説明

2以上の置換基を有するベンゼン化合物を含有する医薬

【課題】 優れたLXR調節剤の提供。
【解決手段】 一般式(I)
【化1】



[式中、R1:−COR9(式中、R9:アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ);R2:H、OH、アルコキシ、置換可アミノ等;R3:H、置換可アルキル、シクロアルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、ハロゲノ等;R4、R5:H、置換可アルキル、ハロゲノ等;R6、R7:H、アルキル;R8:−X210[式中、R10:−COR11(式中、R11:OH、置換可アルコキシ、置換可アミノ等)、−SO212(式中、R12:置換可アルキル、置換可アミノ等)、テトラゾール−5−イル等;X2:単結合、置換可アルキレン等];X1:−NH−、−O−、−S−等;Y1:置換可フェニル、置換可5乃至6員芳香族ヘテロシクリル;Y2:置換可アリール、置換ヘテロシクリル等]で表される化合物等。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I)
【化1】



[式中、R1は、式−COR9[式中、R9は、C1−C10アルキル基、C1−C10アルコキシ基、ハロゲノC1−C10アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C10アルコキシ基は、1乃至7個のハロゲノ基で置換されたC1−C10アルコキシ基を示す)、フェニル−(C1−C10アルコキシ)基、C1−C10アルキルアミノ基、または、ジ(C1−C10アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)を示す]を有する基を示し;
2は、水素原子、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、アミノ基、C1−C4アルキルアミノ基、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は同一または異なる)、または、ハロゲノ基を示し;
3は、水素原子、C1−C6アルキル基、ハロゲノC1−C6アルキル基(当該ハロゲノC1−C6アルキル基は、1乃至7個のハロゲノ基で置換されたC1−C6アルキル基を示す)、(C1−C4アルコキシ)−(C1−C4アルキル)基、(C1−C4アルキルチオ)−(C1−C4アルキル)基、(C1−C4アルキルスルフィニル)−(C1−C4アルキル)基、(C1−C4アルキルスルホニル)−(C1−C4アルキル)基、(C1−C4アルキルアミノ)−(C1−C4アルキル)基、[ジ(C1−C4アルキル)アミノ]−(C1−C4アルキル)基(当該アルキル基は同一または異なる)、C3−C6シクロアルキル基、C2−C6アルケニル基、C2−C6アルキニル基、ヒドロキシル基、C1−C6アルコキシ基、ハロゲノC1−C6アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C6アルコキシ基は、1乃至7個のハロゲノ基で置換されたC1−C6アルコキシ基を示す)、C1−C6アルキルチオ基、C1−C6アルキルスルフィニル基、C1−C6アルキルスルホニル基、アミノ基、C1−C6アルキルアミノ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、(C1−C6アルコキシ)カルボニル基、シアノ基、ニトロ基、または、ハロゲノ基を示し;
4およびR5は、同一または異なり、水素原子、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、C3−C6シクロアルキル基、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、ハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)、または、ハロゲノ基を示し;
6およびR7は、同一または異なり、水素原子またはC1−C3アルキル基を示し;
8は、式−X210
[式中、R10は、式−COR11[式中、R11は、C1−C6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−C6アルコキシ基、(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)オキシ基、C3−C8シクロアルキルオキシ基、アミノ基、C1−C6アルキルアミノ基、[(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)]アミノ基、C3−C8シクロアルキルアミノ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、ジ[(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)]アミノ基、ジ(C3−C8シクロアルキル)アミノ基、N−[(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)]−N−(C1−C6アルキル)アミノ基、N−(C3−C8シクロアルキル)−N−(C1−C6アルキル)アミノ基、N−[(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)]−N−(C3−C8シクロアルキル)アミノ基、ヒドロキシルアミノ基、または、ヒドロキシル(C1−C6アルキル)アミノ基を示す]を有する基、
式−SO212[式中、R12は、C1−C6アルキル基、(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)基、C3−C8シクロアルキル基、アミノ基、C1−C6アルキルアミノ基、[(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)]アミノ基、C3−C8シクロアルキルアミノ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、ジ[(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)]アミノ基、ジ(C3−C8シクロアルキル)アミノ基、N−[(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)]−N−(C1−C6アルキル)アミノ基、N−(C3−C8シクロアルキル)−N−(C1−C6アルキル)アミノ基、または、N−[(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)]−N−(C3−C8シクロアルキル)アミノ基を示す]を有する基、
式−N(R13)COR14[式中、R13は、水素原子、C1−C6アルキル基、(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)基、または、C3−C8シクロアルキル基を示し、R14は、水素原子、C1−C6アルキル基、(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)基、または、C3−C8シクロアルキル基を示す]を有する基、
式−N(R13)SO215[式中、R13は、上記と同意義を示し、R15は、C1−C6アルキル基、(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)基、または、C3−C8シクロアルキル基を示す]を有する基、または、テトラゾール−5−イル基を示し、
2は、単結合、C1−C4アルキレン基、または、置換C1−C4アルキレン基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される1乃至2個の基であり、当該2個の置換基が一緒となってメチレン基、エチレン基、または、トリメチレン基を形成してもよい)を示す]を有する基を示し;
1は、式−NH−、−NR16−(式中、R16は、C1−C4アルキル基を示す)、−O−、−S−、−SO−、または、−SO2−を有する基を示し;
1は、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群αより選択される1乃至3個の基である)、5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基、または、置換5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群αより選択される1乃至3個の基である)を示し;
2は、6乃至10員アリール基、置換6乃至10員アリール基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)、9乃至10員不飽和環状炭化水素基(ただし、Y1は、当該不飽和環状炭化水素基におけるベンゼン環部分に結合する)、置換9乃至10員不飽和環状炭化水素基(ただし、Y1は、当該不飽和環状炭化水素基におけるベンゼン環部分に結合し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)、5乃至10員芳香族ヘテロシクリル基、または、置換5乃至10員芳香族ヘテロシクリル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)、9乃至10員不飽和ヘテロシクリル基(ただし、Y1は、当該不飽和ヘテロシクリル基における芳香環部分に結合する)、または、置換9乃至10員不飽和ヘテロシクリル基(ただし、Y1は、当該不飽和ヘテロシクリル基における芳香環部分に結合し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される1乃至3個の基である)を示し;
置換基群αは、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、および、ハロゲノ基からなる群を示し;
置換基群βは、C1−C6アルキル基、ヒドロキシ(C1−C6アルキル)基、カルボキシ(C1−C6アルキル)基、(C1−C6アルコキシ)カルボニル−(C1−C6アルキル)基、ハロゲノC1−C6アルキル基(当該ハロゲノC1−C6アルキル基は、1乃至7個のハロゲノ基で置換されたC1−C6アルキル基を示す)、(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)基、C2−C7アルケニル基、C2−C7アルキニル基、C3−C8シクロアルキル基、ヒドロキシル基、C1−C6アルコキシ基、ハロゲノC1−C6アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C6アルコキシ基は、1乃至7個のハロゲノ基で置換されたC1−C6アルコキシ基を示す)、C1−C6アルキルチオ基、C1−C6アルキルスルフィニル基、C1−C6アルキルスルホニル基、アミノ基、C1−C6アルキルアミノ基、C3−C8シクロアルキルアミノ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、ジ(C3−C8シクロアルキル)アミノ基、N−(C3−C8シクロアルキル)−N−(C1−C6アルキル)アミノ基、ホルミルアミノ基、(C1−C6アルキル)カルボニルアミノ基、(C3−C8シクロアルキル)カルボニルアミノ基、N−[(C1−C6アルキル)カルボニル]−N−(C1−C6アルキル)アミノ基、N−[(C3−C8シクロアルキル)カルボニル]−N−(C1−C6アルキル)アミノ基、C1−C6アルキルスルホニルアミノ基、N−(C1−C6アルキルスルホニル)−N−(C1−C6アルキル)アミノ基、N−(C1−C6アルキルスルホニル)−N−(C3−C8シクロアルキル)アミノ基、ホルミル基、(C1−C6アルキル)カルボニル基、カルボキシル基、(C1−C6アルコキシ)カルボニル基、カルバモイル基、(C1−C6アルキルアミノ)カルボニル基、(C3−C8シクロアルキルアミノ)カルボニル基、ジ(C1−C6アルキル)アミノカルボニル基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、N−(C3−C8シクロアルキル)−N−(C1−C6アルキル)アミノカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、および、ハロゲノ基からなる群を示し;
置換基群γは、C1−C6アルキル基、ヒドロキシ(C1−C6アルキル)基、(C1−C6アルコキシ)−(C1−C6アルキル)基、メルカプト(C1−C6アルキル)基、(C1−C6アルキルチオ)−(C1−C6アルキル)基、(C1−C6アルキルスルフィニル)−(C1−C6アルキル)基、(C1−C6アルキルスルホニル)−(C1−C6アルキル)基、アミノ(C1−C6アルキル)基、(C1−C6アルキルアミノ)−(C1−C6アルキル)基、(C3−C8シクロアルキルアミノ)−(C1−C6アルキル)基、ジ(C1−C6アルキル)アミノ−(C1−C6アルキル)基(当該アルキル基は、同一または異なり、ジ(C1−C6アルキル)アミノ部分の2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、ジ(C3−C8シクロアルキル)アミノ−(C1−C6アルキル)基、[N−(C3−C8シクロアルキル)−N−(C1−C6アルキル)アミノ]−(C1−C6アルキル)基、ヒドロキシル基、C1−C6アルコキシ基、C3−C8シクロアルキルオキシ基、メルカプト基、C1−C6アルキルチオ基、C3−C8シクロアルキルチオ基、C1−C6アルキルスルフィニル基、C3−C8シクロアルキルスルフィニル基、C1−C6アルキルスルホニル基、C3−C8シクロアルキルスルホニル基、アミノ基、C1−C6アルキルアミノ基、C3−C8シクロアルキルアミノ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、ジ(C3−C8シクロアルキル)アミノ基、N−(C3−C8シクロアルキル)−N−(C1−C6アルキル)アミノ基、および、ハロゲノ基からなる群を示す。]
で表される化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項2】
1が、式−COR9a[式中、R9aは、C1−C6アルキル基、C1−C8アルコキシ基、ハロゲノC1−C6アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C6アルコキシ基は、1乃至7個のハロゲノ基で置換されたC1−C6アルコキシ基を示す)、C1−C6アルキルアミノ基、または、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)を示す]を有する基である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項3】
1が、式−COR9b[式中、R9bは、C1−C6アルコキシ基またはハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)を示す]を有する基である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項4】
1が、式−COR9c(式中、R9cは、C3−C5アルコキシ基を示す)を有する基である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項5】
1が、式−COR9d(式中、R9dは、2−メチル−2−プロポキシ基を示す)を有する基である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項6】
2が、水素原子、トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、ヒドロキシル基、フルオロ基、または、クロロ基である請求項1乃至5のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項7】
2が、水素原子またはヒドロキシル基である請求項1乃至5のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項8】
2が、ヒドロキシル基である請求項1乃至5のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項9】
3が、水素原子、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、C3−C5シクロアルキル基、C2−C4アルケニル基、C2−C4アルキニル基、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、ハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基、C1−C4アルキルスルホニル基、アミノ基、C1−C4アルキルアミノ基、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基である請求項1乃至8のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項10】
3が、水素原子、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、C3−C5シクロアルキル基、C2−C4アルケニル基、C1−C4アルコキシ基、フルオロ基、または、クロロ基である請求項1乃至8のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項11】
3が、メチル基、エチル基、2−プロピル基、2−メチル−2−プロピル基、トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、メトキシ基、フルオロ基、または、クロロ基である請求項1乃至8のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項12】
3が、2−プロピル基、2−メチル−2−プロピル基、トリフルオロメチル基、または、クロロ基である請求項1乃至8のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項13】
3が、トリフルオロメチル基である請求項1乃至8のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項14】
4およびR5が、同一または異なり、水素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、シクロプロピル基、ヒドロキシル基、メトキシ基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基である請求項1乃至13のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項15】
4が、水素原子であり、R5が、水素原子またはヒドロキシル基である請求項1乃至13のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項16】
4およびR5が、水素原子である請求項1乃至13のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項17】
6およびR7が、同一または異なり、水素原子またはメチル基である請求項1乃至16のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬薬。
【請求項18】
6およびR7が、水素原子である請求項1乃至16のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項19】
8が、式−X2a10a
[式中、R10aは、式−COR11a[式中、R11aは、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)オキシ基、C3−C6シクロアルキルオキシ基、アミノ基、C1−C4アルキルアミノ基、[(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)]アミノ基、C3−C6シクロアルキルアミノ基、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、ヒドロキシルアミノ基、または、ヒドロキシル(C1−C4アルキル)アミノ基を示す]を有する基、
式−SO212a[式中、R12aは、C1−C4アルキル基、(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)基、C3−C6シクロアルキル基、アミノ基、C1−C4アルキルアミノ基、[(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)]アミノ基、C3−C6シクロアルキルアミノ基、または、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)を示す]を有する基、
式−N(R13a)COR14a[式中、R13aは、水素原子、C1−C4アルキル基、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、または、C3−C5シクロアルキル基を示し、R14aは、水素原子、C1−C4アルキル基、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、または、C3−C5シクロアルキル基を示す]を有する基、
式−N(R13a)SO215a[式中、R13aは、上記と同意義を示し、R15aは、C1−C4アルキル基、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、または、C3−C5シクロアルキル基を示す]を有する基、または、テトラゾール−5−イル基を示し、
2aは、単結合、C1−C2アルキレン基、または、置換C1−C2アルキレン基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基であり、当該2個の置換基が一緒となってメチレン基、エチレン基、または、トリメチレン基を形成してもよい)を示す。]を有する基であり;
置換基群γ1は、メチル基、エチル基、ヒドロキシメチル基、ヒドロキシエチル基、メトキシメチル基、メトキシエチル基、メチルチオメチル基、メチルチオエチル基、アミノメチル基、アミノエチル基、メチルアミノメチル基、エチルアミノメチル基、メチルアミノエチル基、シクロプロピルアミノメチル基、シクロプロピルアミノエチル基、ジメチルアミノメチル基、ジメチルアミノエチル基、(N−メチル−N−エチルアミノ)メチル基、ジシクロプロピルアミノメチル基、ヒドロキシル基、メトキシ基、エトキシ基、シクロプロピルオキシ基、メチルチオ基、エチルチオ基、シクロプロピルチオ基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、シクロプロピルアミノ基、シクロブチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ジシクロプロピルアミノ基、N−シクロプロピル−N−メチルアミノ基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群である請求項1乃至18のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項20】
8が、式−X2b10b
[式中、R10bは、式−COR11b[式中、R11bは、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)オキシ基、C3−C5シクロアルキルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、メチルエチルアミノ基、または、ヒドロキシルアミノ基を示す]を有する基、
式−SO212b[式中、R12bは、C1−C4アルキル基、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、または、C3−C5シクロアルキル基を示す]を有する基、または、テトラゾール−5−イル基を示し、
2bは、単結合、メチレン基、エチレン基、または、置換メチレン基もしくは置換エチレン基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ2より選択される1乃至2個の基であり、当該2個の置換基が一緒となってエチレン基もしくはトリメチレン基を形成してもよい)を示す]を有する基であり;
置換基群γ2は、メチル基、エチル基、ヒドロキシメチル基、メトキシメチル基、アミノメチル基、メチルアミノメチル基、ジメチルアミノメチル基、(N−メチル−N−エチルアミノ)メチル基、メトキシ基、エトキシ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群である請求項1乃至18のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項21】
8が、式−X2c10c
[式中、R10cは、式−COR11c(式中、R11cは、ヒドロキシル基またはメトキシ基を示す)を有する基、または、
式−SO212c(式中、R12cは、メチル基を示す)を有する基を示し、
2cは、単結合、メチレン基、または、置換メチレン基(当該置換基は、置換基群γ3より選択される1個の基であるか、または、当該2個の置換基が一緒となってエチレン基を形成してもよい)を示す。]を有する基であり;
置換基群γ3は、メチル基、エチル基、ヒドロキシメチル基、ジメチルアミノメチル基、メトキシ基、および、エトキシ基からなる群である請求項1乃至18のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項22】
8が、式−X2d10d
[式中、R10dは、式−COR11d(式中、R11dは、ヒドロキシル基を示す)を有する基を示し、
2dは、メチレン基、または、置換メチレン基(当該置換基は、置換基群γ4より選択される1個の基であるか、または、当該2個の置換基が一緒となってエチレン基を形成してもよい)を示す]を有する基であり;
置換基群γ4は、メチル基、エチル基、および、ヒドロキシメチル基からなる群である請求項1乃至18のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項23】
8が、式−X2e10e
[式中、R10eは、式−COR11e(式中、R11eは、ヒドロキシル基を示す)を有する基を示し、
2eは、メチレン基、または、置換メチレン基(当該置換基は、1個のメチル基である)を示す]を有する基である請求項1乃至18のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項24】
8が、式−X2f10f
[式中、R10fは、式−SO212f(式中、R12fは、メチル基を示す)を有する基を示し、
2fは、単結合を示す]を有する基である請求項1乃至18のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項25】
1が、式−NH−、−O−または−S−を有する基である請求項1乃至24のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項26】
1が、式−O−を有する基である請求項1乃至24のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項27】
1が、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群α1より選択される1乃至2個の基である)、5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基(当該ヘテロシクリル基は、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、または、ピリダジニル基を示す)、または、置換5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基(当該ヘテロシクリル基は、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、または、ピリダジニル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群α1より選択される1乃至2個の基である)であり、
置換基群α1は、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、エトキシ基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群である請求項1乃至26のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項28】
1が、フェニル基(当該フェニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ1および3位、または、1および4位である)、置換フェニル基(当該置換基は、置換基群α2より選択される1個の基であり、当該フェニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ1および3位、または、1および4位である)、チエニル基(当該チエニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ2および5位である)、置換チエニル基(当該置換基は、置換基群α2より選択される1個の基であり、当該チエニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ2および5位である)、ピリジル基(当該ピリジル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ2および5位、または、5および2位である)、または、置換ピリジル基(当該置換基は、置換基群α2より選択される1個の基であり、当該ピリジル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ2および5位、または、5および2位である)であり、
置換基群α2は、メチル基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群である請求項1乃至26のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項29】
1が、フェニル基(当該フェニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ1および4位である)、または、ピリジル基(当該ピリジル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ5および2位である)である請求項1乃至26のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項30】
1が、フェニル基(当該フェニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、1および4位である)である請求項1乃至26のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項31】
2が、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至3個の基である)、インダニル基もしくはテトラヒドロナフチル基(ただし、Y1は、当該インダニル基もしくはテトラヒドロナフチル基におけるベンゼン環部分に結合する)、置換インダニル基もしくは置換テトラヒドロナフチル基(ただし、Y1は、当該インダニル基もしくはテトラヒドロナフチル基におけるベンゼン環部分に結合し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至3個の基である)、5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基(当該ヘテロシクリル基は、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、または、ピリミジニル基を示す)、置換5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基(当該ヘテロシクリル基は、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、または、ピリミジニル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至3個の基である)、9乃至10員不飽和ヘテロシクリル基(ただし、Y1は、当該不飽和ヘテロシクリル基における芳香環部分に結合し、当該不飽和ヘテロシクリル基は、インドリニル基、ジヒドロベンゾフリル基、ジヒドロベンゾチエニル基、テトラヒドロキノリル基、または、クロマニル基を示す)、または、置換9乃至10員不飽和ヘテロシクリル基(ただし、Y1は、当該不飽和ヘテロシクリル基における芳香環部分に結合し、当該不飽和ヘテロシクリル基は、インドリニル基、ジヒドロベンゾフリル基、ジヒドロベンゾチエニル基、テトラヒドロキノリル基、または、クロマニル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至3個の基である)であり;
置換基群β1は、C1−C6アルキル基、ヒドロキシ(C1−C4アルキル)基、カルボキシ(C1−C4アルキル)基、(C1−C4アルコキシ)カルボニル−(C1−C4アルキル)基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)基、C2−C5アルケニル基、C2−C5アルキニル基、C3−C6シクロアルキル基、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、ハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基、C1−C4アルキルスルホニル基、アミノ基、C1−C4アルキルアミノ基、C3−C6シクロアルキルアミノ基、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、ホルミルアミノ基、(C1−C4アルキル)カルボニルアミノ基、(C3−C6シクロアルキル)カルボニルアミノ基、N−[(C1−C4アルキル)カルボニル]−N−(C1−C4アルキル)アミノ基、N−[(C3−C6シクロアルキル)カルボニル]−N−(C1−C4アルキル)アミノ基、C1−C4アルキルスルホニルアミノ基、N−(C1−C4アルキルスルホニル)−N−(C1−C4アルキル)アミノ基、ホルミル基、(C1−C4アルキル)カルボニル基、カルボキシル基、(C1−C4アルコキシ)カルボニル基、カルバモイル基、(C1−C4アルキルアミノ)カルボニル基、ジ(C1−C4アルキル)アミノカルボニル基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、シアノ基、ニトロ基、フルオロ基、クロロ基、および、ブロモ基からなる群である請求項1乃至30のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項32】
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および3位、または、1および4位である)、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β2より選択される1乃至2個の基であり、当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および3位、または、1および4位である)、チエニル基(当該チエニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、置換チエニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β2より選択される1乃至2個の基であり、当該チエニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、チアゾリル基(当該チアゾリル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、置換チアゾリル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β2より選択される1乃至2個の基であり、当該チアゾリル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、ピリジル基(当該ピリジル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位、または、3および5位である)、または、置換ピリジル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β2より選択される1乃至2個の基であり、当該ピリジル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位、または、3および5位である)であり;
置換基群β2は、C1−C4アルキル基、ヒドロキシメチル基、1−ヒドロキシエチル基、トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、C2−C4アルケニル基、C2−C4アルキニル基、C3−C4シクロアルキル基、ヒドロキシル基、メトキシ基、エトキシ基、メタンスルホニル基、エタンスルホニル基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ホルミル基、メチルカルボニル基、エチルカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群である請求項1乃至30のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項33】
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および4位である)、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β3より選択される1乃至2個の基であり、当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および4位である)、チエニル基(当該チエニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、置換チエニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β3より選択される1乃至2個の基であり、当該チエニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、ピリジル基(当該ピリジル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、または、置換ピリジル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β3より選択される1乃至2個の基であり、当該ピリジル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)であり;
置換基群β3は、メチル基、エチル基、2−プロピル基、ヒドロキシメチル基、トリフルオロメチル基、シクロプロピル基、メトキシ基、メタンスルホニル基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、メチルカルボニル基、エチルカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群である請求項1乃至30のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項34】
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および4位である)、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β3より選択される1個の基、または、置換基群β4より選択される2個の基であり、当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および4位である)、チエニル基(当該チエニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、または、置換チエニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β3より選択される1個の基、または、置換基群β4より選択される2個の基であり、当該チエニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)であり;
置換基群β4は、メチル基、エチル基、および、フルオロ基からなる群である請求項1乃至30のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項35】
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および4位である)、または、置換フェニル基(当該置換基は、置換基群β5より選択される1個の基、2個のメチル基、または、2個のフルオロ基であり、当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および4位である)であり;
置換基群β5は、メチル基、エチル基、2−プロピル基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群である請求項1乃至30のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項36】
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および3位である)、置換フェニル基(当該置換基は、置換基群β6より選択される1個の基であり、当該フェニル基に結合するY1、R8および置換基の置換位置は、それぞれ1、3および2位である)、ピリジル基(当該ピリジル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ3および5位である)、または、置換ピリジル基(当該置換基は、置換基群β6より選択される1個の基であり、当該ピリジル基に結合するY1、R8および置換基の置換位置は、それぞれ3、5および4位である)であり;
置換基群β6は、C1−C4アルキル基、メトキシ基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群である請求項1乃至30のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項37】
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および3位である)、または、置換フェニル基(当該置換基は、置換基群β7より選択される1個の基であり、当該フェニル基に結合するY1、R8および置換基の置換位置は、それぞれ1、3および2位である)であり;
置換基群β7は、メチル基、エチル基、メトキシ基、または、フルオロ基からなる群である請求項1乃至30のいずれかに記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項38】
1が、式−COR9a[式中、R9aは、C1−C6アルキル基、C1−C8アルコキシ基、ハロゲノC1−C6アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C6アルコキシ基は、1乃至7個のハロゲノ基で置換されたC1−C6アルコキシ基を示す)、C1−C6アルキルアミノ基、または、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)を示す]を有する基であり;
2が、水素原子、トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、ヒドロキシル基、フルオロ基、または、クロロ基であり;
3が、水素原子、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、C3−C5シクロアルキル基、C2−C4アルケニル基、C2−C4アルキニル基、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、ハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基、C1−C4アルキルスルホニル基、アミノ基、C1−C4アルキルアミノ基、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基であり;
4およびR5が、同一または異なり、水素原子、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、シクロプロピル基、ヒドロキシル基、メトキシ基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基であり;
6およびR7が、同一または異なり、水素原子またはメチル基であり;
8が、式−X2a10a
[式中、R10aは、式−COR11a[式中、R11aは、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)オキシ基、C3−C6シクロアルキルオキシ基、アミノ基、C1−C4アルキルアミノ基、[(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)]アミノ基、C3−C6シクロアルキルアミノ基、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、ヒドロキシルアミノ基、または、ヒドロキシル(C1−C4アルキル)アミノ基を示す]を有する基、
式−SO212a[式中、R12aは、C1−C4アルキル基、(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)基、C3−C6シクロアルキル基、アミノ基、C1−C4アルキルアミノ基、[(C3−C6シクロアルキル)−(C1−C4アルキル)]アミノ基、C3−C6シクロアルキルアミノ基、または、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)を示す]を有する基、
式−N(R13a)COR14a[式中、R13aは、水素原子、C1−C4アルキル基、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、または、C3−C5シクロアルキル基を示し、R14aは、水素原子、C1−C4アルキル基、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、または、C3−C5シクロアルキル基を示す]を有する基、
式−N(R13a)SO215a[式中、R13aは、上記と同意義を示し、R15aは、C1−C4アルキル基、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、または、C3−C5シクロアルキル基を示す]を有する基、または、テトラゾール−5−イル基を示し、
2aは、単結合、C1−C2アルキレン基、または、置換C1−C2アルキレン基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ1より選択される1乃至2個の基であり、当該2個の置換基が一緒となってメチレン基、エチレン基、または、トリメチレン基を形成してもよい)を示す。]を有する基であり;
1が、式−NH−、−O−または−S−を有する基であり;
1が、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群α1より選択される1乃至2個の基である)、5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基(当該ヘテロシクリル基は、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、または、ピリダジニル基を示す)、または、置換5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基(当該ヘテロシクリル基は、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、または、ピリダジニル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群α1より選択される1乃至2個の基である)であり;
2が、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至3個の基である)、インダニル基もしくはテトラヒドロナフチル基(ただし、Y1は、当該インダニル基もしくはテトラヒドロナフチル基におけるベンゼン環部分に結合する)、置換インダニル基もしくは置換テトラヒドロナフチル基(ただし、Y1は、当該インダニル基もしくはテトラヒドロナフチル基におけるベンゼン環部分に結合し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至3個の基である)、5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基(当該ヘテロシクリル基は、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、または、ピリミジニル基を示す)、置換5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基(当該ヘテロシクリル基は、ピロリル基、フリル基、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、ピリジル基、または、ピリミジニル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至3個の基である)、9乃至10員不飽和ヘテロシクリル基(ただし、Y1は、当該不飽和ヘテロシクリル基における芳香環部分に結合し、当該不飽和ヘテロシクリル基は、インドリニル基、ジヒドロベンゾフリル基、ジヒドロベンゾチエニル基、テトラヒドロキノリル基、または、クロマニル基を示す)、または、置換9乃至10員不飽和ヘテロシクリル基(ただし、Y1は、当該不飽和ヘテロシクリル基における芳香環部分に結合し、当該不飽和ヘテロシクリル基は、インドリニル基、ジヒドロベンゾフリル基、ジヒドロベンゾチエニル基、テトラヒドロキノリル基、または、クロマニル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群β1より選択される1乃至3個の基である)である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項39】
1が、式−COR9b[式中、R9bは、C1−C6アルコキシ基またはハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)を示す]を有する基であり;
2が、水素原子またはヒドロキシル基であり;
3が、水素原子、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、C3−C5シクロアルキル基、C2−C4アルケニル基、C1−C4アルコキシ基、フルオロ基、または、クロロ基であり;
4が、水素原子であり、R5が、水素原子またはヒドロキシル基であり;
6およびR7が、水素原子であり;
8が、式−X2b10b
[式中、R10bは、式−COR11b[式中、R11bは、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)オキシ基、C3−C5シクロアルキルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、メチルエチルアミノ基、または、ヒドロキシルアミノ基を示す]を有する基、
式−SO212b[式中、R12bは、C1−C4アルキル基、(C3−C5シクロアルキル)−(C1−C2アルキル)基、または、C3−C5シクロアルキル基を示す]を有する基、または、テトラゾール−5−イル基を示し、
2bは、単結合、メチレン基、エチレン基、または、置換メチレン基もしくは置換エチレン基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ2より選択される1乃至2個の基であり、当該2個の置換基が一緒となってエチレン基もしくはトリメチレン基を形成してもよい)を示す]を有する基であり;
1が、式−O−を有する基であり;
1が、フェニル基(当該フェニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ1および3位、または、1および4位である)、置換フェニル基(当該置換基は、置換基群α2より選択される1個の基であり、当該フェニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ1および3位、または、1および4位である)、チエニル基(当該チエニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ2および5位である)、置換チエニル基(当該置換基は、置換基群α2より選択される1個の基であり、当該チエニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ2および5位である)、ピリジル基(当該ピリジル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ2および5位、または、5および2位である)、または、置換ピリジル基(当該置換基は、置換基群α2より選択される1個の基であり、当該ピリジル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ2および5位、または、5および2位である)であり;
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および3位、または、1および4位である)、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β2より選択される1乃至2個の基であり、当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および3位、または、1および4位である)、チエニル基(当該チエニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、置換チエニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β2より選択される1乃至2個の基であり、当該チエニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、チアゾリル基(当該チアゾリル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、置換チアゾリル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β2より選択される1乃至2個の基であり、当該チアゾリル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、ピリジル基(当該ピリジル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位、または、3および5位である)、または、置換ピリジル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β2より選択される1乃至2個の基であり、当該ピリジル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位、または、3および5位である)である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項40】
1が、式−COR9c(式中、R9cは、C3−C5アルコキシ基を示す)を有する基であり;
2が、ヒドロキシル基であり;
3が、メチル基、エチル基、2−プロピル基、2−メチル−2−プロピル基、トリフルオロメチル基、2,2,2−トリフルオロエチル基、メトキシ基、フルオロ基、または、クロロ基であり;
4およびR5が、水素原子であり;
6およびR7が、水素原子であり;
8が、式−X2c10c
[式中、R10cは、式−COR11c(式中、R11cは、ヒドロキシル基またはメトキシ基を示す)を有する基、または、
式−SO212c(式中、R12cは、メチル基を示す)を有する基を示し、
2cは、単結合、メチレン基、または、置換メチレン基(当該置換基は、置換基群γ3より選択される1個の基であるか、または、当該2個の置換基が一緒となってエチレン基を形成してもよい)を示す。]を有する基であり;
1が、式−O−を有する基であり;
1が、フェニル基(当該フェニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ1および4位である)、または、ピリジル基(当該ピリジル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ5および2位である)であり;
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および3位、または、1および4位である)、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β2より選択される1乃至2個の基であり、当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および3位、または、1および4位である)、チエニル基(当該チエニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、置換チエニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β2より選択される1乃至2個の基であり、当該チエニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、チアゾリル基(当該チアゾリル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、置換チアゾリル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β2より選択される1乃至2個の基であり、当該チアゾリル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、ピリジル基(当該ピリジル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位、または、3および5位である)、または、置換ピリジル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β2より選択される1乃至2個の基であり、当該ピリジル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位、または、3および5位である)である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項41】
1が、式−COR9d(式中、R9dは、2−メチル−2−プロポキシ基を示す)を有する基であり;
2が、ヒドロキシル基であり;
3が、2−プロピル基、2−メチル−2−プロピル基、トリフルオロメチル基、または、クロロ基であり;
4およびR5が、水素原子であり;
6およびR7が、水素原子であり;
8が、式−X2d10d
[式中、R10dは、式−COR11d(式中、R11dは、ヒドロキシル基を示す)を有する基を示し、
2dは、メチレン基、または、置換メチレン基(当該置換基は、置換基群γ4より選択される1個の基であるか、または、当該2個の置換基が一緒となってエチレン基を形成してもよい)を示す]を有する基であり;
1が、式−O−を有する基であり;
1が、フェニル基(当該フェニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ1および4位である)、または、ピリジル基(当該ピリジル基に結合するX1およびY2の置換位置は、それぞれ5および2位である)であり;
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および4位である)、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β3より選択される1乃至2個の基であり、当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および4位である)、チエニル基(当該チエニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、置換チエニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β3より選択される1乃至2個の基であり、当該チエニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、ピリジル基(当該ピリジル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、または、置換ピリジル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β3より選択される1乃至2個の基であり、当該ピリジル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項42】
1が、式−COR9d(式中、R9dは、2−メチル−2−プロポキシ基を示す)を有する基であり;
2が、ヒドロキシル基であり;
3が、トリフルオロメチル基であり;
4およびR5が、水素原子であり;
6およびR7が、水素原子であり;
8が、式−X2e10e
[式中、R10eは、式−COR11e(式中、R11eは、ヒドロキシル基を示す)を有する基を示し、
2eは、メチレン基、または、置換メチレン基(当該置換基は、1個のメチル基である)を示す]を有する基であり;
1が、式−O−を有する基であり;
1が、フェニル基(当該フェニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、1および4位である)であり;
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および4位である)、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β3より選択される1個の基、または、置換基群β4より選択される2個の基であり、当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および4位である)、チエニル基(当該チエニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)、または、置換チエニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群β3より選択される1個の基、または、置換基群β4より選択される2個の基であり、当該チエニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ2および5位である)である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項43】
1が、式−COR9d(式中、R9dは、2−メチル−2−プロポキシ基を示す)を有する基であり;
2が、ヒドロキシル基であり;
3が、トリフルオロメチル基であり;
4およびR5が、水素原子であり;
6およびR7が、水素原子であり;
8が、式−X2e10e
[式中、R10eは、式−COR11e(式中、R11eは、ヒドロキシル基を示す)を有する基を示し、
2eは、メチレン基、または、置換メチレン基(当該置換基は、1個のメチル基である)を示す]を有する基であり;
1が、式−O−を有する基であり;
1が、フェニル基(当該フェニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、1および4位である)であり;
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および4位である)、または、置換フェニル基(当該置換基は、置換基群β5より選択される1個の基、2個のメチル基、または、2個のフルオロ基であり、当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および4位である)である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項44】
1が、式−COR9d(式中、R9dは、2−メチル−2−プロポキシ基を示す)を有する基であり;
2が、ヒドロキシル基であり;
3が、トリフルオロメチル基であり;
4およびR5が、水素原子であり;
6およびR7が、水素原子であり;
8が、式−X2e10e
[式中、R10eは、式−COR11e(式中、R11eは、ヒドロキシル基を示す)を有する基を示し、
2eは、メチレン基、または、置換メチレン基(当該置換基は、1個のメチル基である)を示す]を有する基であり;
1が、式−O−を有する基であり;
1が、フェニル基(当該フェニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、1および4位である)であり;
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および3位である)、置換フェニル基(当該置換基は、置換基群β6より選択される1個の基であり、当該フェニル基に結合するY1、R8および置換基の置換位置は、それぞれ1、3および2位である)、ピリジル基(当該ピリジル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ3および5位である)、または、置換ピリジル基(当該置換基は、置換基群β6より選択される1個の基であり、当該ピリジル基に結合するY1、R8および置換基の置換位置は、それぞれ3、5および4位である)である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項45】
1が、式−COR9d(式中、R9dは、2−メチル−2−プロポキシ基を示す)を有する基であり;
2が、ヒドロキシル基であり;
3が、トリフルオロメチル基であり;
4およびR5が、水素原子であり;
6およびR7が、水素原子であり;
8が、式−X2e10e
[式中、R10eは、式−COR11e(式中、R11eは、ヒドロキシル基を示す)を有する基を示し、
2eは、メチレン基、または、置換メチレン基(当該置換基は、1個のメチル基である)を示す]を有する基であり;
1が、式−O−を有する基であり;
1が、フェニル基(当該フェニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、1および4位である)であり;
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および3位である)、または、置換フェニル基(当該置換基は、置換基群β7より選択される1個の基であり、当該フェニル基に結合するY1、R8および置換基の置換位置は、それぞれ1、3および2位である)である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項46】
1が、式−COR9d(式中、R9dは、2−メチル−2−プロポキシ基を示す)を有する基であり;
2が、ヒドロキシル基であり;
3が、トリフルオロメチル基であり;
4およびR5が、水素原子であり;
6およびR7が、水素原子であり;
8が、式−X2f10f
[式中、R10fは、式−SO212f(式中、R12fは、メチル基を示す)を有する基を示し、
2fは、単結合を示す]を有する基であり;
1が、式−O−を有する基であり;
1が、フェニル基(当該フェニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、1および4位である)であり;
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および3位である)、置換フェニル基(当該置換基は、置換基群β6より選択される1個の基であり、当該フェニル基に結合するY1、R8および置換基の置換位置は、それぞれ1、3および2位である)、ピリジル基(当該ピリジル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ3および5位である)、または、置換ピリジル基(当該置換基は、置換基群β6より選択される1個の基であり、当該ピリジル基に結合するY1、R8および置換基の置換位置は、それぞれ3、5および4位である)である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項47】
1が、式−COR9d(式中、R9dは、2−メチル−2−プロポキシ基を示す)を有する基であり;
2が、ヒドロキシル基であり;
3が、トリフルオロメチル基であり;
4およびR5が、水素原子であり;
6およびR7が、水素原子であり;
8が、式−X2f10f
[式中、R10fは、式−SO212f(式中、R12fは、メチル基を示す)を有する基を示し、
2fは、単結合を示す]を有する基であり;
1が、式−O−を有する基であり;
1が、フェニル基(当該フェニル基に結合するX1およびY2の置換位置は、1および4位である)であり;
2が、フェニル基(当該フェニル基に結合するY1およびR8の置換位置は、それぞれ1および3位である)、または、置換フェニル基(当該置換基は、置換基群β7より選択される1個の基であり、当該フェニル基に結合するY1、R8および置換基の置換位置は、それぞれ1、3および2位である)である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項48】
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
2−(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−1,1’−ビフェニル−4−イル)プロパン酸、
1−(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−1,1’−ビフェニル−4−イル)シクロプロパンカルボン酸、
2−(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−1,1’−ビフェニル−4−イル)−3−ヒドロキシプロパン酸、
2−[4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−1,1’−ビフェニル−4−イル]ブタン酸、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−メチル−1,1’−ビフェニル−3−イル)酢酸、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−メチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−クロロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
(4'−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−3−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−3−クロロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
2−(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−メトキシ−1,1’−ビフェニル−3−イル)プロパン酸、
2−(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−3−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)プロパン酸、
1−(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−3−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)シクロプロパンカルボン酸、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−3−メトキシ−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−トリフルオロメチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−エチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
tert−ブチル 6−[({2’−エチル−4’−[(メトキシカルボニル)メチル]−1,1’−ビフェニル−4−イル}オキシ)メチル]−2−ヒドロキシ−3−(トリフルオロメチル)ベンゾエート、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−ニトロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
(2−アミノ−4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−イソプロピル−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−ホルミル−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−(ヒドロキシメチル)−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−シアノ−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−シクロプロピル−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−3−エチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)酢酸、
(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−エチル−1,1’−ビフェニル−3−イル)酢酸、
2−(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−3−フルオロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)−3−(ジメチルアミノ)プロパン酸、
2−(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−エチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)プロパン酸、
[5−(4−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)−4−メチル−2−チエニル]酢酸、
2−(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−ニトロ−1,1’−ビフェニル−4−イル)プロパン酸、
2−[4−(5−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−ピリジニル)−3−メチルフェニル]プロパン酸、
2−(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−イソプロピル−1,1’−ビフェニル−4−イル)プロパン酸、
2−(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2,3−ジメチル−1,1’−ビフェニル−4−イル)プロパン酸、および、
2−(4’−{[2−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}−2−シクロプロピル−1,1’−ビフェニル−4−イル)プロパン酸からなる群より選択される請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項49】
8における式−X210を有する基のR10に示された式−COR11を有する基におけるR11が、ヒドロキシル基、C1−C6アルコキシ基、(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)オキシ基、C3−C8シクロアルキルオキシ基、アミノ基、C1−C6アルキルアミノ基、[(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)]アミノ基、C3−C8シクロアルキルアミノ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)、ジ[(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)]アミノ基、ジ(C3−C8シクロアルキル)アミノ基、N−[(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)]−N−(C1−C6アルキル)アミノ基、N−(C3−C8シクロアルキル)−N−(C1−C6アルキル)アミノ基、N−[(C3−C8シクロアルキル)−(C1−C6アルキル)]−N−(C3−C8シクロアルキル)アミノ基、ヒドロキシルアミノ基、または、ヒドロキシル(C1−C6アルキル)アミノ基であり、
8における式−X210を有する基のX2が、単結合、C1−C4アルキレン基、または、置換C1−C4アルキレン基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される1乃至2個の基であり、当該2個の置換基が一緒となってエチレン基、または、トリメチレン基を形成してもよい)である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項50】
8が、式−X2g10g
[式中、R10gは、式−COR11g[式中、R11gは、ヒドロキシル基、C1−C6アルコキシ基、アミノ基、C1−C6アルキルアミノ基、または、ジ(C1−C6アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なり、2つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される1乃至3個の原子を含有する5乃至7員飽和へテロシクリル基を形成してもよい)を示す]を有する基、または、テトラゾール−5−イル基を示し、
2gは、単結合、C1−C4アルキレン基、または、置換C1−C4アルキレン基(当該置換基は、同一または異なり、C1−C4アルキル基およびハロゲノ基からなる群より選択される1乃至2個の基であり、当該2個の置換基が一緒となってエチレン基もしくはトリメチレン基を形成してもよい)を示す]を有する基であり;
1が、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群δより選択される1乃至3個の基である)、5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基、または、置換5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群δより選択される1乃至3個の基である)であり;
2が、フェニル基、置換フェニル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群δより選択される1乃至3個の基である)、5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基、または、置換5乃至6員芳香族ヘテロシクリル基(当該置換基は、同一または異なり、置換基群δより選択される1乃至3個の基である)であり;
置換基群δは、C1−C4アルキル基、ハロゲノC1−C4アルキル基(当該ハロゲノC1−C4アルキル基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルキル基を示す)、ヒドロキシル基、C1−C4アルコキシ基、ハロゲノC1−C4アルコキシ基(当該ハロゲノC1−C4アルコキシ基は、1乃至5個のハロゲノ基で置換されたC1−C4アルコキシ基を示す)、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基、C1−C4アルキルスルホニル基、アミノ基、C1−C4アルキルアミノ基、ジ(C1−C4アルキル)アミノ基(当該アルキル基は、同一または異なる)、カルボキシル基、(C1−C4アルコキシ)カルボニル基、シアノ基、および、ハロゲノ基からなる群である請求項1に記載された化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項51】
動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、糖尿病に起因する動脈硬化症、高脂血症、高コレステロール血症、脂質関連疾患、炎症性疾患、動脈硬化性心疾患、心血管性疾患、冠状動脈疾患、または、糖尿病の治療または予防のための請求項1乃至50のいずれかに記載された医薬。
【請求項52】
動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、糖尿病に起因する動脈硬化症、動脈硬化性心疾患、心血管性疾患、または、冠状動脈疾患の治療または予防のための請求項1乃至50のいずれかに記載された医薬。
【請求項53】
動脈硬化症の治療または予防のための請求項1乃至50のいずれかに記載された医薬。
【請求項54】
動脈硬化性心疾患の治療または予防のための請求項1乃至50のいずれかに記載された医薬。

【公開番号】特開2007−314516(P2007−314516A)
【公開日】平成19年12月6日(2007.12.6)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−107965(P2007−107965)
【出願日】平成19年4月17日(2007.4.17)
【出願人】(307010166)第一三共株式会社 (196)
【Fターム(参考)】