国際特許分類[C07C271/22]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 非環式化合物または炭素環式化合物 (64,036) | カルバミン酸誘導体,すなわち,以下のいずれかを含有する化合物「図」,「図」,「図」,「図」または「図」 (865) | カルバミン酸エステル (833) | カルバマート基の酸素原子が非環式炭素原子に結合しているもの (703) | カルバマート基の窒素原子が水素原子または非環式炭素原子に結合しているもの (491) | カルボキシル基で置換された炭化水素基の炭素原子に結合しているもの (212)
国際特許分類[C07C271/22]に分類される特許
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アスパルチルプロテアーゼのインヒビター
【課題】アルパルチルプロテアーゼインヒビターである、新規なクラスのスルホンアミドを提供すること。
【解決手段】1つの実施形態において、本発明は、特定の構造および物理化学的特性により特徴付けられる、新規なクラスのHIVアスパルチルプロテアーゼインヒビターに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、HIV−1およびHIV−2プロテアーゼ活性を阻害するために特に十分に適切であり、そして結果的に、HIV−1およびHIV−2ウイルスに対する抗ウイルス剤として有利に使用され得る。本発明はまた、本発明の化合物を使用してHIVアスパルチルプロテアーゼの活性を阻害するための方法、および抗HIV活性について化合物をスクリーニングするための方法に関する。
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ピペリジン誘導体の立体選択的合成
本発明は、ピペリジン、ピロリジン、およびアゼパン誘導体の立体選択的合成に有用なジアルデヒドまたはジニトリル化合物に関する。 (もっと読む)
光学活性N−アルコキシカルボニル−tert−ロイシンの製造方法
【課題】
光学純度の高い光学活性N−アルコキシカルボニル−tert−ロイシン類を得ることにある。
【解決手段】
以下の工程を含む、光学活性N−アルコキシカルボニル−tert−ロイシンの製造方法。
(1)粗光学活性N−アルコキシカルボニル−tert−ロイシン(アルコキシカルボニル基の炭素数は2〜6)を含む溶液からN−アルコキシカルボニル−tert−ロイシンのラセミ混合物を析出させる工程
(2)析出させた前記ラセミ混合物を除去する工程
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放射性同位体で標識されたリジン及びオルニチン誘導体、それらの使用及び製造方法
本発明は、キレート剤を含まない放射性同位体による放射標識に適した化合物、及び一般式I:
で示される放射標識化合物に関する。前記化合物はオルニチン又はリジン誘導体である。
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保護L−アラニン誘導体の調製方法
本発明は、μ/δオピオイドモジュレーターとして有用な化合物の合成における中間体として有用な、保護L−アラニン誘導体の新規調製プロセスに関する。 (もっと読む)
ドセタキセル(Docetaxel)の合成プロセス、その中間体及びその合成法
本発明はドセタキセル1の合成法を開示する。これは、a)化合物2と3の水酸基のアセチル化反応により化合物4を得る工程、b)工程aから得られた化合物4の水酸基のR1の脱保護をし、化合物5を合成する工程、c)工程bから得られた化合物5の1個のtert-ブトキシカルボニルを除去し化合物6を合成する工程、d)工程cから得られた化合物6の1個のアセチル基を除去し化合物1を合成する工程、を含む。R1は、tert-ブチルジメチルシリル、トリエチルシリル、エトキシエチル、テトラヒドロピラニル、トリクロロエトキシカルボニル又はメトキシメチルを表し、Bocはtert-ブトキシカルボニルであり、Acはアセチルであり、Phはフェニルである。本発明はまた、ドセタキセルの中間体とその合成法を開示する。本発明の合成法では、使用される保護基は除去が容易であり、当該中間体の精製が容易であり、費用が比較的低く、収率と純度は比較的高い。そして当該方法は商用生産の実施までスケールを大きくできる。
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アミノ酸誘導体の製造方法
【課題】医農薬の合成中間体として有用な窒素のα−位が置換されたアミノ酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)
で表されるデヒドロアミノ酸誘導体と、下記一般式(2)R2−Xで表されるアルキルハライドを金属存在下、反応させ下記一般式(3)
で表されるアミノ酸誘誘導体を製造する。
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有機化合物のフッ素化
本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。3−デオキシ−3−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 (もっと読む)
高度不飽和脂肪酸誘導体およびそれを含有する医薬組成物
【課題】PPAR(ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体)γ作動活性および/またはPPARα作動活性を示す有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)を有する高度不飽和脂肪酸誘導体、及び類縁誘導体。
R1は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アシルオキシ基もしくはハロゲンでR2は水素を表すか、R1とR2が共にハロゲンあるいはアルコキシ基を表すか、R1およびR2が一緒になってカルボニル基を形成し、R3は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基もしくはアシルオキシ基でR4は水素を表すかまたはR3およびR4が一緒になってカルボニル基を形成し、R5は水素、ヒドロキシル基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン、アリール基、アシルオキシ基またはアルコキシ基をR6は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはアルコキシ基を表わす。
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GABAコンジュゲートおよびそれらの使用方法
一態様において、本発明は、GABA類似体と薬物との共有結合性コンジュゲートの組成物を提供する。別の態様において、本発明は、該GABA類似体のコンジュゲートを用いた疼痛および神経系障害の処置方法を提供する。一態様において、本発明は、第1部分と第2部分を含む化合物であって、第1部分は、アミノ末端またはカルボン酸基以外の酸性末端によって第2部分に共有結合され、第1部分がγ−アミノ酪酸(GABA)またはGABAの類似体もしくは誘導体である化合物を提供する。 (もっと読む)
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