本願は、新規な３−フェニルプロピオン酸に、疾患の処置および／または予防におけるその使用に、および疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明の対象は、アミノ基を有する有機酸のＮ−アシル化のための連続的方法であって、次式（Ｉ）
Ｒ^１−ＣＯＯＨ （Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、水素または炭素原子数１〜５０の場合により置換された炭化水素残基を表す］
で表されるカルボン酸の少なくとも一種と、次式（ＩＩ）
Ｒ^２ＮＨ−Ａ−Ｘ （ＩＩ）
［式中、
Ａは、炭素原子数１〜５０の場合により置換された炭化水素残基を表し、
Ｘは、酸基またはそれの金属塩を表し、そして
Ｒ^２は、水素、炭素原子数１〜５０の場合により置換された炭化水素残基、または式−Ａ−Ｘ（式中、Ａも、Ｘも、互いに独立して、上記の意味を有する）の基を表す］
で表される少なくとも一つのアミノ基を有する有機酸の少なくとも一種とを、モノモード−マイクロ波アプリケータのマイクロ波の伝播方向にその長軸がある反応管中でマイクロ波照射下に反応させてアミドとする、方法である。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体；有効量の脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体を含む組成物；並びに、有効量の脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体の投与を含む、炎症性障害を治療又は予防するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネルの強力なモジュレーターであり、したがってイオンチャネルの調節に反応するものまで様々な疾患又は障害の治療に対する貴重な候補であることが判明した、新規なケイ皮酸アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性または高血糖症による炎症性疾患、肥満、代謝障害（例えば1型および／または2型の糖尿病、不十分なグルコース寛容、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS））の治療および／または予防を目的とした一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドと、その利用法に関する。本発明は特に、一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドを利用してPTPの活性を変化させること（その中でも阻害すること）に関する。Aは、C₂〜C₁₅-アルキニル、C₂〜C₆-アルキニルアリール、C₂〜C₆-アルキニルヘテロアリールのいずれかである。Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環基のいずれかである。nは0または1である。Cy'はアリールであり、任意的に3〜8員のシクロアルキルと縮合していてもよい。R¹とR²は、互いに独立に、水素とC₁〜C₆-アルキルからなるグループの中から選択される。R⁴とR⁵は、互いに独立に、H、ヒドロキシ、C₁〜C₆-アルキル、カルボキシ、C₁〜C₆-アルコキシ、C₁〜C₃-アルキルカルボキシ、C₂〜C₃-アルケニルカルボキシ、C₂〜C₃-アルキニルカルボキシ、アミノからなるグループの中から選択されるか、あるいはR⁴とR⁵は、飽和または不飽和の複素環を形成することができるが、R⁴とR⁵の少なくとも一方は、水素でもC₁〜C₆-アルキルでもない。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物；ならびに薬学的に許容される塩およびその水和物を包含し、これは異常脂質血症を処置するために有用である。薬学的組成物および使用方法もまた包含される。
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本発明は、式（Ｉ）で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ及びトリグリセリドを低減し、ＨＤＬレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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【課題】新規な３−アリール−３−メチル−キノリン−２，４−ジオン化合物またはその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法、およびそれらを有効成分として含む製薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、５ＨＴ６受容体拮抗剤と作用する３−アリール−３−メチル−キノリン−２，４−ジオン化合物、その製造方法及びそれを含む中枢神経系疾患治療用製薬組成物に関し、本発明の３−アリール−３−メチル−キノリン−２，４−ジオン化合物は、５ＨＴ６受容体への結合力、および他の受容体に対する５ＨＴ６受容体への選択性に優れ、５ＨＴ６受容体と関連した疾患の治療に有用である。 （もっと読む）