本発明は、ＡＣＥインヒビター（２Ｓ，３ａＳ，７ａＳ）−１−（（２Ｓ）−２−（（（１Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）ブチル）アミノ）−１−オキソプロピル）オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸およびその薬学的に受容可能な塩の調製のための方法およびこの方法において有用な中間体に関する。酸塩化物の形態または酸塩化物の塩の形態の非保護Ｎ−（（Ｓ）−１−カルボエトキシブチル）−Ｌ−アラニンを使用して、ペリンドプリルを合成する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、アミノ基が保護されていないエナンチオマーに富んだβアミノ酸誘導体の効率的な調製方法に関する。この生成物のキラルなβアミノ酸誘導体は、生物活性を有する他の分子の非対称合成に有用である。本発明の方法は、アミンが保護されていないプロキラルなβ−アミノアクリル酸またはその誘導体を、キラルなモノ−またはビスホスフィン配位子と錯形成したロジウム金属前駆体の存在下で、エナンチオ選択的な水素化を行うことを含む。 （もっと読む）

本発明は、ヨウ化および臭化アリールとオレフィンのパラジウム触媒作用によるHeck反応用の触媒として、および有機ホウ酸化合物とハロゲン化アリールのパラジウム触媒作用によるSuzuki反応用の触媒として有用な、Ｎ，Ｎ’−二置換されたモノチオ尿素またはビスチオ尿素−Ｐｄ(0)錯体を提供する。
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ラジカル法によるヨードニウム塩の分解が、ヨードニウム塩を用いたフッ素化反応で観察された収率のバラツキにおいて、重要な１つの要因であると確認された。従って、反応混合物中にラジカル捕促剤を含めることは、ヨードニウム塩に対するラジカル連鎖分解経路を遮断して、フッ素化に導く反応だけが起こり得るので、フッ素化アリールの収率が高くかつ再現性のあるものになる。この反応は、固相でも実施できる。溶液中、固相中の双方において、本発明の好ましい方法は、放射性フッ素化である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の２−ジハロアシル−３−アミノアクリル酸エステルの製造方法に関する。該方法は、式（ＩＩ）の酸ハロゲン化物を水−非混和性有機溶媒中で塩基の存在下に式（ＩＩＩ）のジアルキルアミノアクリル酸エステルと反応させることを特徴とし、ここでＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２およびＨａｌは明細書に引用されている通りに定義される。本発明は、また、式（Ｉ）の新規な２−ジハロアシル−３−アミノアクリル酸エステル、３−ジハロメチル−ピラゾールを製造するためのそれらの使用、３−ジハロメチル−ピラゾールの製造方法、並びに新規な３−ジハロメチル−ピラゾールにも関する。
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［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸類の製造方法が、記述されている。該方法において、標識化反応は保護基を備えたＬ−エナンチオマー芳香族アミノ酸について実施される。更に、診断薬の製造方法が記載されている。そこでは、［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸が、本発明に従って製造されて使用される。さらにまた、代謝経路の視覚化について記述されている。そこでは、本発明に従って製造された［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸が、生物体内に導入される。さらにまた、［^１８Ｆ］フッ素標識Ｌ−アミノ酸類の製造のための使用のみならず、Ｌ−エナンチオマー標識前駆体が記述されている。 （もっと読む）

本発明は、式のアスパルテートに関し、可変基 R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R_5'、R₆、R_6' 及び X、並びに変数 a 及び b は、請求の範囲で定義したとおりである。これらのモノ及びポリアスパルテートの製造方法、2 成分ポリウレタン被覆組成物中のポリイソシアネート反応性成分としてのその使用、及びポリウレタンプレポリマー調製のためのその使用も開示する。 （もっと読む）