【課題】 効率の良い光学活性α−アミノ酸、及び光学活性α−アミノ酸アミドの製造方法の提供。
【解決手段】 水性媒体中、該不斉加水分解能を有する菌体又はその処理物を接触させた後、溶媒である水を、炭素数３以上の直鎖、分岐、あるいは環状アルコールの中から少なくとも１つ以上選ばれた溶媒に置換し、さらに得られたアルコール溶液から光学活性α−アミノ酸を優先的に析出させる。また、光学活性α−アミノ酸を分離した後に得られる光学活性α−アミノ酸アミド含有アルコール溶液を、ラセミ化反応工程へと供し循環利用する （もっと読む）

本発明は、アリスキレンの新規塩、その製造法および使用、およびそのような塩を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、アリスキレンの新規な塩、その製造および用途、ならびに当該塩を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、−XC(O)−基を有する受容体分子を求核基で置換する工程を有してなる方法を提供し、ここで、Xは、O、SまたはNR⁸であり、このとき、R⁸はC_1-6アルキル、C_6-12アリールもしくは水素であり、その際、−XC(O)−における求核置換がラセミ化を起こさず進行するように、受容体分子が環化されている。本方法は、活性化カルボキシ末端のアシルアミノ酸残基からの伸長により、エピマー化を起こさずにペプチドを製造するために特に有用である。 （もっと読む）

チゲサイクリンなどのテトラサイクリンを調製および精製する方法を開示する。また、該方法によって調製されたチゲサイクリン組成物などのテトラサイクリン組成物を開示する。
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チゲサイクリンなどのテトラサイクリンを調製および精製する方法を開示する。また、該方法によって調製されたチゲサイクリン組成物などのテトラサイクリン組成物を開示する。
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チゲサイクリンなどのテトラサイクリンを調製および精製する方法を開示する。また、該方法によって調製されたチゲサイクリン組成物などのテトラサイクリン組成物を開示する。
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【課題】 本発明は、1,3-ジオール誘導体の新規な製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、次式（化１）よりなる1,3-ジオール誘導体の製造方法である。
【化１】


ここで、R¹は、R0C0基(Rは、エチル基またはイソプロピル基)、RHNCO基（Rは、フェニル基または1-フェニルエチル基）、またはRCONH基(Rは、フェニル基)であり、R²は、メチル基またはエチル基である。R³,R³はともにフェニル基であり、R⁴,R⁴はともにメチル基であり、X¹は0Tfである。R⁵はフェニル基である。反応温度は、-30〜60℃の範囲内にあることが好ましい。本発明によれば、光学活性の1,3-ジオール誘導体を合成することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）又は（Ｉ'）：［式中、Ｒ₁は、水素原子又はＣ₁−Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ'₁は、Ｃ₁−Ｃ₄−アルキルであり；Ｘ₁及びＸ₂は、それぞれ相互に独立に、第２級ホスフィン基であり；Ｒ₂は、水素、Ｒ₀₁Ｒ₀₂Ｒ₀₃Ｓｉ−、Ｃ₁−Ｃ₁₈−アシル（ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₈−アルコキシ又はＲ₀₄Ｒ₀₅Ｎ−により置換されている）、又はＲ₀₆−Ｘ₀₁−Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ₀₁、Ｒ₀₂及びＲ₀₃は、それぞれ相互に独立に、Ｃ₁−Ｃ₁₂−アルキル、非置換又はＣ₁−Ｃ₄−アルキル−若しくはＣ₁−Ｃ₄−アルコキシ−置換のＣ₆−Ｃ₁₀−アリール又はＣ₇−Ｃ₁₂−アラルキルであり；Ｒ₀₄及びＲ₀₅は、それぞれ相互に独立に、水素、Ｃ₁−Ｃ₁₂−アルキル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₀−アリール又はＣ₇−Ｃ₁₂−アラルキルであるか、あるいはＲ₀₄及びＲ₀₅は、一緒になってトリメチレン、テトラメチレン、ペンタメチレン又は３−オキサペンチレンであり；Ｒ₀₆は、Ｃ₁−Ｃ₁₈−アルキル、非置換又はＣ₁−Ｃ₄−アルキル−若しくはＣ₁−Ｃ₄−アルコキシ−置換のＣ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₀−アリール又はＣ₇−Ｃ₁₂−アラルキルであり；Ｘ₀₁は、−Ｏ−又は−ＮＨ−であり；Ｔは、Ｃ₆−Ｃ₂₀−アリーレンであり；ｖは、０又は１〜４の整数であり；Ｘ₁は、Ｔ−Ｃ^*結合に対してオルト位に結合しており；そして^*は、ラセミ体の若しくはエナンチオマーとして純粋なジアステレオマーの混合物、又は純粋なラセミ体の若しくはエナンチオマーとして純粋なジアステレオマーを意味する］で示される化合物は、プロキラルな有機不飽和化合物のエナンチオ選択的水素化のための金属錯体における優れたキラル配位子である。
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本発明は、新規な結晶構造体「Ｇ」におけるＮ−（トランス−４−イソプロピルシクロヘキシルカルボニル）−Ｄ−フェニルアラニン（ネイトグリニド（ｎａｔｅｇｌｉｎｉｄｅ））並びにそれらの生成方法に関する。更にキラル純ネイトグリニドの生成方法に関し、その低アルキルエステルを塩基で処理してアルカリ塩を生成し、その塩から酸を適切に添加して生成物を遊離する方法を提供する。更にまた本発明の別の特徴として、ネイトグリニドの別の結晶変性体から結晶構造体「Ｈ」のネイトグリニドを生成する方法に関する。 （もっと読む）