、イミン出発物質を塩基の存在下、好適な求電子剤と反応させることによるα−アミノカルボニル化合物の調製方法に関する。本発明の方法は、イミン出発物質が、通常の場合には安価であり、かつ容易に得ることができるグリオキシル酸エステルまたはグリオキシル酸エステル誘導体、およびα−水素を含有する一級アミンから調製され得るという利点を有する。これらのイミン出発物質は、通常、高収率で、かつ／または、何らかの副生成物の形成をほとんど伴うことなく調製することができる。 （もっと読む）

【課題】光学活性テトラヒドロキノリン類の工業的有利な製造方法を提供する。
【解決手段】下記工程により製造する下記一般式（１）で表される光学活性テトラヒドロキノリン類の製造方法。
【化１】


１）一般式（２）
【化２】


で表されるβ−ケトエステル類と一般式（３）
【化３】


で表されるアミン類とを反応させて一般式（４）
【化４】


で表されるエナミノエステル類を製造する工程、
２）前記１）で得られた一般式（４）で表されるエナミノエステル類を不斉水素化反応に付して一般式（５）
【化５】


で表される光学活性β−アミノ酸誘導体を製造する工程、
３）前記２）で得られた一般式（５）で表される光学活性β−アミノ酸誘導体をアミド化して一般式（６）
【化６】


で表されるアミド類を製造する工程、
４）前記３）で得られた一般式（６）で表されるアミド類をアルコキシカルボニル化して一般式（７）
【化７】


で表される化合物を製造する工程、及び
５）前記４）で得られた一般式（７）で表される化合物を環化反応させる上記一般式（１）で表される光学活性テトラヒドロキノリン類を製造する工程。
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【課題】医・農薬の中間体として有用である光学活性β−ヒドロキシ−α−アミノカルボン酸誘導体のアンチ体の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）
【化４５】


［式中、Ｒ^１は、置換若しくは無置換のＣ_１−２０アルキル基又は置換若しくは無置換のＣ_４−１２芳香族基を意味し、Ｒ^２は、置換若しくは無置換のＣ_１−２０アルキル基又は置換若しくは無置換のＣ_４−１２芳香族基を意味する。］で表されるα−アミノアシル酢酸エステル化合物を、酸の存在下において、触媒的不斉水素化反応により水素化することを特徴とする、式（２）又は式（３）
【化４６】


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、前記と同じ意味を示す。］で表される光学活性β−ヒドロキシ−α−アミノカルボン酸誘導体の製造方法。
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【課題】 光学活性ａｎｔｉ−β−ヒドロキシアミノ酸誘導体を高品質で効率よく得ることができる製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）で示されるβ−ケトアミノ酸誘導体の有機または無機酸塩を、特定のルテニウム−光学活性ホスフィン錯体を用いて不斉還元する下記一般式（２）で示される光学活性ａｎｔｉ−β−ヒドロキシアミノ酸誘導体の製造方法。




（＊が付された２個の炭素原子に結合した水酸基とアミノ基は互いにａｎｔｉの立体配置を有する。） （もっと読む）

【課題】 保護基を用いず、単純な構造の化合物を原料とした１段階のアリル化反応で、アリルグリシンを製造する方法を提供する。
【解決手段】 液相でヒドロキシグリシンと、下式（化２）
【化２】


（式中、Ｒ^１，Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４はそれぞれ同じであっても異なってもよく、水素原子、アルキル基又はアリール基を表し、Ｒ^２及びＲ^４は環状をなしてもよく、Ｒ^５及びＲ^６は、それぞれ同じであっても異なってもよく、水素原子、アルキル基又はアリール基を表し、Ｒ^５及びＲ^６は共に環状を成してもよい。）で表されるアリルボロン酸又はアリルボロネートとを反応させ、アリルグリシン又はその類縁体を製造する。
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