本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

本発明は、
式（１）：


で表わされる４−ビフェニリルアゼチジン−２−オン誘導体の製造方法に関する。
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【課題】芳香族アルデヒドのみならず脂肪族アルデヒドに対しても十分に高いエナンチオ選択性で光学活性なα-ヒドロキシホスホン酸及びその誘導体を生成させることが可能な製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性アルミニウム(サラレン)錯体を触媒として使用し、アルデヒドをホスホン酸又はその誘導体で不斉ヒドロホスホニル化することにより光学活性なα−ヒドロキシホスホン酸又はその誘導体を製造することができる。また、かかる製造方法の触媒として有効な新規光学活性アルミニウム（サラレン）錯体及びその製造方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、イミン出発物質を塩基の存在下、好適な求電子剤と反応させることによるα−アミノカルボニル化合物の調製方法に関する。本発明の方法は、イミン出発物質が、通常の場合には安価であり、かつ容易に得ることができるグリオキシル酸エステルまたはグリオキシル酸エステル誘導体、およびα−水素を含有する一級アミンから調製され得るという利点を有する。これらのイミン出発物質は、通常、高収率で、かつ／または、何らかの副生成物の形成をほとんど伴うことなく調製することができる。 （もっと読む）

【課題】 反応に使用する試剤に腐食性または悪臭が強い試薬を使用しないで、容易に入手あるいは製造可能なカルボン酸誘導体を出発原料とし、原料であるカルボン酸誘導体の立体を完全に保持した置換ジフルオロ酢酸を高収率で得る。
【解決の手段】 式（１）で表されるカルボン酸誘導体を出発原料とし、式（５）で表される置換ジフルオロ酢酸を経由する式（８）で表されるジフルオロ誘導体の製造方法。


Ｒ^１は例えば水素であり；Ｒ^２は例えば２価の有機基であり；Ｒ^３は１，４−シクロヘキシレンまたは式（１２）で表される基であり；Ｒ^４は例えば水素であり；Ｘ^１は−Ｏ−、−ＣＯＯ−または−ＣＯＮＨ−であり；Ｙ^１は例えば水素であり；Ｒ^６およびＲ^７は例えば１価の有機基であり；Ｒ^８は２価の有機基である。


式（１２）において、環Ａ^１は例えば１，４−シクロヘキシレンであり；ｏは０〜１０の整数である。 （もっと読む）

【化１】


遷移金属触媒を用いて、官能基で置換されたオレフィンの、重合の方法が提供される。この方法は、触媒構造に組み込まれた１以上の安定化基によるものであり、重合工程における、それぞれの連続的な反応の間、遷移金属錯体に対するそれぞれのオレフィンモノマーの立体配置を「固定」する。本発明は、実質的に、重合中に触媒の活性部位におけるオレフィン転移の可能性を減少させる。１つの特定の実施形態では、官能基は極性、電子供与性基であり、安定化基はルイス酸置換基であり；このような系で調製され得るポリマーの例は、ポリ（酢酸ビニル）、ポリ（ビニルアルコール）、およびポリ（ビニルエーテル）を含む。重合方法において有用な新規の錯体および触媒系もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】燐光を発光することができる物質を提供することを課題とする。また、色度の良い発光素子を提供することを課題とする。
【解決手段】 一般式（１）で表される構造を含む有機金属錯体。一般式（１）において、Ｒ^１〜Ｒ^４は、それぞれ、水素、ハロゲン元素、アシル基、アルキル基、アルコキシル基、アリール基、シアノ基、複素環基のいずれかを表す。また、Ｒ^５〜Ｒ^１３は、それぞれ、水素、アシル基、アルキル基、アルコキシル基、アリール基、複素環基、電子吸引性置換基のいずれかを表す。ここで、Ｒ^５〜Ｒ^１３のなかで少なくとも一の基は、電子吸引性置換基であることが好ましい。このような構造を有する有機金属錯体は、発光強度のより大きな燐光を発光することができる。
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【課題】 マンガン錯体の結晶変態を提供する。
【解決手段】 本発明は、Ｎ，Ｎ’，Ｎ”−トリス［サリチリデンアミノエチル］アミンの１：１マンガン（ＩＩＩ）錯体；
【化１】


の結晶変態であって、粉末Ｘ線回折パターンにおける約６．８７Åのｄ−間隔でのピークを特徴とする新規結晶形、その製造方法及びその使用に関するものである。本発明の結晶変態は、例えば、テキスタイル材料における染み又は汚れを漂白するために、或いはテキスタイル材料の洗浄工程に関連して移染性染料の再沈着を阻止するために、或いは硬質表面を清浄にするために、洗浄剤、清浄剤、消毒剤又は漂白剤において使用され得る。 （もっと読む）

【課題】 α，β−ジアミノ酸誘導体を製造する方法を提供する。
【解決手段】 ルイス酸触媒の存在下で、エナミンから誘導されたイミニウムイオン（Ｃ＝Ｎ二重結合種）をグリシン誘導体と反応させることによりα，β−ジアミノ酸誘導体を製造する。本発明は、グリシン誘導体のエナミンへの直接付加反応を行うことを可能とするものであり、エナミンをイミン同等物として用いたマンニッヒ反応の最初の例である。
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アスコクロリン、その類縁物質およびその誘導体と一級アミノ基を有する化合物を塩基性触媒の存在／非存在下に混合して反応せしめ、新規イミノ化合物を合成する。合成された新規イミノ化合物はレチノイド・オーファン受容体（ＲＸＲ）、パーオキシソーム増殖活性化因子受容体（ＰＰＡＲ）、ステロイド受容体（ＰＸＲ）等の核内受容体スーパーファミリーを活性化するリガンドであり、薬物代謝酵素ＣＹＰ７Ａ１の転写を促進する作用を示す。生活習慣病、慢性炎症およびガンなどの疾病に対し治療効果を有する。 （もっと読む）