化合物
本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
[式中、
R1は、CNまたはNO2であり；
aは、0、1、または2であり；
それぞれのR2は独立して、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、-OC(O)R11、またはアリールであり；
R3は、-(Rx)f R7であり；
fは、0または1であり；
Rxは、C1〜C4アルキレン鎖であり；
R7 は、H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、または、fが1である場合、アルコキシカルボニルであり；
R4およびR5はそれぞれ独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、またはヒドロキシであり；または
R4およびR5は、それらによって置換されている炭素原子と一緒になって3〜7員環を形成してもよく、前記の環は場合によりO、S、および N から選択される1個以上のヘテロ原子を含有してもよく；
Yは、-(Ry)g-、-(Ry)gO-、-(Ry)gS(O)h、-(Ry)gNR9-、-(Ry)gNR9C(O)-、-C(O)NR9-、-C(O)NR9(Ry)g-、-(Ry)gC(O)-、および-(Ry)gCR9=CR9-であり；
それぞれのRyは、-C(R13)(R14)-であり；
それぞれのgは、1または2であり；
hは、0、1、または2であり；
それぞれのR13およびそれぞれの R14は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、またはヒドロキシルであり；または
R13およびR14は、それらによって置換されている炭素原子と一緒になって3〜7員環を形成してもよく、前記環は場合によりO、S、またはNから選択される1個以上のヘテロ原子を含有してもよく；
Aは、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
dは、0、1、2、3、4、または5であり；
それぞれのR6は独立して、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-S(O)jR8、-SO2NR9R10、-O(Rz)kR11、-(Rz)kC(O)R8、-(Rz)kC(O)OR12、-(Rz)kC(O)NR9R10、-(Rz)kNR9C(O)OR12、-(Rz)kNR9C(O)R12、-(Rz)kNR9SO2R12、-NR9C(O)NR9R10、または-NR9C(NR9)NR9R10であり；
それぞれのR8は、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、またはハロアルキルであり；
それぞれのR9およびそれぞれのR10は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、またはハロアルキルであり；
それぞれのR11は、H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
それぞれのR12は、H、アルキル、シクロアルキル、またはハロアルキルであり；
それぞれのRz は、C1〜C4アルキレン鎖であり；
それぞれのkは、0または1であり；および
jは、0、1、または2である]
の化合物、またはその塩、溶媒和物、もしくは生理機能を有する誘導体。
【請求項２】
R1が-CNである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
aが1であり、R2がハロアルキルである、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
R2が-CF3であり、R1に対してオルト位に位置する、請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
fが1であり、RxがC1〜C2アルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
Rxがメチレンである、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
R7がC1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、またはC1〜C6ハロアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
R7がt-ブチル、シクロプロピル、またはトリフルオロメチルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
R4およびR5がいずれもHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
Yが-(Ry)gO-である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
Ryが-CH2-であり、gが1である、請求項10に記載の化合物。
【請求項１２】
Aがアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３】
アリールがフェニルである、請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
Aがヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項１５】
ヘテロアリールがインドリル、ピリジル、ピリダジニル、またはピリミジニルである、請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
dが1であり、R6がC1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C6ハロアルキル、-SO2R8、-SO2NR9R10、-NR9C(O)R12、または-NR9C(O)NR9R10である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１７】
それぞれのR8がC1〜C6アルキルであり、R9およびR10が存在する場合にはそれぞれHである、請求項16に記載の化合物。
【請求項１８】
4-[(シクロプロピルメチル)(2-{[4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル]オキシ}エチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](シクロプロピルメチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
4-[(シクロプロピルメチル)(2-{[4-(メチルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-((シクロプロピルメチル){2-[(4-フルオロフェニル)オキシ]エチル}アミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(シクロプロピルメチル)(2-{[4-(ヒドロキシメチル)フェニル]オキシ}エチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({3-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](シクロプロピルメチル)アミノ]プロピル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
4-[(シクロプロピルメチル)(3-{[4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル]オキシ}プロピル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(シクロプロピルメチル)(3-{[4-(メチルオキシ)フェニル]オキシ}プロピル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-((シクロプロピルメチル){3-[(4-フルオロフェニル)オキシ]プロピル}アミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(シクロプロピルメチル)(3-{[4-(ヒドロキシメチル)フェニル]オキシ}プロピル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({3-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]プロピル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
4-[(3-{[4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル]オキシ}プロピル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{3-[(4-フルオロフェニル)オキシ]プロピル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(3-{[4-(メチルオキシ)フェニル]オキシ}プロピル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(4-{[2-(1-ピペリジニル)エチル]オキシ}フェニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2-{[4-(メチルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)ベンゼンスルホンアミド；
4-[{2-[(4-シアノフェニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(4-フルオロフェニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2-{[4-(3-オキソブチル)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[2-(1H-インドール-5-イルオキシ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(3-フルオロフェニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(4-アセチルフェニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2-{[4-(2-オキソプロピル)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[3-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
1,1-ジメチルエチル[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]カルバメート；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]メタンスルホンアミド；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]尿素；
4-[(2-{[4-(メチルスルホニル)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2,2,2-トリフルオロエチル)(2-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]オキシ}エチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
メチル4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)ベンゾエート；
4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)安息香酸；
4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)ベンズアミド；
1,1-ジメチルエチル{[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]メチル}カルバメート；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]グアニジントリフルオロアセテート；
4-[(2-{[4-(トリフルオロアセチル)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-{(2,2,2-トリフルオロエチル)[2-({4-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}オキシ)エチル]アミノ}-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2-{[4-(2-オキソ-1-ピロリジニル)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2-{[4-(1,3-チアゾール-2-イル)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2-{[4-(1,3-オキサゾール-2-イル)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-6-キノリニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[2-(2-ピリジニルオキシ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[2-(3-ピリジニルオキシ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[2-(4-ピリジニルオキシ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2,2,2-トリフルオロエチル)(2-{[5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジニル]オキシ}エチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(5-メチル-2-ピリジニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(6-クロロ-3-ピリジニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(6-メチル-3-ピリジニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(5-ブロモ-2-ピリジニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(6-フルオロ-3-ピリジニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(5-フルオロ-2-ピリジニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[6-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)-3-ピリジニル]アセトアミド；
4-[{2-[(6-オキソ-1,6-ジヒドロ-3-ピリジニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[2-(3-ピリダジニルオキシ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[2-(4-ピリミジニルオキシ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({3-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2-ジメチルプロピル)アミノ]プロピル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
4-[(3-{[4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル]オキシ}プロピル)(2,2-ジメチルプロピル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-((2,2-ジメチルプロピル){3-[(4-フルオロフェニル)オキシ]プロピル}アミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2,2-ジメチルプロピル)(3-{[4-(メチルオキシ)フェニル]オキシ}プロピル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2-ジメチルプロピル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2-ジメチルプロピル)アミノ]エチル}オキシ)ベンゼンスルホンアミド；
4-((2,2-ジメチルプロピル){2-[(4-フルオロフェニル)オキシ]エチル}アミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(4-アセチルフェニル)オキシ]エチル}(2,2-ジメチルプロピル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-{(2,2-ジメチルプロピル)[2-(フェニルオキシ)エチル]アミノ}-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2,2-ジメチルプロピル)(2-{[4-(メチルスルホニル)フェニル]オキシ}エチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-((2,2-ジメチルプロピル){2-[(5-フルオロ-2-ピリジニル)オキシ]エチル}アミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-((2,2-ジメチルプロピル){2-[(6-フルオロ-3-ピリジニル)オキシ]エチル}アミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2,2-ジメチルプロピル)(2-{[5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジニル]オキシ}エチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({2-[[4-シアノ-2-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
4-[{2-[(4-フルオロフェニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-3-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(4-アセチルフェニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-3-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[2-(フェニルチオ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}チオ)フェニル]アセトアミド；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}チオ)フェニル]-N-メチルアセトアミド；
4-[[2-(フェニルスルフィニル)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}スルフィニル)フェニル]アセトアミド；
4-[[2-(フェニルスルホニル)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}スルホニル)フェニル]アセトアミド；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}チオ)フェニル]メタンスルホンアミド；
4-[[2-(ピリミジン-2-イルアミノ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[メチル(ピリミジン-2-イル)アミノ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-{2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}ベンズアミド；
4-[[3-(4-フルオロフェニル)プロピル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-(4-{3-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]プロピル}フェニル)アセトアミド；
4-[(3-フェニルプロピル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[3-(3-ピリジニル)プロピル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリルトリフルオロアセテート；
N-(4-{3-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2-ジメチルプロピル)アミノ]プロピル}フェニル)アセトアミド；
1,1-ジメチルエチルN-{3-[4-(アセチルアミノ)フェニル]プロピル}-N-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]グリシネート；
1,1-ジメチルエチルN-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N-(2-{[4-(メチルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)グリシネート；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-エチル-N1-(4-フルオロフェニル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-エチル-N1-(フェニルメチル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-エチル-N1-[(4-フルオロフェニル)メチル]グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-エチル-N1-[(1S)-1-フェニルエチル]グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-エチル-N1-[(1R)-1-フェニルエチル]グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-フェニル-N2-プロピルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-(4-フルオロフェニル)-N2-プロピルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-(フェニルメチル)-N2-プロピルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-[(4-フルオロフェニル)メチル]-N2-プロピルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-[(1R)-1-フェニルエチル]-N2-プロピルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-[(1S)-1-フェニルエチル]-N2-プロピルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]-N2-プロピルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-フェニルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-(4-フルオロフェニル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-(フェニルメチル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-[(4-フルオロフェニル)メチル]グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-[(1S)-1-フェニルエチル]グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-[(1R)-1-フェニルエチル]グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-(2-フェニルエチル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-フェニルアラニンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-(4-フルオロフェニル)アラニンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(2-メチルプロピル)-N1-フェニルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-(4-フルオロフェニル)-N2-(2-メチルプロピル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-フェニル-N2-(2,2,2-トリフルオロエチル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-(4-フルオロフェニル)-N2-(2,2,2-トリフルオロエチル)グリシンアミド；
N1-[4-(アセチルアミノ)フェニル]-N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(2,2,2-トリフルオロエチル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-(2-フェニルエチル)-N2-(2,2,2-トリフルオロエチル)グリシンアミド；
2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-N-フェニルブタンアミド；
2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-N-(4-フルオロフェニル)ブタンアミド；
4-[[2-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2-フェニルエチル)(プロピル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-(シクロプロピルメチル)-N-[2-(4-モルホリニル)エチル]-4-ニトロ-3-(トリフルオロメチル)アニリントリフルオロアセテート；
4-{(シクロプロピルメチル)[2-(4-モルホリニル)エチル]アミノ}-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリルトリフルオロアセテート；
4-{(シクロプロピルメチル)[2-(1-ピペリジニル)エチル]アミノ}-3-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリルトリフルオロアセテート；
4-[[2-(1-ピロリジニル)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリルトリフルオロアセテート；
から選択される請求項1の化合物、またはその塩、溶媒和物、もしくは薬理機能を有する誘導体。
【請求項１９】
式IB:
【化２】
[式中、可変基は下記の表の通りである]
【表１】
の化合物。
【請求項２０】
実質的にいずれか1つの実施例を参照して定義される通りの、請求項1〜19に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物、および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２２】
活性治療物質として使用するための、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３】
選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに応答する状態または障害の治療または予防に使用するための、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４】
骨粗鬆症、筋消耗、脆弱性、循環器疾患、乳癌、子宮癌、前立腺肥大、前立腺癌、異常脂質血症、閉経期血管運動症状、尿失禁、動脈硬化、性欲増進、うつ病、子宮筋腫疾患、大動脈平滑筋細胞増殖、子宮内膜症、またはADAMの治療または予防に使用するための、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５】
選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに応答する状態または障害の治療または予防に使用するための医薬品の製造における、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
骨粗鬆症、筋消耗、脆弱性、循環器疾患、乳癌、子宮癌、前立腺肥大、前立腺癌、異常脂質血症、閉経期血管運動症状、尿失禁、動脈硬化、性欲増進、うつ病、子宮筋腫疾患、大動脈平滑筋細胞増殖、子宮内膜症、またはADAMの治療または予防に使用するための医薬品の製造における、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに応答する状態または障害の治療または予防の方法。
【請求項２８】
請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、骨粗鬆症、筋消耗、脆弱性、循環器疾患、乳癌、子宮癌、前立腺肥大、前立腺癌、異常脂質血症、閉経期血管運動症状、尿失禁、動脈硬化、性欲増進、うつ病、子宮筋腫疾患、大動脈平滑筋細胞増殖、子宮内膜症、またはADAMの治療または予防の方法。
【請求項１】
式(I):
【化１】
[式中、
R1は、CNまたはNO2であり；
aは、0、1、または2であり；
それぞれのR2は独立して、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、-OC(O)R11、またはアリールであり；
R3は、-(Rx)f R7であり；
fは、0または1であり；
Rxは、C1〜C4アルキレン鎖であり；
R7 は、H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、または、fが1である場合、アルコキシカルボニルであり；
R4およびR5はそれぞれ独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、またはヒドロキシであり；または
R4およびR5は、それらによって置換されている炭素原子と一緒になって3〜7員環を形成してもよく、前記の環は場合によりO、S、および N から選択される1個以上のヘテロ原子を含有してもよく；
Yは、-(Ry)g-、-(Ry)gO-、-(Ry)gS(O)h、-(Ry)gNR9-、-(Ry)gNR9C(O)-、-C(O)NR9-、-C(O)NR9(Ry)g-、-(Ry)gC(O)-、および-(Ry)gCR9=CR9-であり；
それぞれのRyは、-C(R13)(R14)-であり；
それぞれのgは、1または2であり；
hは、0、1、または2であり；
それぞれのR13およびそれぞれの R14は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、またはヒドロキシルであり；または
R13およびR14は、それらによって置換されている炭素原子と一緒になって3〜7員環を形成してもよく、前記環は場合によりO、S、またはNから選択される1個以上のヘテロ原子を含有してもよく；
Aは、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
dは、0、1、2、3、4、または5であり；
それぞれのR6は独立して、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-S(O)jR8、-SO2NR9R10、-O(Rz)kR11、-(Rz)kC(O)R8、-(Rz)kC(O)OR12、-(Rz)kC(O)NR9R10、-(Rz)kNR9C(O)OR12、-(Rz)kNR9C(O)R12、-(Rz)kNR9SO2R12、-NR9C(O)NR9R10、または-NR9C(NR9)NR9R10であり；
それぞれのR8は、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、またはハロアルキルであり；
それぞれのR9およびそれぞれのR10は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、またはハロアルキルであり；
それぞれのR11は、H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
それぞれのR12は、H、アルキル、シクロアルキル、またはハロアルキルであり；
それぞれのRz は、C1〜C4アルキレン鎖であり；
それぞれのkは、0または1であり；および
jは、0、1、または2である]
の化合物、またはその塩、溶媒和物、もしくは生理機能を有する誘導体。
【請求項２】
R1が-CNである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
aが1であり、R2がハロアルキルである、請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
R2が-CF3であり、R1に対してオルト位に位置する、請求項3に記載の化合物。
【請求項５】
fが1であり、RxがC1〜C2アルキレンである、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
Rxがメチレンである、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
R7がC1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、またはC1〜C6ハロアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
R7がt-ブチル、シクロプロピル、またはトリフルオロメチルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
R4およびR5がいずれもHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項１０】
Yが-(Ry)gO-である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１１】
Ryが-CH2-であり、gが1である、請求項10に記載の化合物。
【請求項１２】
Aがアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３】
アリールがフェニルである、請求項12に記載の化合物。
【請求項１４】
Aがヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項１５】
ヘテロアリールがインドリル、ピリジル、ピリダジニル、またはピリミジニルである、請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
dが1であり、R6がC1〜C6アルキル、ハロゲン、C1〜C6ハロアルキル、-SO2R8、-SO2NR9R10、-NR9C(O)R12、または-NR9C(O)NR9R10である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１７】
それぞれのR8がC1〜C6アルキルであり、R9およびR10が存在する場合にはそれぞれHである、請求項16に記載の化合物。
【請求項１８】
4-[(シクロプロピルメチル)(2-{[4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル]オキシ}エチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](シクロプロピルメチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
4-[(シクロプロピルメチル)(2-{[4-(メチルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-((シクロプロピルメチル){2-[(4-フルオロフェニル)オキシ]エチル}アミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(シクロプロピルメチル)(2-{[4-(ヒドロキシメチル)フェニル]オキシ}エチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({3-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](シクロプロピルメチル)アミノ]プロピル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
4-[(シクロプロピルメチル)(3-{[4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル]オキシ}プロピル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(シクロプロピルメチル)(3-{[4-(メチルオキシ)フェニル]オキシ}プロピル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-((シクロプロピルメチル){3-[(4-フルオロフェニル)オキシ]プロピル}アミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(シクロプロピルメチル)(3-{[4-(ヒドロキシメチル)フェニル]オキシ}プロピル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({3-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]プロピル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
4-[(3-{[4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル]オキシ}プロピル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{3-[(4-フルオロフェニル)オキシ]プロピル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(3-{[4-(メチルオキシ)フェニル]オキシ}プロピル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(4-{[2-(1-ピペリジニル)エチル]オキシ}フェニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2-{[4-(メチルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)ベンゼンスルホンアミド；
4-[{2-[(4-シアノフェニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(4-フルオロフェニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2-{[4-(3-オキソブチル)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[2-(1H-インドール-5-イルオキシ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(3-フルオロフェニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(4-アセチルフェニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2-{[4-(2-オキソプロピル)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[3-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
1,1-ジメチルエチル[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]カルバメート；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]メタンスルホンアミド；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]尿素；
4-[(2-{[4-(メチルスルホニル)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2,2,2-トリフルオロエチル)(2-{[4-(トリフルオロメチル)フェニル]オキシ}エチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
メチル4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)ベンゾエート；
4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)安息香酸；
4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)ベンズアミド；
1,1-ジメチルエチル{[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]メチル}カルバメート；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]グアニジントリフルオロアセテート；
4-[(2-{[4-(トリフルオロアセチル)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-{(2,2,2-トリフルオロエチル)[2-({4-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}オキシ)エチル]アミノ}-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2-{[4-(2-オキソ-1-ピロリジニル)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2-{[4-(1,3-チアゾール-2-イル)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2-{[4-(1,3-オキサゾール-2-イル)フェニル]オキシ}エチル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-6-キノリニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[2-(2-ピリジニルオキシ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[2-(3-ピリジニルオキシ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[2-(4-ピリジニルオキシ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2,2,2-トリフルオロエチル)(2-{[5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジニル]オキシ}エチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(5-メチル-2-ピリジニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(6-クロロ-3-ピリジニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(6-メチル-3-ピリジニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(5-ブロモ-2-ピリジニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(6-フルオロ-3-ピリジニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(5-フルオロ-2-ピリジニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[6-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)-3-ピリジニル]アセトアミド；
4-[{2-[(6-オキソ-1,6-ジヒドロ-3-ピリジニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[2-(3-ピリダジニルオキシ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[2-(4-ピリミジニルオキシ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({3-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2-ジメチルプロピル)アミノ]プロピル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
4-[(3-{[4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル]オキシ}プロピル)(2,2-ジメチルプロピル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-((2,2-ジメチルプロピル){3-[(4-フルオロフェニル)オキシ]プロピル}アミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2,2-ジメチルプロピル)(3-{[4-(メチルオキシ)フェニル]オキシ}プロピル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2-ジメチルプロピル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2-ジメチルプロピル)アミノ]エチル}オキシ)ベンゼンスルホンアミド；
4-((2,2-ジメチルプロピル){2-[(4-フルオロフェニル)オキシ]エチル}アミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(4-アセチルフェニル)オキシ]エチル}(2,2-ジメチルプロピル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-{(2,2-ジメチルプロピル)[2-(フェニルオキシ)エチル]アミノ}-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2,2-ジメチルプロピル)(2-{[4-(メチルスルホニル)フェニル]オキシ}エチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-((2,2-ジメチルプロピル){2-[(5-フルオロ-2-ピリジニル)オキシ]エチル}アミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-((2,2-ジメチルプロピル){2-[(6-フルオロ-3-ピリジニル)オキシ]エチル}アミノ)-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2,2-ジメチルプロピル)(2-{[5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジニル]オキシ}エチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({2-[[4-シアノ-2-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}オキシ)フェニル]アセトアミド；
4-[{2-[(4-フルオロフェニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-3-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[(4-アセチルフェニル)オキシ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-3-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[2-(フェニルチオ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}チオ)フェニル]アセトアミド；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}チオ)フェニル]-N-メチルアセトアミド；
4-[[2-(フェニルスルフィニル)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}スルフィニル)フェニル]アセトアミド；
4-[[2-(フェニルスルホニル)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}スルホニル)フェニル]アセトアミド；
N-[4-({2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}チオ)フェニル]メタンスルホンアミド；
4-[[2-(ピリミジン-2-イルアミノ)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[{2-[メチル(ピリミジン-2-イル)アミノ]エチル}(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-{2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]エチル}ベンズアミド；
4-[[3-(4-フルオロフェニル)プロピル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-(4-{3-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]プロピル}フェニル)アセトアミド；
4-[(3-フェニルプロピル)(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[[3-(3-ピリジニル)プロピル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリルトリフルオロアセテート；
N-(4-{3-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2-ジメチルプロピル)アミノ]プロピル}フェニル)アセトアミド；
1,1-ジメチルエチルN-{3-[4-(アセチルアミノ)フェニル]プロピル}-N-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]グリシネート；
1,1-ジメチルエチルN-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N-(2-{[4-(メチルオキシ)フェニル]オキシ}エチル)グリシネート；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-エチル-N1-(4-フルオロフェニル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-エチル-N1-(フェニルメチル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-エチル-N1-[(4-フルオロフェニル)メチル]グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-エチル-N1-[(1S)-1-フェニルエチル]グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-エチル-N1-[(1R)-1-フェニルエチル]グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-フェニル-N2-プロピルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-(4-フルオロフェニル)-N2-プロピルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-(フェニルメチル)-N2-プロピルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-[(4-フルオロフェニル)メチル]-N2-プロピルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-[(1R)-1-フェニルエチル]-N2-プロピルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-[(1S)-1-フェニルエチル]-N2-プロピルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]-N2-プロピルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-フェニルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-(4-フルオロフェニル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-(フェニルメチル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-[(4-フルオロフェニル)メチル]グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-[(1S)-1-フェニルエチル]グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-[(1R)-1-フェニルエチル]グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-(2-フェニルエチル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-[2-(4-フルオロフェニル)エチル]グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-フェニルアラニンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(シクロプロピルメチル)-N1-(4-フルオロフェニル)アラニンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(2-メチルプロピル)-N1-フェニルグリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-(4-フルオロフェニル)-N2-(2-メチルプロピル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-フェニル-N2-(2,2,2-トリフルオロエチル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-(4-フルオロフェニル)-N2-(2,2,2-トリフルオロエチル)グリシンアミド；
N1-[4-(アセチルアミノ)フェニル]-N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N2-(2,2,2-トリフルオロエチル)グリシンアミド；
N2-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-N1-(2-フェニルエチル)-N2-(2,2,2-トリフルオロエチル)グリシンアミド；
2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-N-フェニルブタンアミド；
2-[[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-N-(4-フルオロフェニル)ブタンアミド；
4-[[2-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
4-[(2-フェニルエチル)(プロピル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル；
N-(シクロプロピルメチル)-N-[2-(4-モルホリニル)エチル]-4-ニトロ-3-(トリフルオロメチル)アニリントリフルオロアセテート；
4-{(シクロプロピルメチル)[2-(4-モルホリニル)エチル]アミノ}-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリルトリフルオロアセテート；
4-{(シクロプロピルメチル)[2-(1-ピペリジニル)エチル]アミノ}-3-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリルトリフルオロアセテート；
4-[[2-(1-ピロリジニル)エチル](2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリルトリフルオロアセテート；
から選択される請求項1の化合物、またはその塩、溶媒和物、もしくは薬理機能を有する誘導体。
【請求項１９】
式IB:
【化２】
[式中、可変基は下記の表の通りである]
【表１】
の化合物。
【請求項２０】
実質的にいずれか1つの実施例を参照して定義される通りの、請求項1〜19に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物、および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２２】
活性治療物質として使用するための、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２３】
選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに応答する状態または障害の治療または予防に使用するための、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２４】
骨粗鬆症、筋消耗、脆弱性、循環器疾患、乳癌、子宮癌、前立腺肥大、前立腺癌、異常脂質血症、閉経期血管運動症状、尿失禁、動脈硬化、性欲増進、うつ病、子宮筋腫疾患、大動脈平滑筋細胞増殖、子宮内膜症、またはADAMの治療または予防に使用するための、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２５】
選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに応答する状態または障害の治療または予防に使用するための医薬品の製造における、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
骨粗鬆症、筋消耗、脆弱性、循環器疾患、乳癌、子宮癌、前立腺肥大、前立腺癌、異常脂質血症、閉経期血管運動症状、尿失禁、動脈硬化、性欲増進、うつ病、子宮筋腫疾患、大動脈平滑筋細胞増殖、子宮内膜症、またはADAMの治療または予防に使用するための医薬品の製造における、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに応答する状態または障害の治療または予防の方法。
【請求項２８】
請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、骨粗鬆症、筋消耗、脆弱性、循環器疾患、乳癌、子宮癌、前立腺肥大、前立腺癌、異常脂質血症、閉経期血管運動症状、尿失禁、動脈硬化、性欲増進、うつ病、子宮筋腫疾患、大動脈平滑筋細胞増殖、子宮内膜症、またはADAMの治療または予防の方法。
【公表番号】特表２００８−５１５９９８（Ｐ２００８−５１５９９８Ａ）
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３６９６２（Ｐ２００７−５３６９６２）
【出願日】平成１７年１０月１３日（２００５．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３７０９４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４４７０７
【国際公開日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【出願人】（５９７１７３６８０）スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月１３日（２００５．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３７０９４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４４７０７
【国際公開日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【出願人】（５９７１７３６８０）スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]