国際特許分類[C07C233/80]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | カルボン酸アミド (1,730) | カルボン酸アミド基の炭素原子が6員芳香環の炭素原子に結合しているもの (437) | 少なくとも1個のカルボン酸アミド基の窒素原子が,アミノ基で置換された炭化水素基の炭素原子に結合しているもの (79) | 置換された炭化水素基がカルボン酸アミド基の窒素原子に6員芳香環の炭素原子によって結合しているもの (30)
国際特許分類[C07C233/80]に分類される特許
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抗菌剤
本明細書に提供されるものは、tRNAシンテターゼ阻害剤であり、従って抗菌剤として使用が可能な、芳香族化合物置換体である。本明細書に記載される化合物は、グラム陽性、グラム陰性の、嫌気性細菌または真菌微生物、より詳細には細菌、例えば、Staphylococci, Enterococci, Streptococci, Haemophilus, Moraxalla, Escherichia, Chlamydia, Rickettsiae, Mycoplasm, Legionella, Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, BacillusまたはEnterobactericeae, および真菌生物、例えば、Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidiodes, Cryptococcus, Epidermophyton, Hendersonula, Histoplasma, Microsporum, Paecilomyces, Paracoccidiodes, Pneumocystis, Trichophyton, またはTrichosporiumによって引き起こされる、または、助長される病態の治療または予防に使用することが可能である。これらの化合物、その製薬組成物の調製法、および微生物感染の治療法も提供される。 (もっと読む)
置換ジフルオロ酢酸を用いたジフルオロ誘導体の製造方法
【課題】 反応に使用する試剤に腐食性または悪臭が強い試薬を使用しないで、容易に入手あるいは製造可能なカルボン酸誘導体を出発原料とし、原料であるカルボン酸誘導体の立体を完全に保持した置換ジフルオロ酢酸を高収率で得る。
【解決の手段】 式(1)で表されるカルボン酸誘導体を出発原料とし、式(5)で表される置換ジフルオロ酢酸を経由する式(8)で表されるジフルオロ誘導体の製造方法。
R1は例えば水素であり;R2は例えば2価の有機基であり;R3は1,4−シクロヘキシレンまたは式(12)で表される基であり;R4は例えば水素であり;X1は−O−、−COO−または−CONH−であり;Y1は例えば水素であり;R6およびR7は例えば1価の有機基であり;R8は2価の有機基である。
式(12)において、環A1は例えば1,4−シクロヘキシレンであり;oは0〜10の整数である。
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ベンゼン環上に二置換基を有するβ−ベンジルオキシアスパラギン酸誘導体
【課題】高いL-グルタミン酸トランスポーターのグルタミン酸取り込み阻害活性を有し更にアフィニティーカラムリガンドとして働く化合物を提供する。
【解決手段】式(1)の化合物、またはその塩
(式中R1は置換基を有してもよい芳香族基であり、R2は置換基を有してもよく鎖に窒素または酸素が挿入されていてもよい直鎖若しくは分岐C1〜C30脂肪族基、置換基を有してもよい芳香族基を表わす。)
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bcr−ablキナーゼの阻害剤としての新規フェニルアミノピリミジン誘導体
本発明は、新規フェニルアミノピリミジン誘導体の調製に有用な新規中間体、新規フェニルアミノピリミジン誘導体、新規フェニルアミノピリミジン誘導体を含む医薬組成物およびこれらの調製方法に関する。本発明は特に、一般式Iの新規フェニルピリミジンアミン誘導体に関する。式Iの新規化合物は慢性骨髄性白血病(CML)の治療に使用できる。これらの分子のIC50の値は0.1から10.0nmの範囲にあるので、これらの新規化合物は潜在的にCMLの治療に有用である。
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第四級塩であるCCR2アンタゴニスト
【化1】
式(I)で表される第四級塩化合物またはこれらの薬学的に受け入れられる形態物はCCR2アンタゴニストであり、CCR2媒介型炎症症候群、疾患または病気の予防、治療または改善を必要としている被験体におけるそれを実施する時に用いるに有用である。
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 (もっと読む)
植物保護及び資材の保護のための殺菌活性成分としての、N−(2−(ヒドロキシメチル)フェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド誘導体及び関連化合物
本発明は、式(I)
(Mは、それぞれ、R8によって一置換された、フェニル環、ピリジン環もしくはピリミジン、ピリダジン若しくはピラジン環を表し、又はR8−Aによって置換されたチアゾール環を表し;R8は、水素、フッ素、塩素、メチル、イソプロピル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し;R8は、メトキシも表すことが可能であり;R8−Aは、水素、メチル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し;L1は、C1−C10アルケン(アルカンジイル);Qは、O、S、SO、SO2又はNR9を表し;L2は、直接結合、SiR10R11又はCOを表し;Rは、水素、C1−C8アルキル、C1−C8アルコキシ、C1−C4アルコキシ−C1−C4アルキル、C1−C4アルキルチオ−C1−C4アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、C1−C6ハロアルキル、C2−C6ハロアルケニル、C2−C6ハロアルキニル又はC3−C6シクロアルキルを表し;Aは、式(AI)の基を表し;残りの置換基は、請求項1に定義されている。)の新規カルボキサミドに関する。本発明の物質は、強力な殺菌作用を有し、植物保護及び資材保護の分野で、真菌及び細菌などの望ましくない微生物を抑制するために使用することが可能である。
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5−HT1Fアゴニストとしての置換(4−アミノシクロヘキセン−1−イル)フェニルおよび(4−アミノシクロヘキセン−1−イル)ピリジニル化合物
本発明は、式Iの化合物、
または、
その薬学的に受容可能な酸付加塩に関し、ここで、
Xは、−C(R4)=または−N=であり、
Arは、フェニル、置換フェニル、複素環または置換複素環であり、
R1およびR2は、独立的に(independantly)水素またはC1−C3アルキルであり、
R3は、水素、フルオロまたはメチルであり、
Xが−C(R4)=である場合において、R3およびR4のうち1つ未満が水素以外であり得る場合、R4は、水素、フルオロまたはメチルであり、
R5は、水素、メチルまたはエチルである。
本発明の化合物は、5−HT1Fレセプタの活性化、硬膜タンパク質管外遊出の抑制、および哺乳類における片頭痛の治療または回避の際に有用である。
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イオンチャネルリガンドとしてのアミド誘導体および薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法
以下の式(I)により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化26】
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 (もっと読む)
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