１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のＣｙは少なくとも１個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Ｃｙが１個または複数のＲ^１で任意選択で置換されており、ｍは０からＣｙ上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。

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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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【課題】末端オレフィンのクロスメタセシスのための方法を提供する。
【解決手段】第１の末端オレフィンに対し、他の第１の末端オレフィンを接触させて二量体を形成した後、この二量体を、式Ｉを有する触媒の存在下において、第２の末端オレフィンに接触させて、二置換内部オレフィン生成物を製造する。式Ｉ


ＭはＯｓ又はＲｕであり、Ｒ、Ｒ¹は、水素又はＣ₁〜Ｃ₂₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルキニル、アリール、Ｃ₁〜Ｃ₂₀カルボキシレート、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルコキシ、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルケニルオキシ、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルキニルオキシ、アリールオキシ、Ｃ₂〜Ｃ₂₀アルコキシカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキルチオ、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキルスルホニル、及びＣ₁〜Ｃ₂₀アルキルスルフィニルからなるグループから選択された置換基である。Ｘ、Ｘ¹は、任意のアニオン性配位子である。Ｌ、Ｌ¹は、任意の中性電子供与基である。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤及び中間体の改良された製造方法に関するもので、本発明による製造方法は反応時に安価な試薬を用いることで製造費用を節減することができ、収率も向上するので大量生産に有用に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤及び中間体の改良された製造方法に関するもので、本発明による製造方法は反応時に安価な試薬を用いることで製造費用を節減することができ、収率も向上するので大量生産に有用に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】内部寄生虫防御のための医用または家畜用製剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、水素、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表し、Ａは、基−（Ｇ＝Ｘ）Ｑを表し、式中、Ｇ＝Ｘはカルボニル、チオカルボニル等を表し、Ｑは、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表す。］で表されるジデプシペプチドまたはその塩、光学異性体もしくはラセミ体を有効成分とする内部寄生虫の制御のための医用または家畜用製剤。 （もっと読む）

【課題】中性配位型不斉配位子を用いた光学活性アルカリ土類金属触媒を提供すること。
【解決手段】下記の一般式［Ｉ］で表される化合物と下記の一般式［ＩＩ］で表される化合物とで構成される触媒。一般式［Ｉ］


［一般式［Ｉ］中、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３は、Ｈ、アルキル基、アルケニル基、アリール基、又はアラルキル基である。Ｒ１とＲ２とＲ３とは、全てが同一でも、異なるものでも良い。Ｒ４は、Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ、アルキル基、アルケニル基、アリール基、アラルキル基、Ｏ，Ｓ又はＮ（Ｏ，Ｓ，Ｎは、水素原子または置換基を有する。）である。ＸはＯ，Ｓ又はＮ（Ｎの場合は置換基を有する。）である。］一般式［ＩＩ］ＭＸ_２［一般式［ＩＩ］中、Ｍはアルカリ土類金属である。Ｘは陰イオンである。］ （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡに結合したアントラサイクリン−脂質複合体、および該複合体の癌の処置のための使用方法に関する。ＧＡＢＡに結合したアントラサイクリン−脂質複合体を作製する方法も提供される。
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【課題】カルボン酸のカルボキシル基を重水素で置換することを含む、重水素化化合物の製造方法であって、加熱や金属触媒を必要とすることなく、安価で、簡便に、そして良好な収率で、カルボン酸の重水素化された脱炭酸還元生成物を得ることができ、カルボン酸の脱炭酸還元生成物における重水素化率が高く、かつカルボン酸の特定の位置だけに選択的に重水素を導入することができる、重水素化化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】カルボン酸をフェナントレン、ジシアノベンゼン、チオール、および重水素源の共存下で光脱炭酸反応に供し、該カルボン酸のカルボキシル基を重水素で置換することを含む、重水素化化合物の製造方法。 （もっと読む）