【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】本発明の主な目的の１つは、セリアック病の局所的免疫炎症性成分に対する選択的作用を与える化合物を提供することである。
【解決手段】一態様において、本発明は、セリアック病の炎症化合物の処置に使用するためのアミノサリチル酸−アミノフェニルプロピオン酸化合物に関する。それらの化合物は、セリアック病において放出されるサイトカインを遮断することによって作用し、特に、食事療法に対して難治性の症状の処置、食事療法の誤り、およびセリアック病の寛解時間の減少に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷Ｒ⁸、及びＲ⁹の定義が明細書に与えられるようなものである下記式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）の化合物：ならびに薬学的に許容されるその塩である（式中、置換基は本明細書に定義されたとおりである）。これらの化合物及びこれらを含む医薬組成物は例えばＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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本発明は、Ｒ^1.1、Ｒ^1.2及びＲ^1.3が明細書に記載されたように定義された一般式（ＩＩ）の化合物から出発して調製することができる、Ｒ^1.1、Ｒ^1.2、Ｒ^1.3、及びＲ²が明細書に記載されたように定義された一般式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、その薬学的に許容される溶媒和物の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば対象において代謝性疾患を治療するための、有用な化合物を提供する。このような化合物は、可変要素の定義が本明細書中で提供される一般式（Ｉ）を有する。本発明はまた、薬品を調製することにおける、及び例えば２型糖尿病などの代謝性疾患を治療するための、本化合物を含む組成物及び、本化合物を使用するための方法も提供する。

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式（１）で表されるジクロフェナクの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタート酢酸塩は、ジクロフェナク及びエチル２［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼンアセタートよりも〜２５０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるジクロフェナク治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのジクロフェナクの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、ジクロフェナクが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。
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ＣＯＸ−２依存性障害の処置に有用である、式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、その薬学的に許容される塩；およびその薬学的に許容されるエステル。
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【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】



［式中、Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（式中、Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ）；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、シクロアルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル；Ｒ⁸：−Ｘ²Ｒ¹⁰［式中、Ｒ¹⁰：−ＣＯＲ¹¹（式中、Ｒ¹¹：ＯＨ、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ¹²（式中、Ｒ¹²：置換可アルキル、置換可アミノ等）、テトラゾール−５−イル等；Ｘ²：単結合、置換可アルキレン等］；Ｘ¹：−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−等；Ｙ¹：置換可フェニル、置換可５乃至６員芳香族ヘテロシクリル；Ｙ²：置換可アリール、置換ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は、X、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R₉、およびR₁₀の定義を有する一般式（I）を有する化合物、ならびに／またはそれらの塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、AがO、NH、Sであり；Xが結合または基-CR₅R₆であり、Yがカルボキシ基-C(O)OHまたは置換もしくは非置換のテトラゾール基である、アルツハイマー病の治療のための該化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性の調節のためのそれらの使用に関する。

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