【課題】５−ＨＴ_1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害、特に治療抵抗性統合失調症、認知障害を伴う治療抵抗性統合失調症、難治性統合失調症、認知障害を伴う難治性統合失調症、慢性統合失調症、又は認知障害を伴う慢性統合失調症を治療するための医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−ＨＴ_1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害を治療するための医薬組成物であって、式（１）：


のカルボスチリル化合物、及び医薬として許容されるその塩又は溶媒和物の治療有効量を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症並びに急性躁病、双極性障害、自閉性障害、及び鬱病等の関連の精神病を治療するのに有利に用いられ得る新規なキノリノン誘導体を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、医薬化合物またはそれらの中間体の塩酸塩、臭化水素酸塩またはヨウ化水素酸塩の製造および結晶化のための新規な方法であり、塩基またはその酸付加塩を溶媒中でハロゲン化トリアルキルシリルと反応させる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害、特に治療抵抗性精神分裂病、認知障害を伴う治療抵抗性精神分裂病、難治性精神分裂病、認知障害を伴う難治性精神分裂病、慢性精神分裂病、又は認知障害を伴う慢性精神分裂病を治療するための医薬組成物。
【解決手段】式（１）：


（カルボスチリル骨格の３位及び４位の間の炭素−炭素結合は、単結合又は二重結合である）；のカルボスチリル化合物、及び医薬として許容されるその塩又は溶媒和物の治療有効量を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物；それを含んでなる医薬組成物；それを含んでなる組合せ製品；および、治療におけるその使用を対象とする。
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【課題】本発明は、新規な脊柱管狭窄症の予防及び／又は治療剤、並びにＣＤ３６結合剤を提供する。
【解決手段】本発明は、（−）−６−［３−［３−シクロプロピル−３−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル］ウレイド］プロポキシ］−２−（１Ｈ）−キノリノンを有効成分とする脊柱管狭窄症の予防及び／又は治療剤、及び（−）−６−［３−［３−シクロプロピル−３−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロヘキシル］ウレイド］プロポキシ］−２−（１Ｈ）−キノリノンを有効成分とするＣＤ３６結合剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】血小板凝集抑制作用を有する化合物を得ること。
【解決手段】一般式（１）


で表される環状ジアミン誘導体、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする血小板凝集に起因する疾患の予防・治療剤。 （もっと読む）

アリピプロゾールからの無水アリピプラゾールフォームIIの調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、アリピプラゾールの酸付加塩、前記酸付加塩を調製するための方法およびこれら酸付加塩の、遊離塩基の形態または薬学的に許容できる塩の形態におけるアリピプラゾールの調製または精製のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アドレナリン性β受容体およびタイプ３ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ−３）を含むホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）に対する抑制活性を有する化合物を提供する。本発明は、カルシウムホメオスタシスを調節するため、カルシウムホメオスタシスの不調節が関連する疾患、疾病または状態を治療するため、および心血管疾患、卒中、てんかん、眼疾患または偏頭痛を治療するために、こうした化合物を含む薬剤組成物、こうした化合物を調製する方法及びこうした化合物を使用する方法を更に提供する。 （もっと読む）

本発明は、アリピプラゾール結晶質形態、それを調製する方法、及びアリピプラゾール結晶質形態を有する医薬組成物に関連する。 （もっと読む）

衝突噴流結晶化法を用いる１００ミクロン以下であるが、好ましくは２５ミクロン以上の平均粒径を有する無菌のアリピプラゾールを製造する方法を提供する。所望の粒径を有する生じたアリピプラゾールバルクは、無菌の凍結乾燥したアリピプラゾール製剤を形成するために使用され得て、水で構成し、筋肉内注射は、少なくとも約１週間および約８週間かけて、アリピプラゾールを放出する。
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本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩が、良好ないし優れた持続性および／または長時間放出性プロフィールをもたらすという知見に関する。したがって、本発明の一局面において、本発明は、ハロペリドールまたはアリピプラゾールのパモ酸塩を含む。好ましくは、パモ酸塩は、ハロペリドールのパモ酸塩に対する比が１：１または２：１であることを特徴とする。パモ酸塩は、針状物または緻密な結晶（例えば、図面に示したもの）などの結晶性であり得る。本発明は、さらに、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩を含有する医薬組成物を投与することを含む、処置を必要とする個体の処置方法に関する。 （もっと読む）

二重機能性化合物であって、カテコール-O-メチル転移酵素(COMT)である酵素の阻害剤であり、かつD2受容体の部分アゴニストもしくはアンタゴニスト、又はD1受容体のアゴニストでもあり、あるいはこのような方法でD1及びD2受容体両方と相互作用する化合物を提供する。神経精神障害、特に統合失調症及び軽度認知障害を治療するための本化合物の使用をも記述している。 （もっと読む）