本発明は、式Ｉの新規化合物に関する：
【化9】


また、VIIa因子または他のVII因子ポリペプチド（特にその水性液体組成物）の安定化における、それらの使用に関する。
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【課題】 本発明は、1,3-ジオール誘導体の新規な製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、次式（化１）よりなる1,3-ジオール誘導体の製造方法である。
【化１】


ここで、R¹は、R0C0基(Rは、エチル基またはイソプロピル基)、RHNCO基（Rは、フェニル基または1-フェニルエチル基）、またはRCONH基(Rは、フェニル基)であり、R²は、メチル基またはエチル基である。R³,R³はともにフェニル基であり、R⁴,R⁴はともにメチル基であり、X¹は0Tfである。R⁵はフェニル基である。反応温度は、-30〜60℃の範囲内にあることが好ましい。本発明によれば、光学活性の1,3-ジオール誘導体を合成することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中で定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が疾患に寄与するか、または該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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式
【化１】


の化合物は、哺乳類における細胞内グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける細胞内コルチゾールレベルを低下させる薬剤を提供する。故に、本願発明の化合物は、筋肉および脂肪組織におけるインスリン感受性を改善し、脂肪組織における脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させる。本発明の化合物は、哺乳類における肝臓グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける肝臓コルチゾール濃度を低下させ、肝臓糖新生の阻害および血漿グルコースレベルの低下をもたらす。故に、本願発明の化合物は、哺乳類に、２型糖尿病のような高血糖および／またはインスリン抵抗症が関与している状態の処置および予防のための血糖降下剤として、特に有用であり得る。本発明の化合物はまた他のグルココルチコイド関連疾患、例えばシンドロームＸ、異常脂質血症、高血圧および中心性肥満の処置にも使用してよい。本発明はさらに、医薬、特に、インスリン感受性を改善し、血漿グルコースレベルを低下させ、脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させ、そして、内臓脂肪組織を減少させることにより、グルココルチコイド関連疾患の処置および予防に有用な医薬の製造における、本発明の化合物の使用に関する。
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【課題】一般式（１）
【化１】


のカルバミン酸エステル誘導体を製造するための改善された方法を提供すること。
【解決手段】上記一般式（１）のカルバミン酸エステル誘導体を、一般式（２）
【化２】


の化合物をパラジウム触媒の存在下で一酸化炭素および水との反応により製造する。 （もっと読む）

【課題】公知の医薬活性成分である６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（I）の新規な製造中間体（IIａ）及び（III）、並びに、製造中間体であるＮ−(５−置換−２−ニトロフェニル)−Ｎ−メチルアミン類（II）の大量合成に適した製造方法を提供する。
更に、製造中間体（II）から短工程で効率よく、６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（Ｉ）を製造する方法を提供する。
【解決手段】
下記式
【化１】



（式中、Ｒ^２は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等の置換基を有していてもよいフェニル基等であり、Ｘは、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子である。）で表される化合物（I）の製造方法と化合物（I）の製造中間体に関する。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）を有する化合物およびその調製法を記載する。
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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させ、ＴＧＦ−βの作用を抑制させ、特に養毛剤、慢性腎不全治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）


〔式中、Ａはベンゼン環又はピリジン環、Ｘα，Ｙαは、−ＯＣＨ_２ＣＯＯＨ，−ＯＣＨ_２ＣＯＮＭｅ２，−ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ，−ＯＣＨ_２ＣＮ，−ＮＨＣＯＣＨ_２ＯＨ，−ＮＨＣＯＣＨ_２ＯＭｅ，−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＯＯＭｅ，−ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＭｅ等、Ｑαは、ＯＨ，ＯＮａ，ＯＭｅ又はピペリジニル，モルホニルＴαは、Ｈ，Ｍｅ、ＬαはＭｅ又はＫαとＬαがアルケニレンで結合してキノロン環を形成する。〕で示されるシンナモイル化合物及びそれを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】
組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物。
等に関する。 （もっと読む）