【課題】 低刺激性の5-アミノレブリン酸の新規な塩、その製造方法、これを含有する医療用組成物及びこれを含有する植物活力剤組成物を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
HOCOCH₂CH₂COCH₂NH₂・HOP(O)(OR¹)_n(OH)_2-n （１）
（式中、R¹は、水素原子、炭素数１〜18のアルキル基、炭素数２〜18のアルケニル基、炭素数７〜26のアラルキル基又はフェニル基を示し；ｎは０〜２の整数を示す。）で表される5-アミノレブリン酸リン酸塩及びその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォールのプロドラッグ及びその結晶、そのプロポフォール・プロドラッグ及びその結晶を製造する方法、プロポフォール・プロドラッグ及びその結晶の医薬組成物、頭痛のおうな疾患又は障害、化学療法後又は外科的手術後の吐き気及び嘔吐、神経変性障害、及び気分障害を治療するためのプロポフォール・プロポフォール及びその結晶、並びにその医薬組成物を使用する方法を提供する。
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本発明は、診断で使用するためのハロゲン化アミノ酸類似体に関する。この化合物は、一般式（Ｉ）
【化１】


式中、Ｒは、ｎ＝０のとき、チオエーテルまたはエーテルの酸素原子で置換されていることもある（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであるか、または、ｎ＝１−６のとき、置換芳香環またはヘテロ芳香環であり；そしてｍ＝０または１；そして、Ｘはハロゲン原子である、
を有する。本発明はさらに、これらの類似体の前駆化合物、これらの類似体の製造方法、これらの類似体を含む医薬組成物、並びに癌の診断におけるこれらの類似体および組成物の使用に関する。
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【課題】4-アミノビフェニル誘導体アリールアミン化合物の改良された合成方法の提供。
【解決手段】(i) 第１二置換4-アミノビフェニル化合物を供給する工程、(ii) 任意に第１二置換4-アミノビフェニル化合物をホルミル化してビスホルミル置換化合物を形成する工程であって、第１二置換4-アミノビフェニル化合物がビスホルミル置換化合物でない、前記工程、(iii) ビスホルミル置換化合物を酸性にしてホルミル官能基を酸官能基に変換し、酸性にした化合物を形成する工程、及び(iv)酸性にした化合物に水素添加して酸性にした化合物における少なくとも1つの不飽和二重結合を飽和させる工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、および、特に糖尿病性網膜症の治療のための、カスパーゼ−１０阻害剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】^１８Ｆ−標識トレーサーの固相合成法の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）固体担体−リンカー−ＳＯ_２−Ｏ−トレーサー（Ｉ）の固体担体結合前駆体を^１８Ｆ⁻で処理して式（II）の標識トレーサーを生成させる［^１８Ｆ］−標識トレーサーの製造法。
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本発明は、ペプチド受容体モジュレーター、たとえばペプチド受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストの製造に有用なアミノ酸の製造に有用な中間体の有用な製造法を提供する。かかるペプチド受容体モジュレーターには、たとえば糖尿病性症状の回復に有用なグルカゴン様ペプチド−１受容体モジュレーターが包含される。 （もっと読む）

本発明は、炭酸水素残基等の酸性二塩基酸残基を有するアンモニウム塩及び安定に保存可能なアンモニウム塩−鉱酸塩クラスレート化合物（包接化合物）、それらの製造方法並びに該化合物の医薬用途及び化学合成用途に関する。本発明の課題は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、アルコール、エーテル、シリルエーテル、エステル、アミノ又はアミドの各官能基を付加的に有していてもよい、直鎖又は分枝のアルキル及び置換アルキル、Ｈ又はアリールアルキルを表し、アリールは炭素数１〜４のアルキル基、ＯＨ、ＮＲ^＊_２（Ｒ^＊_２は炭素数１〜４のアルキル基を有するＯ−アルキル又はＨ）、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ＣＮ、ＮＯ_２等の付加的な基を有していてもよい芳香族環又は芳香族複素環であり、カチオンの陽性Ｎ^＋は作用物質の一部であってもよく、Ｙは有機ジカルボン酸の二塩基酸残基又はＨＹ⁻＝ＨＣＯ_３⁻に相当するＣＯ_３であり、ｘはクラスレート化合物が生成するため鉱酸塩の分子数を表す０．５〜３０又は０である）で表される酸性二塩基酸アニオン残基を有するアンモニウム塩及びアンモニウム塩−鉱酸塩クラスレート化合物（包接化合物、クラスター）を包含する、医薬用途及び化学合成用途の化合物を製造することによって解決される。医薬用途において前記アンモニウム塩／鉱酸塩クラスターはビヒクル及び含窒素塩基作用物質を適用する新規な形態の作用物質として使用される。化学においてこれらの剤は、作用物質及び環状カーボネート等の有用製品の合成に使用される。 （もっと読む）

本発明は、ＡＰＩと共結晶形成剤の共結晶を含んで成る薬剤組成物およびそれの製造および使用方法を包含する。
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【課題】 生産性、汎用性および安全性に優れ、経済的および工業的に有用なＯ−置換チロシン化合物の製造方法の提供
【解決手段】 アルコール中、塩基の存在下、式［ＩＩ］で表される化合物またはその塩と、式［ＩＩＩ］で表される化合物またはその塩とを反応させることを特徴とする、式［Ｉ］で表される化合物またはその塩の製造方法。
【化１】


［式中、各記号は明細書中に定義の通りである］ （もっと読む）