本発明は、（Ｓ）−プレガバリンまたはその薬学的に許容される酸付加塩の新規なエナンチオ選択的製造方法であって、一般式（Ｉ）のキラル化合物のジオキソラン環を酸加水分解して一般式（ＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩ）を酸化して一般式（ＩＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩＩ）を一般式（ＩＶ）の化合物に変換し、化合物（ＩＶ）を塩基性加水分解に供して一般式（Ｖ）の化合物を取得し、一般式（Ｖ）の化合物を還元して鏡像異性的に純粋なＳ−プレガバリンを取得することを含んでなる方法を提供する。本発明はまた、本方法に関与する新規キラル中間体を提供する。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利な高純度のシス−アミノシクロヘキサンカルボン酸を製造する方法を提供する。
【解決手段】
アミノ安息香酸のアルカリ金属塩を貴金属触媒存在下で、水系溶媒中で核水素化することにより、シス体含有量の高いアミノシクロヘキサンカルボン酸アルカリ金属塩を製造すること。さらに、シス体及びトランス体のアミノシクロヘキサンカルボン酸のアルカリ金属塩を含有する水系溶液に、有機酸を添加することにより、シス−アミノシクロヘキサンカルボン酸を選択的に析出させ、高純度のシス−アミノシクロヘキサンカルボン酸を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、アナグレライドの製造方法およびアナグレライドの製造における使用のための中間体の製造方法に関する。本発明はまた、中間体そのもの、特に式(V)の化合物（Rは適切な脱離基を構成し、水素でなくてもよい）に関連する。Ｒ基は(i)-SiR¹₃, (ii)-CH₂Ar, (iii)-COOR²および(iv)スルホネート、例えば-SO₂R³などから選択されてもよい。
【化１】
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【課題】新規アセトフェノン化合物及びアセトフェノン類の新規製造方法の提供。
【解決手段】


式（１）：［式中、XはBr等、Yはアルキル等、Zは、アミン等を表し、nは整数を表す。］で表される化合物に、式（２）：で表されるビニルエーテル化合物又はエタナミド化合物を塩基、ホスフィン又は芳香族アミン配位子及び担持パラジウム触媒の存在下にアルコール溶液中で反応を行い、反応系内で得られる式（４）：で表される中間体または式（５）：式（５）中、で表される中間体を酸と反応させることによる式（６）：で表されるアセトフェノン類の製造方法および（１２）で表されるアセトフェノン化合物。 （もっと読む）

【解決課題】L-カルニチンフマル酸カルシウム及びその製造方法と用途を提供する。
【解決手段】L-カルニチンフマル酸カルシウムは経口投与に適し、安定で非吸湿性で、多機能の滋養的及び治療的作用を有し、且つ水溶性である。製造法は、フマル酸を水に溶解し、カルシウムを含むアルカリを添加し、得られた混合物を７０〜９０℃に加温して、２〜８時間攪拌して反応後、溶液を減圧濃縮する。乾燥後、得られた固体をエタノールに加えて攪拌し、L-カルニチン分子内塩を添加し、得られた混合物を６０〜７０℃下で、１〜６時間反応させた後、２〜８時間冷却して、濾過後、L-カルニチンフマル酸カルシウムが得られる。薬理学的に許容できるL-カルニチンフマル酸カルシウムを含む組成物を生成して、固体または液体の製剤、例えば粉剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、口服用液等に製剤化する。人または獣医学的使用の栄養補助剤として、カルシウムの補助剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、鉄クロロシスを治療するための新規生成物を合成することからなる。これらの生成物は、現在知られている治療に対し、改善された特性を有しうる。新規生成物は、金属をキレート化可能な配位部位を５つだけ有している非対称のエチレンジアミノヒドロキシフェニル酢酸誘導体である。 （もっと読む）

アミノ−アルキレンジオールの製造方法及びその方法において有用な中間体化合物が開示される。該方法は、アミノアルキレンジオールを含む第一の中間体化合物を調製すること（ここで、保護基がアミノ官能基に結合している）、及び場合により第一の中間体化合物の塩を含む第二の中間体化合物を調製することを含む。第一の中間体化合物は、式（ＩＩ）（ここで、Ｒは、２〜２０個の炭素原子を有する二価のアルキレン基であり、Ｘ及びＹは、独立に二価の結合部分又は単結合であり、そしてＺは、保護基である）で示される構造を有する。第二の中間体化合物は、式（ＩＩＩ）（ここで、Ｒは、２〜２０個の炭素原子を有する二価のアルキレン基であり、Ｘ及びＹは、独立に二価の結合部分であるか、又は単結合であり、ＴｓＯ⁻は、トルエンスルホナートであり、そしてＺは、保護基である）で示される構造を有する。
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【課題】
２−アミノ安息香酸をヨウ素化して２−アミノ−５−ヨード安息香酸を製造するに当たり、高品質の２−アミノ−５−ヨード安息香酸を、高収率、かつ安価に製造できる、効率的に極めて優れた工業的生産手段を提供する。
【解決手段】
２−アミノ安息香酸と分子状ヨウ素を酸化剤の存在下、水と相分離する有機溶剤を含む溶媒中で反応させ、該反応液または該反応液から反応生成物である２−アミノ−５−ヨード安息香酸の結晶を分離した母液に還元剤を含む水溶液を加え混合した後、相分離させた有機溶剤を回収する。このようにして回収した溶剤を仕込み溶媒として再使用することにより、品質的に優れた２−アミノ安息香酸を高い収率でしかも経済的に製造することが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、３−アミノ−５−フルオロ−４−オキソペンタン酸の前駆体として使用される一般式（１）の３−アミノ−５−フルオロ−４−ジアルコキシペンタン酸エステルの新規な製造方法に関するものである：
【化００１】


（式中の、Ｒ^１及びＲ^２は明細書の定義と同義である）。
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【課題】毒性の高い還元剤を使用せずに、１級アミン化合物と含フッ素アルデヒドヘミアセタールから、含フッ素２級アミン化合物を高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】含フッ素アルデヒドヘミアセタールと１級アミン化合物を反応させ、Ｎ，Ｏ−アセタール化合物を生成させた後、還元剤と反応させることを特徴とする含フッ素２級アミン化合物の製造方法。 （もっと読む）