脂肪酸でアセチル化されたサリチレート及びその使用
本発明は、脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体；有効量の脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体を含む組成物；並びに、有効量の脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体の投与を含む、炎症性障害を治療又は予防するための方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
式Ｉ
並びにその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー又は立体異性体
（式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル及び−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択され；
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化２】
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化３】
が存在し；
各ｒは、独立して、２又は３であり；
各ｓは、独立して、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
Ｑは、存在しないか、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化４】
であり；
ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである）。
【請求項２】
Ｗ１又はＷ２がＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｒが２であり、ｓが６であり、ｔが１であり、Ｚが
【化５】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、
【化６】
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＱがＺである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が
【化７】
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが
【化８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が
【化９】
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＩＩの化合物
【化１０】
式ＩＩＩ
並びにその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー又は立体異性体
（式中、
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
各ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
各ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化１１】
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化１２】
が存在し；
各ｒは、独立して、２、３又は７であり；
各ｓは、独立して、３、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
ｕは、０又は１であり；
但し、ｒが７である場合、ｓは３であり；
Ｑは、存在しないか、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化１３】
であり；
ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである）。
【請求項１０】
少なくとも１つのｔが１であり、少なくとも１つのＷ１がＯである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＱがＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が
【化１４】
【化１５】
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が
【化１６】
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＩＩａの化合物
【化１７】
式ＩＩＩａ
並びにその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー及び立体異性体
（式中、
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
各ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
各ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化１８】
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化１９】
が存在し；
各ｒは、独立して、２、３又は７であり；
各ｓは、独立して、３、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
ｕは、０又は１であり；
但し、ｒが７である場合、ｓは３であり；
各Ｑは、存在しないか、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化２０】
であり；
各ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである）。
【請求項１５】
少なくとも１つのｔが１であり、少なくとも１つのＷ１がＯであり、少なくとも１つのＱがＨである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が
【化２１】
である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
炎症を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の式ＩＩＩの化合物
【化２２】
式ＩＩＩ
又はその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー又は立体異性体を投与することを含み、
式中、
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
各ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
各ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化２３】
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化２４】
が存在し；
各ｒは、独立して、２、３又は７であり；
各ｓは、独立して、３、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
ｕは、０又は１であり；
但し、ｒが７である場合、ｓは３であり；
Ｑは、存在しないか、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化２５】
であり；
ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである、方法。
【請求項１８】
少なくとも１つのｔが１であり、少なくとも１つのＷ１がＯである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
ＱがＨである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記化合物が
【化２６】
【化２７】
である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記炎症が、代謝性障害に関連する、請求項１７に記載の方法。
【請求項２２】
前記代謝性障害が、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性心疾患、不整脈、アテローム性動脈硬化症、冠動脈疾患、高トリグリセリド血症、脂質異常症、網膜症、腎症、ニューロパチー又は黄斑浮腫である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２３】
前記炎症が、炎症性腸疾患に関連する、請求項１７に記載の方法。
【請求項２４】
前記炎症性腸疾患が、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群又はクローン病である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記炎症が、神経変性障害に関連する、請求項１７に記載の方法。
【請求項２６】
前記神経変性障害が、神経変性、アルツハイマー病、多発性硬化症、ハンチントン病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症又は脳炎である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記炎症が、筋肉疲労障害に関連する、請求項１７に記載の方法。
【請求項２８】
前記筋肉疲労障害が、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、皮膚筋炎、封入体筋炎、多発性筋炎又は悪液質である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
式ＩＩＩの化合物
【化２８】
式ＩＩＩ
又はその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー又は立体異性体と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物であって、
式中、
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
各ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
各ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化２９】
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化３０】
が存在し；
各ｒは、独立して、２、３又は７であり；
各ｓは、独立して、３、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
ｕは、０又は１であり；
但し、ｒが７である場合、ｓは３であり；
Ｑは、存在しないか、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化３１】
であり；
ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである、医薬組成物。
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
式Ｉ
並びにその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー又は立体異性体
（式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ３アルキル及び−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ３アルキルからなる群より選択され；
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化２】
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化３】
が存在し；
各ｒは、独立して、２又は３であり；
各ｓは、独立して、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
Ｑは、存在しないか、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化４】
であり；
ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである）。
【請求項２】
Ｗ１又はＷ２がＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｒが２であり、ｓが６であり、ｔが１であり、Ｚが
【化５】
である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、
【化６】
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＱがＺである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が
【化７】
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが
【化８】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が
【化９】
である、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
式ＩＩＩの化合物
【化１０】
式ＩＩＩ
並びにその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー又は立体異性体
（式中、
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
各ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
各ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化１１】
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化１２】
が存在し；
各ｒは、独立して、２、３又は７であり；
各ｓは、独立して、３、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
ｕは、０又は１であり；
但し、ｒが７である場合、ｓは３であり；
Ｑは、存在しないか、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化１３】
であり；
ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである）。
【請求項１０】
少なくとも１つのｔが１であり、少なくとも１つのＷ１がＯである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＱがＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が
【化１４】
【化１５】
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が
【化１６】
である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１４】
式ＩＩＩａの化合物
【化１７】
式ＩＩＩａ
並びにその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー及び立体異性体
（式中、
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
各ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
各ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化１８】
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化１９】
が存在し；
各ｒは、独立して、２、３又は７であり；
各ｓは、独立して、３、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
ｕは、０又は１であり；
但し、ｒが７である場合、ｓは３であり；
各Ｑは、存在しないか、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化２０】
であり；
各ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである）。
【請求項１５】
少なくとも１つのｔが１であり、少なくとも１つのＷ１がＯであり、少なくとも１つのＱがＨである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が
【化２１】
である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
炎症を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、有効量の式ＩＩＩの化合物
【化２２】
式ＩＩＩ
又はその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー又は立体異性体を投与することを含み、
式中、
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
各ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
各ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化２３】
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化２４】
が存在し；
各ｒは、独立して、２、３又は７であり；
各ｓは、独立して、３、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
ｕは、０又は１であり；
但し、ｒが７である場合、ｓは３であり；
Ｑは、存在しないか、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化２５】
であり；
ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである、方法。
【請求項１８】
少なくとも１つのｔが１であり、少なくとも１つのＷ１がＯである、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
ＱがＨである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記化合物が
【化２６】
【化２７】
である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記炎症が、代謝性障害に関連する、請求項１７に記載の方法。
【請求項２２】
前記代謝性障害が、ＩＩ型糖尿病、インスリン抵抗性心疾患、不整脈、アテローム性動脈硬化症、冠動脈疾患、高トリグリセリド血症、脂質異常症、網膜症、腎症、ニューロパチー又は黄斑浮腫である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２３】
前記炎症が、炎症性腸疾患に関連する、請求項１７に記載の方法。
【請求項２４】
前記炎症性腸疾患が、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群又はクローン病である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記炎症が、神経変性障害に関連する、請求項１７に記載の方法。
【請求項２６】
前記神経変性障害が、神経変性、アルツハイマー病、多発性硬化症、ハンチントン病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症又は脳炎である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記炎症が、筋肉疲労障害に関連する、請求項１７に記載の方法。
【請求項２８】
前記筋肉疲労障害が、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、皮膚筋炎、封入体筋炎、多発性筋炎又は悪液質である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
式ＩＩＩの化合物
【化２８】
式ＩＩＩ
又はその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、エナンチオマー又は立体異性体と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物であって、
式中、
Ｗ１及びＷ２は、それぞれ独立して、存在しないか、Ｏ又はＮＨであるか、あるいはＷ１及びＷ２が両方ともＮＨである場合、Ｗ１及びＷ２の両方があわさってピペリジン部分を形成してもよく；
−−−−−は、任意の結合をあらわし、これが存在する場合、Ｑが存在しないことが必要であり；
ａ及びｃは、それぞれ独立して、Ｈ、ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
各ｂは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＯ−Ｚであり；
各ｄは、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨであり；
ｎ、ｏ、ｐ及びｑは、それぞれ独立して、０又は１であり；
各Ｚは、Ｈ又は
【化２９】
であり；
但し、前記化合物中に、少なくとも１つの
【化３０】
が存在し；
各ｒは、独立して、２、３又は７であり；
各ｓは、独立して、３、５又は６であり；
各ｔは、独立して、０又は１であり；
ｕは、０又は１であり；
但し、ｒが７である場合、ｓは３であり；
Ｑは、存在しないか、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｚ、
【化３１】
であり；
ｅは、Ｈであるか、又は、天然に生じるアミノ酸側鎖のいずれか１つであり；
Ｗ３は、存在しないか、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ）−であり；
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜Ｃ３アルキルであり；
Ｔは、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３又はＺである、医薬組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２０１１−５２７６９１（Ｐ２０１１−５２７６９１Ａ）
【公表日】平成２３年１１月４日（２０１１．１１．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１７５８２（Ｐ２０１１−５１７５８２）
【出願日】平成２１年７月８日（２００９．７．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４９９８２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００６０８５
【国際公開日】平成２２年１月１４日（２０１０．１．１４）
【出願人】（５１１００６４６５）カタバシス ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１１月４日（２０１１．１１．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年７月８日（２００９．７．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４９９８２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００６０８５
【国際公開日】平成２２年１月１４日（２０１０．１．１４）
【出願人】（５１１００６４６５）カタバシス ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
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