【解決課題】 一定の新規な(2S)-3-(4-{2-[アミノ]-2-オキソエトキシ}フェニル)-2-エトキシプロパン酸誘導体の中間体および該誘導体の製造法並びに該誘導体とアテローム性動脈硬化症の発症もしくは進行に付随した障害(例えば、高血圧症、高脂質血症、異常脂質血症、糖尿病、および肥満症)の治療に対して有用な別の治療剤との組み合わせた医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、式(I)
【化１】


(式中、R¹は、クロロ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシを表し、R²は、Hまたはフルオロを表し、R³は、C_2-4アルキル基を表す)で示される化合物のSエナンチオマー、並びに前記S-エナンチオマーの医薬として許容されうる塩、溶媒和物、およびプロドラッグと、アテローム性動脈硬化症の発症と進行に関連した障害の別の治療剤、別のPPAR調節剤、コレステロール降下剤、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、又はIBAT阻害剤とを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、(i)芳香剤(1)及び/又は(ii)蟻走感の形成及び/又は(iii)鋭敏な感情の形成及び/又は(iv)舌の唾液分泌の刺激及び/又は(v)エタノール風味の強化及び/又はエタノール風味の模倣のための形態の特定のアルコキシアルカン酸アミドの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、互いに独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６−アルキルであり；Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６−アルキルであり；Ｒ^５は、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシであり；ｎ、ｍ又はｏは、０、１又は２である］で示される化合物及びそれらの薬学的に許容される塩に関するものである。この化合物はアルツハイマー病又は老年認知症の治療及び予防に使用できる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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一般式（Ｉ）のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンＢ１経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンＢ１拮抗物質又は逆作用物質である。Ｒ^２ａは、（１）Ｒ^ａから選択される基、（２）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、（３）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＳＯ_２Ｒ^ｄ、（４）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣＯ_２Ｒ^ａ、（５）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＯＲ^ａ、ＳＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−３ハロアルキルから独立に選択される１から３個の基で場合によっては置換されていてもよい（ＣＨ_２）_ｋ−複素環（該複素環は、（ａ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有し、最高３個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい５員環芳香族複素環（該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）又は（ｂ）１から３個の環窒素原子を含む６員環芳香族複素環及びそのＮ−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）、（６）（ＣＨ_２）_ｋＣＯ_２Ｒ^ａ及び（７）（ＣＨ_２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｂＲ^ｃから選択される。Ｒ^２ｂはＯＨであり、若しくはＲ^２ａから選択される基であり、又はＲ^２ａとＲ^２ｂはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ＯＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４ハロアルキルから独立に選択される１から４個の基で場合によっては置換されていてもよい３から７員環炭素環を形成する。

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【課題】
【解決手段】
非極性溶媒、酸性ｐＨ、塩溶液及び高温を用いることによって残留アルカノールアミンのヒドロキシアルキルアミドを精製する方法。
なし （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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本発明は一般に、プロスタサイクリン類似体ならびに血管拡張の促進、血小板凝集及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発でのその使用の方法に関する。一般に、本発明の化合物及び方法は、経口投与したときに、トレプロスチニルの経口バイオアベイラビリティ及び循環濃度を上昇させる。本発明の化合物は、式（I）を有する。
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本発明は真核細胞で遺伝的にコードされるアミノ酸の数を拡大する翻訳成分を作製するための組成物と方法を提供する。前記成分としては、直交ｔＲＮＡ、直交アミノアシルｔＲＮＡシンテターゼ、ｔＲＮＡ／シンテターゼ対及び非天然アミノ酸が挙げられる。蛋白質と、非天然アミノ酸を組込んだ蛋白質を真核細胞で生産する方法も提供する。 （もっと読む）