ｃ−Ｍｅｔモジュレーターおよびその使用
本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
に従う、キナーゼ活性を調節するための化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＲ３Ｒ４、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
Ａ１は、＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｈ）−、および＝Ｃ（ＣＮ）−から選択され；
Ｚは、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−、および−ＮＲ５−から選択され；
Ａｒは、式ＩＩの基または式ＩＩＩの基
【化２】
のいずれかであり、ここで、
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
ｑは、０〜４であり；
Ｇは、基−Ｂ−Ｌ−Ｔであり、ここで、
Ｂは存在しないか、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され；
Ｌは存在しないか、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−２アルキルＮ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ１−２アルキルＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ０−４アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ３−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）−、および、少なくとも１つの窒素を含む、１〜３の環ヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された四〜六員環のヘテロシクリルから選択され；そして、
Ｔは、−Ｈ、−Ｒ１３、−Ｃ０−４アルキル、−Ｃ０−４アルキルＱ、−ＯＣ０−４アルキルＱ、−Ｃ０−４アルキルＯＱ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱ、−ＳＯ２Ｃ０−４アルキルＱ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−４アルキルＱ、−Ｃ０−４アルキルＮ（Ｒ１３）Ｑ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱから選択され、ここで上述のＣ０−４アルキルのそれぞれは必要に応じて置換され；
Ｊは、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−、および−ＮＲ１５−から選択され；
Ｒ３は、−ＨまたはＲ４であるか；
Ｒ４は、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された低級アリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキルから選択されるか；または、
Ｒ３およびＲ４は、該Ｒ３およびＲ４が結合する共通の窒素と一緒になる場合、必要に応じて置換された五員〜七員のヘテロシクリルを形成し、該必要に応じて置換された五員〜七員のヘテロシクリルは、必要に応じて、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰから選択される少なくとも１つのさらなる環ヘテロ原子を含み；
Ａ２およびＡ３は、＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｒ２）−からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ５は、−Ｈまたは必要に応じて置換された低級アルキルであり；
Ｄは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ１５−から選択され；
Ｒ５０は、Ｒ３であるか、または式ＩＶ
【化３】
に従うかのいずれかであり；
ここで、Ｘ１、Ｘ２、および必要に応じてＸ３は、架橋された飽和環系の原子を表し、該架橋された飽和環系はＸ１、Ｘ２、およびＸ３のうちのいずれかによって表される、４つまでの環ヘテロ原子を含み；ここで、
それぞれのＸ１は、−Ｃ（Ｒ６）Ｒ７−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ８−から独立して選択され；
それぞれのＸ２は独立して、必要に応じて置換された橋頭のメチンまたは橋頭の窒素であり；
それぞれのＸ３は、−Ｃ（Ｒ６）Ｒ７−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ８−から独立して選択され；
Ｙは：
Ｄと、以下の１）または２）：
１）Ｘ２が橋頭の窒素である場合にＸ２を除いた、該架橋された飽和環系の任意の環原子、または
２）Ｒ６またはＲ７のうちのいずれかによって表される任意のヘテロ原子
のいずれかとの間の、必要に応じて置換された低級アルキレンリンカーであり；ただしＤと、該架橋された飽和環系の任意の環ヘテロ原子との間、またはＲ６またはＲ７のうちのいずれかによって表される任意のヘテロ原子との間に、少なくとも２つの炭素原子が存在するか；
またはＹは存在しない
かのいずれかであり、Ｙが存在しない場合、Ｄが−ＳＯ２−でなければ、該架橋された飽和環系は、該架橋された飽和環系の環炭素を介して直接的にＤに結合され、Ｄが−ＳＯ２−である場合、該架橋された飽和環系は、該架橋された飽和環系の任意の環原子を介してＤに直接的に結合され；
ｍおよびｐは独立して１〜４であり；
ｎは０〜２であり、ｎ＝０である場合、該２つの橋頭のＸ２の間に１つの単結合が存在し；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された低級アリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキル、およびＹまたはＤのいずれかへの結合から独立して選択され；または
Ｒ６およびＲ７は、一緒になる場合にオキソであるか；または
Ｒ６およびＲ７は、該Ｒ６およびＲ７が結合される共通の炭素原子と一緒になる場合、必要に応じて置換された三員〜七員のスピロシクリルを形成し、該必要に応じて置換された三員〜七員のスピロシクリルは必要に応じて、Ｎ、Ｏ、Ｓ、およびＰから選択される、少なくとも１つのさらなる環ヘテロ原子を含み；
Ｒ８は、−Ｒ３、Ｙ、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ４、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択され；
Ｒ１３は、−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され、
２つのＲ１３は、該２つのＲ１３が結合される原子と一緒になって、結合して、１〜４個の間のＲ６０で必要に応じて置換されたヘテロ脂環式を形成し得、該ヘテロ脂環式は４個までの環ヘテロ原子を有し得、そして該ヘテロ脂環式は、該ヘテロ脂環式に縮合されるアリールまたはヘテロアリールを有し得、この場合、該アリールまたはヘテロアリールは、さらなる１〜４個のＲ６０で必要に応じて置換され；
Ｒ１４は、−Ｈ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−ＣＮ、−ＯＲ３、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロ脂環式から選択され；
Ｒ１５は基−Ｍ１−Ｍ２であり、ここでＭ１は存在しないか、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ０−４アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および、少なくとも１つの窒素を含む１〜３のヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された四員〜六員のヘテロシクリル環状から選択され；そしてＭ２は、−Ｈ、−Ｃ０−６アルキル、アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−４アルキルＱ、−Ｃ０−４アルキルＱ、−ＯＣ０−４アルキルＱ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱ−、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱから選択され；そして
Ｑは五員〜十員の環系であり、必要に応じて０〜４個のＲ２０によって置換され；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
Ｒ６０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換されたアリールアルキルから選択され；
２つのＲ６０は、非芳香族炭素に結合される場合、オキソであり得；
ただし、
１）Ａｒが式ＩＩに従う場合のみ、ＹがＣ１−６アルキレンであり；Ｚが−ＮＨ−または−Ｎ（ＣＨ３）−であり；Ｒ１が、−ＯＨ基またはＣ１−４アルコキシ基で２位において必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルであり；Ｒ２が−Ｈまたはハロゲンであり；ｎ＝０であり；そして、該架橋された飽和環系の１つの架橋の原子Ｘ１は、該架橋された飽和環系の双方の橋頭の原子Ｘ２と結合されるときに以下：
ピロリジンまたはピペリジンのいずれかを表し、そして該ピロリジンまたは該ピペリジンのいずれかのＸ１またはＸ２のうちの任意の原子がＹに結合されれば、該架橋された飽和環系の他の架橋は、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、および−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−の内のいずれになることもできないか；または
２）Ａｒが式ＩＩに従う場合のみ、ＹがＣ１−６アルキレンであり；Ｚが−ＮＨ−または−Ｎ（ＣＨ３）−であり；Ｒ１が、−ＯＨ基またはＣ１−４アルコキシ基で２位において必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルであり；Ｒ２が−Ｈまたはハロゲンであり；ｎ＝０であり；そして、該架橋された飽和環系の１つの架橋の原子Ｘ１は、該架橋された飽和環系の双方の橋頭の原子Ｘ２と結合されるときに以下：
ピペラジンまたは４−（Ｃ１−４アルキル）−ピペラジンのいずれかを表し、そして該ピペラジンまたは該４−（Ｃ１−４アルキル）−ピペラジンのいずれかの任意の原子Ｘ１またはＸ２がＹに結合されれば、該架橋された飽和環系の他の架橋は、該ピペラジンまたは該４−（Ｃ１−４アルキル）−ピペラジンのいずれかの２位および３位を介して結合された場合にのみ、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、および必要に応じて１つまたは２つのＣ１−２アルキル基によって置換された、該２つの上述の架橋のいずれの１つになることもできないか；または
３）Ａｒが式ＩＩに従う場合のみ、ＹがＣ１−６アルキレンであり；Ｚが−ＮＨ−または−Ｎ（ＣＨ３）−であり；Ｒ１が、−ＯＨ基またはＣ１−４アルコキシ基で２位において必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルであり；Ｒ２が−Ｈまたはハロゲンであり；ｎ＝０であり；そして、該架橋された飽和環系の１つの架橋の原子Ｘ１は、該架橋された飽和環系の双方の橋頭の原子Ｘ２と結合されるときに以下：
ピペラジンを表し、そして該ピペラジンのＸ１またはＸ２のうちのいずれかの原子がＹに結合されれば、該架橋された飽和環系の他の架橋は、該ピペラジンの３位および４位を介して結合された場合にのみ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２−になることができず、かつ該２つの上述の架橋のいずれかは、必要に応じて１つまたは２つのＣ１−２アルキル基によって置換され、そして該２つの上述の架橋のいずれかが、該ピペラジンの３位に結合された場合にのみ、上に示したように、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２−の左手末端を介して結合されるか；または
４）Ａｒが式ＩＩに従う場合のみ、ＹがＣ１−６アルキレンであり；Ｚが−ＮＨ−または−Ｎ（ＣＨ３）−であり；Ｒ１が、−ＯＨ基またはＣ１−４アルコキシ基で２位において必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルであり；Ｒ２が−Ｈまたはハロゲンであり；ｎ＝０であり；そして、該架橋された飽和環系の１つの架橋の原子Ｘ１は、該架橋された飽和環系の双方の橋頭の原子Ｘ２と結合されるときに以下：
２−オキソモルホリンを表し、該２−オキソモルホリンがその４位を介してＹに結合されれば、その上、該架橋された飽和環系の他の架橋は、該２−オキソモルホリンの５位および６位を介して結合された場合にのみ、−（ＣＨ２）ｇ−、−ＣＨ２ＷＣＨ２−、−ＣＨ２ＷＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＷＣＨ２−のいずれになることもできず、ここでＷは−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＨ−、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−であり、ここでｇは２、３、または４であり、
そして、ただしＺが−Ｏ−である場合、Ａｒは式ＩＩに従い、そして、Ａｒに直接結合されるＧの部分は、以下：
【化４】
から選択されれば：
Ｒ５０は式ＩＶでなければならず；
そして、ただしＡｒがフェニレンまたは置換されたフェニレンであり、Ｚが−Ｓ（Ｏ）０−２−または−Ｏ−である場合、該Ａｒに直接結合されたＧの部分は、Ｒ７０が−Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシルから選択される場合に
【化５】
を含むことができない、化合物。
【請求項２】
Ｚは、−Ｏ−または−ＮＲ５−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで、Ｇは以下：
【化６】
【化７】
【化８】
から選択され、
ここで、Ｑ、Ｒ２０、およびＲ１３は上に定義される通りであり；それぞれのＥは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；Ｍは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−から選択され；それぞれのＶは、独立して＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−のいずれかであり；上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは、独立して、必要に応じてＲ２５によって置換され；そして、Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して三員〜七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得、単一の炭素上の２つのＲ２５はオキソであり得る、化合物。
【請求項４】
Ａｒは、以下の式ＩＩａ、式ＩＩｂ、および式ＩＩＩａ：
【化９】
のうちの１つに従う、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｄは−Ｏ−であり、そしてＲ１は−ＯＲ３である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
−Ｏ−Ｒ５０およびＲ１は、式Ｉに従う前記キナゾリンまたはキノリンの６位および７位に交換可能に位置する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は−ＯＨまたは−ＯＣ１−６アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ１は＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であり、ここでＧは以下：
【化１０】
から選択され、
ここで、Ｑ、Ｒ２０、Ｒ１３、ＥおよびＲ６０は上に定義される通りであり；上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは、示された環におけるもの以外は、独立してＲ２５によって必要に応じて置換され；そして、Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して、三員〜七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得る、化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、ここでＱは以下：
【化１１】
から選択され、
ここで、Ｒ２０は上に定義されており、そしてＰは、Ｐが縮合される芳香環の２つの共有される炭素を含む、五員〜七員の環であり、Ｐは必要に応じて１〜３のヘテロ原子を含む、化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、ここでＡｒは式ＩＩａに従い、そしてＧは以下：
【化１２】
から選択され、
ここで、Ｑ、Ｒ２０、Ｒ１３、ＥおよびＲ６０は上に定義される通りであり、そして上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは、示された環におけるもの以外は、独立してＲ２５によって必要に応じて置換され；そして、Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して、三員〜七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得る、化合物。
【請求項１２】
請求項１０に記載の化合物であって、ここでＡｒは式ＩＩｂに従い、そしてＧは以下：
【化１３】
から選択され、
ここで、Ｑ、Ｒ２０、Ｒ１３、ＥおよびＲ６０は上に定義される通りであり、そして上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは、環において示されたもの以外は、独立してＲ２５によって必要に応じて置換され；そして、Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して、三員〜七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得る、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、ここで、示される式の２つのカルボニルの間のメチレンは、必要に応じて置換された低級アルキル、または必要に応じて置換されたスピロ環のいずれかによって二置換される、化合物。
【請求項１４】
Ｒ５０は、ヘテロ脂環式またはＣ１−６アルキル−ヘテロ脂環式である、請求項１１または請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
少なくとも１つのＲ２は、ハロゲンである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５０は、式ＩＶに従う、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、ここで、式ＩＶに従う前記架橋された飽和環系は、［４．４．０］、［４．３．０］、［４．２．０］、［４．１．０］、［３．３．０］、［３．２．０］、［３．１．０］、［３．３．３］、［３．３．２］、［３．３．１］、［３．２．２］、［３．２．１］、［２．２．２］、および［２．２．１］からなる群より選択される幾何構造を有する、化合物。
【請求項１８】
Ｙは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−から選択されるか、存在しない、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物であって、ここでｎは０であり、そして式ＩＶに記載の架橋された飽和環系は、［４．４．０］、［４．３．０］、［４．２．０］、［４．１．０］、［３．３．０］、［３．２．０］、および［３．１．０］からなる群より選択される幾何構造を有する、化合物。
【請求項２０】
前記架橋された飽和環系は、少なくとも１つの環窒素または少なくとも１つの環酸素を含む、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記架橋された飽和環系は、−ＮＲ８−を含み、ここで、Ｒ８は、−Ｈ、必要に応じて置換された低級アルキル、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項２０に記載の化合物であって、ここで前記架橋された飽和環系は式Ｖ：
【化１４】
であり、ここで、Ｕ１は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲ８−、−ＣＲ６Ｒ７−から選択されるか、存在せず；そしてｅは、０または１である、化合物。
【請求項２３】
Ｙは−ＣＨ２−である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、ここでＵ１は−ＮＲ８−であり、ここでＲ８は−Ｈ、必要に応じて置換された低級アルキル、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択される、化合物。
【請求項２５】
Ｕ１は−Ｏ−である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｕ１は存在しない、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−から選択されるか、存在しない、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項２７に記載の化合物であって、ここで前記架橋された飽和環系は、式ＶＩ：
【化１５】
であり、
ここで、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１はそれぞれ独立して−Ｈ、および−ＯＲ１２から選択されるか；または
Ｒ９は−Ｈおよび−ＯＲ１２から選択され、そしてＲ１０およびＲ１１は、一緒になる場合、必要に応じて置換されたアルキリデンまたはオキソのいずれかであり；
Ｒ１２は−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換された低級アルキリジン、必要に応じて置換された低級アリールアルキリジン、必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキリジン、必要に応じて置換された低級アルキリデン、必要に応じて置換された低級アルキリデンアリール、必要に応じて置換された低級アルキリデンへテロシクリル、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換された低級アルキルアリール、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルから選択され；
あるいは２つのＲ１２は、一緒になる場合、１）該２つのＲ１２がＲ１０とＲ１１から生ずる場合、対応するスピロ環式ケタール、または２）該２つのＲ１２が、Ｒ９と、Ｒ１０およびＲ１１のうちの１つから生ずる場合、対応する環式ケタールを形成する、
化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、ここでＲ１０およびＲ１１のうちの一方は−ＯＲ１２であり、ここでＲ１２は、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；そしてＲ９ならびに、Ｒ１０およびＲ１１の他方は、双方とも−Ｈである、化合物。
【請求項３０】
Ｙは−ＣＨ２−であるか、または存在しないかのいずれかである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ９は、少なくとも１つのフッ素置換を含むアルキル基である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記架橋された飽和環系は、式ＶＩＩ：
【化１６】
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｙは、−ＣＨ２−であるか、または存在しないかのいずれかである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ８は、メチルまたはエチルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記架橋された飽和環系は式ＶＩＩＩ：
【化１７】
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｙは−ＣＨ２−である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ８は、メチルまたはエチルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
請求項２０に記載の化合物であって、ここで前記架橋された飽和環系は、式ＩＸ：
【化１８】
であり、ここで、Ｕ２は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲ８−、−ＣＲ６Ｒ７−から選択されるか、存在しない、化合物。
【請求項３９】
式ＩＸのＲ３は、−Ｈおよび必要に応じて置換されたアルキルから選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｕ２は、−ＣＲ６Ｒ７−であるか、または存在しないかのいずれかである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｕ２は、−ＣＨ２−であるか、または存在しないかのいずれかである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｙは−ＣＨ２−である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記架橋された飽和環系は式Ｘ：
【化１９】
に従う、請求項２１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ８は、メチルまたはエチルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
表１から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
【化４３】
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【化５６】
【化５７】
【化５８】
【化５９】
【化６０】
【化６１】
【化６２】
【化６３】
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【化６７】
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【化７４】
【化７５】
【化７６】
【化７７】
【化７８】
【化７９】
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【化８３】
【化８４】
【化８５】
【化８６】
。
【請求項４６】
式Ａ−Ｂ−Ｃのキナーゼ活性を調節するための化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここでＡは以下：
【化８７】
【化８８】
から選択され、
Ｂは以下：
【化８９】
から選択され、
そして、Ｃは以下：
【化９０】
【化９１】
から選択され、
ここで、Ｒ２は−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
ｑは０〜２であり；
それぞれのＲ３は独立して、−Ｈ、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから選択され；
２つのＲ３は、該２つのＲ３が結合する窒素と一緒になって、四員〜七員のヘテロ脂環式を形成し、該四員〜七員のヘテロ脂環式は必要に応じて、１つのさらなるヘテロ原子を含み；１つの該さらなるヘテロ原子が窒素である場合、該窒素は、−Ｈ、トリハロメチル、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択される群によって必要に応じて置換され；
それぞれのＲ３５は独立して、−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
２つのＲ３５は、該２つのＲ３５が結合する窒素と一緒になって、結合して、１〜４個のＲ６０によって必要に応じて置換されるヘテロ脂環式を形成し得、該ヘテロ脂環式は、さらなる環ヘテロ原子を有し得、そして該ヘテロ脂環式は、そこに縮合されたアリールを有し得、該アリールは、さらなる１〜４個のＲ６０によって必要に応じて置換され得；
Ａ１は＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｈ）−、および＝Ｃ（ＣＮ）−から選択され；
Ａ２は＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−のいずれかであり；
Ｒ５は−Ｈまたは必要に応じて置換された低級アルキルであり；
Ｒ８は、Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択され；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立して−Ｈおよび−ＯＲ１２から選択されるか；または
Ｒ９は−Ｈおよび−ＯＲ１２から選択され、そしてＲ１０およびＲ１１は、一緒になる場合、必要に応じて置換されたアルキリデンまたはオキソのいずれかであり；そして
Ｒ１２は−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換された低級アルキリジン、必要に応じて置換された低級アリールアルキリジン、必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキリジン、必要に応じて置換された低級アルキリデン、必要に応じて置換された低級アルキリデンアリール、必要に応じて置換された低級アルキリデンへテロシクリル、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換された低級アルキルアリール、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルから選択され；
あるいは２つのＲ１２は、一緒になる場合、１）該２つのＲ１２がＲ１０とＲ１１から生じる場合、対応するスピロ環式ケタール、または２）該２つのＲ１２がＲ９と、Ｒ１０およびＲ１１のうちの１つから生じる場合、対応する環式ケタールを形成し；
Ｅ１は−Ｏ−、−ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５）−、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；
Ｑは五員〜十員の環系であって、必要に応じて０〜４のＲ２０によって置換されており；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
Ｒ６０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換されたアリールアルキルから選択され；
２つのＲ６０は、非芳香族炭素に結合される場合、オキソであり得；
上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは独立して、必要に応じてＲ２５によって置換され；
それぞれのＲ２５は独立して、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合する炭素と一緒になって、結合して、三員から七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得、単一の炭素上の２つのＲ２５はオキソであり得；
ただし、Ｂが以下：
【化９２】
から選択され、そしてＣが
【化９３】
を含み、そしてＣの残余の部分が
【化９５】
に直接結合された以下：
【化９４】
のうちの１つを含む場合、Ａは以下：
【化９６】
のうちの１つでなければならず、
そしてただし、Ｃが
【化９７】
を含み、そしてＢが以下：
【化９８】
から選択される場合、
【化９９】
に直接結合された該Ｃの一部分は、Ｒ７０が−Ｈ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシルから選択される場合に、
【化１００】
を含み得ない、
化合物。
【請求項４７】
請求項４６に記載の化合物であって、ここでＱは、フェニル、ナフチル（ｎａｐｔｈｙｌ）、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、インダニル（ｉｎｄａｎｙｌ）、ベンゾジオキサニル、ベンゾフラニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロイソキノリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、オキザゾリニル、オキサゾリジニル、トリアゾリル、イソキサゾリル、イソキサゾリジニル、チアゾリル、チアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、キノリル、イソキノリル、ベンズイミダゾリル、チアジアゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾチアゾリル、ベンズオキサゾリル、フリル、チエニル、ベンゾチエリイルおよびオキサジアゾリルから選択され；それぞれは、１〜４個のＲ２０によって必要に応じて置換され；ここで、それぞれのＲ２０は、独立して−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択される、化合物。
【請求項４８】
Ｂは以下：
【化１０１】
のいずれかであり、ここでＡ１は＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−のいずれかである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｂは、
【化１０２】
である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｃは以下：
【化１０３】
【化１０４】
から選択され、ここでＲ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ２０、Ｒ２５およびＲ６０は上に定義されるものである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２は、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２はハロゲンである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２はフッ素または塩素のいずれかである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
式ＸＩ：
【化１０５】
に従う、キナーゼ活性を調節するための化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
それぞれのＲ１は独立して、ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｄ−Ｒ５０、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ７０は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＲ３Ｒ４、および必要に応じて置換されたＣ１−５アルキルから選択され；
Ｑは＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｈ）−、および＝Ｃ（ＣＮ）−から選択され；
Ｚは−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−、および−ＮＲ５−から選択され；
Ａｒは、五員または六員のアリーレン、あるいは１〜３個のヘテロ原子を含む五員または六員のヘテロアリーレンのいずれかであり；
Ｇは、必要に応じて置換されたシクロアルキル、または必要に応じて置換されたヘテロ脂環式のいずれかであり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
それぞれのＲ３は独立して−ＨまたはＲ４であり；
それぞれのＲ４は独立して、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択されるか；または
Ｒ３およびＲ４は、該Ｒ３およびＲ４が結合される共通の窒素と一緒になる場合、必要に応じて置換された五員〜七員のヘテロシクリルを形成し、該必要に応じて置換された五員〜七員のヘテロシクリルは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰから選択される少なくとも１つのさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ５は−Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルであり；
それぞれのＤは独立して、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ５−から選択され；
それぞれのＲ５０は独立して、Ｒ３、または式ＸＩＩ：
【化１０６】
に従うかのいずれかであり；
ここでＸ１、Ｘ２、および必要に応じてＸ３は、架橋された飽和環系の原子を表し、該架橋された飽和環系はＸ１、Ｘ２、およびＸ３のうちのいずれかによって表される、４つまでの環ヘテロ原子を含み；ここで、
それぞれのＸ１は独立して、−Ｃ（Ｒ６）Ｒ７−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ８−から選択され；
それぞれのＸ２は独立して、必要に応じて置換された橋頭のメチンまたは橋頭の窒素であり；
それぞれのＸ３は独立して、−Ｃ（Ｒ６）Ｒ７−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ８−から選択され；
Ｙは：
Ｄと、以下の１）または２）のいずれか：
１）Ｘ２が橋頭の窒素である場合にＸ２を除いた、該架橋された飽和環系の任意の環原子、または
２）Ｒ６またはＲ７のうちのいずれかによって表される任意のヘテロ原子
との間の、必要に応じて置換された低級アルキレンリンカーであり；ただしＤと、該架橋された飽和環系の任意の環ヘテロ原子との間、またはＤと、Ｒ６またはＲ７のうちのいずれかによって表される任意のヘテロ原子との間に、少なくとも２つの炭素原子が存在するか；
またはＹは存在しない
かのいずれかであり、Ｙが存在しない場合、Ｄが−ＳＯ２−でなければ、該架橋された飽和環系は、該架橋された飽和環系の環炭素を介して直接的にＤに結合され、Ｄが−ＳＯ２−である場合、該架橋された飽和環系は、該架橋された飽和環系の任意の環原子を介してＤに直接的に結合され；
ｍおよびｐはそれぞれ独立して１〜４であり；
ｎは０〜２であり、ｎ＝０である場合、該２つの橋頭のＸ２の間に単結合が存在し；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキル、およびＹまたはＤのいずれかへの結合から選択されるか；あるいは
Ｒ６およびＲ７は、一緒になる場合、オキソであるか；あるいは
Ｒ６およびＲ７は、該Ｒ６およびＲ７が結合される共通の炭素と一緒になる場合、必要に応じて置換された三員から七員のスピロシクリルを形成し、該必要に応じて置換された三員から七員のスピロシクリルは独立して、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰから選択される少なくとも１つの環ヘテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ８は、−Ｒ３、Ｙ、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ４、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択され；そして
それぞれのＲ３０は独立してハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換されたＣ１−５アルキルから選択される、
化合物。
【請求項５５】
Ｚは−Ｏ−または−ＮＲ５−のいずれかである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１の少なくとも１つは−Ｄ−Ｒ５０である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｄが−Ｏ−であり、そして少なくとも１つの他のＲ１は−ＯＲ３である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
式ＸＩＩＩａまたは式ＸＩＩＩｂ：
【化１０７】
の、請求項５７に記載の化合物であって、ここで、Ｑ１は＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−のいずれかである、化合物。
【請求項５９】
請求項５８に記載の化合物であって、ここでＲ５０は、少なくとも１つの必要に応じて置換されたアミノによって必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルアミノ、必要に応じて置換されたＣ１−６ジアルキルアミノ、必要に応じて置換されたヘテロ脂環式、および式ＸＩＩの基から選択される、化合物。
【請求項６０】
Ｒ３ａはＣ１−６アルキルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚは−Ｏ−である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
請求項６１に記載の化合物であって、ここで、Ｇは、シクロプロピル、アジラジン、シクロブチルおよびアゼチジンから選択され、それぞれ０〜４個のＲ３０で必要に応じて置換される、化合物。
【請求項６３】
Ｑは＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−のいずれかである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、およびペルフルオロＣ１−６アルキルから選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
請求項６４に記載の化合物であって、ここで−Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｒ４は以下：
【化１０８】
から選択され、
ここで、Ｊは、０〜５個のＲ２０によって必要に応じて置換された五員〜十員の環であり；
それぞれのＲ２０は独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
２つのＲ２０は、該２つのＲ２０が結合される原子と一緒になって、結合して、必要に応じて置換された三員から七員のヘテロ脂環式を形成し、該必要に応じて置換された三員から七員のヘテロ脂環式は、Ｊに対してスピロ環を形成する（ｓｐｉｒｏ）か、Ｊに縮合するかのいずれかであり；
Ｅは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＨ２−、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；
それぞれのＲ６０は独立して、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキルから選択され；
示された環におけるメチレン以外の、該上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは独立して、必要に応じてＲ２５によって置換され；そして
Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、ヘテロアリールＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択されるか；または
２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して、三員から七員の脂環式ヘテロ脂環式を形成し得；
Ｒ３ｂは、上に定義されたようなＲ３と等価であり；そして
Ｒ４およびＲ５は上に定義した通りである、
化合物。
【請求項６６】
式ＸＩＶａまたは式ＸＩＶｂ：
【化１０９】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
請求項６６に記載の化合物であって、ここでＲ５０は、必要に応じて置換されたアミノ、必要に応じて置換されたアルキルアミノ、必要に応じて置換されたジアルキルアミノ、および必要に応じて置換されたヘテロ脂環式から選択される群によって、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルである、化合物。
【請求項６８】
請求項６７に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５０の前記必要に応じて置換されたヘテロ脂環式の該ヘテロ脂環式部分は、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリン１−オキシド、チオモルホリン１，１−ジオキシド、２−オキソ−モルホリン、ピロリジンおよびアゼピンからなる群から選択される、化合物。
【請求項６９】
Ｒ５０は式ＸＩＩに従う、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
請求項６９に記載の化合物であって、ここで式ＸＩＩに従う該架橋された飽和環系は、［４．４．０］、［４．３．０］、［４．２．０］、［４．１．０］、［３．３．０］、［３．２．０］、［３．１．０］、［３．３．３］、［３．３．２］、［３．３．１］、［３．２．２］、［３．２．１］、［２．２．２］、および［２．２．１］からなる群より選択される幾何構造を有する、化合物。
【請求項７１】
Ｙは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−から選択されるか、存在しない、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
請求項７１に記載の化合物であって、ここでｎは０であり、そして式ＸＩＩに従う前記架橋された飽和環系は［４．４．０］、［４．３．０］、［４．２．０］、［４．１．０］、［３．３．０］、［３．２．０］、および［３．１．０］からなる群より選択される幾何構造を有する、化合物。
【請求項７３】
前記架橋された飽和環系は、少なくとも１つの環窒素または少なくとも１つの環酸素を含む、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
請求項７３に記載の化合物であって、ここで前記架橋された飽和環系は、−ＮＲ８−を含み、ここでＲ８は、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択される、化合物。
【請求項７５】
請求項７３に記載の化合物であって、ここで前記架橋された飽和環系は式ＸＶであり、
【化１１０】
ここで、Ｕ１は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲ８−、−ＣＲ６Ｒ７−から選択されるか、存在せず；そしてｅは０または１である、化合物。
【請求項７６】
Ｙは−ＣＨ２−である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
請求項７６に記載の化合物であって、ここでＵ１は−ＮＲ８−であり、ここでＲ８は−Ｈ、必要に応じて置換された低級アルキル、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択される、化合物。
【請求項７８】
Ｕ１は−Ｏ−である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｕ１は存在しない、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｙは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−から選択されるか、存在しない、請求項７１に記載の化合物。
【請求項８１】
請求項８０に記載の化合物であって、ここで前記架橋された飽和環系は、式ＸＶＩ：
【化１１１】
であり、ここでＲ９、Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立して、−Ｈおよび−ＯＲ１２から選択されるか；または
Ｒ９は−Ｈおよび−ＯＲ１２から選択され、そしてＲ１０およびＲ１１は、一緒になる場合、必要に応じて置換されたアルキリデンまたはオキソのいずれかであり；
Ｒ１２は、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換された低級アルキリジン、必要に応じて置換された低級アリールアルキリジン、必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキリジン、必要に応じて置換された低級アルキリデン、必要に応じて置換された低級アルキリデンアリール、必要に応じて置換された低級アルキリデンへテロシクリル、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換された低級アルキルアリール、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルから選択され；
あるいは２つのＲ１２は、一緒になる場合、１）該２つのＲ１２がＲ１０とＲ１１から生じる場合、対応するスピロ環式ケタール、または２）該２つのＲ１２がＲ９と、Ｒ１０およびＲ１１のうちの１つから生じる場合、対応する環式ケタールを形成する、
化合物。
【請求項８２】
請求項８１に記載の化合物であって、ここでＲ１０およびＲ１１の一方は−ＯＲ１２であり、ここでＲ１２は−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；そしてＲ９と、Ｒ１０およびＲ１１の他方は、双方とも−Ｈである、化合物。
【請求項８３】
Ｙは、−ＣＨ２−であるかまたは存在しないかのいずれかである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ９は、少なくとも１つのフッ素置換を含むアルキル基である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８５】
前記架橋された飽和環系は式ＸＶＩＩ：
【化１１２】
である、請求項７４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｙは、−ＣＨ２−であるかまたは存在しないかのいずれかである、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ８は、メチルまたはエチルである、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ２の少なくとも１つはハロゲンである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
上記架橋された飽和環系は式ＸＶＩＩＩ：
【化１１３】
である、請求項７４に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｙは−ＣＨ２−である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ８は、メチルまたはエチルである、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
請求項７３に記載の化合物であって、ここで前記架橋された飽和環系は、式ＸＩＸ：
【化１１４】
であり、ここで、Ｕ２は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲ８−、−ＣＲ６Ｒ７−から選択されるか、存在しない、化合物。
【請求項９３】
式ＸＩＸのＲ３は、−Ｈおよび必要に応じて置換されたアルキルから選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｕ２は、−ＣＲ６Ｒ７−であるかまたは存在しないかのいずれかである、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｕ２は−ＣＨ２−であるかまたは存在しないかのいずれかである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｙは−ＣＨ２−である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
前記架橋された飽和環系は式ＸＸ：
【化１１５】
に従う、請求項７４に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ８は、メチルまたはエチルである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、ペルフルオロＣ１−６アルキル、およびハロゲンから選択される、請求項６７〜請求項９８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ２は、ペルフルオロＣ１−３アルキルおよびハロゲンから選択される、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
請求項６７〜請求項９８のいずれかに記載の化合物であって、ここでＲ２０はハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキル、および２つのＲ２０が結合される原子と一緒になった（該２つのＲ２０）、必要に応じて置換された三員〜六員のヘテロ脂環式から選択され、該必要に応じて置換された三員〜六員のヘテロ脂環式は、ＸＩＶａまたはＸＩＶｂにあるようにフェニルに縮合される、化合物。
【請求項１０２】
請求項１０１に記載の化合物であって、ここでＲ２０は、ハロゲン、−ＮＲ３Ｒ４、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキル、および２つのＲ２０が結合された原子と一緒になった（該２つのＲ２０）、必要に応じて置換された五員〜六員のヘテロ脂環式から選択され、該必要に応じて置換された五員〜六員のヘテロ脂環式は、ＸＩＶａまたはＸＩＶｂにあるようにフェニルに縮合される、化合物。
【請求項１０３】
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、ペルフルオロＣ１−６アルキル、およびハロゲンから選択される、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ２は、ペルフルオロＣ１−３アルキルおよびハロゲンから選択される、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
表２から選択される、請求項５４に記載の化合物：
【化１１６】
【化１１７】
【化１１８】
【化１１９】
【化１２０】
【化１２１】
【化１２２】
【化１２３】
【化１２４】
【化１２５】
【化１２６】
【化１２７】
【化１２８】
【化１２９】
【化１３０】
【化１３１】
【化１３２】
【化１３３】
【化１３４】
【化１３５】
【化１３６】
【化１３７】
【化１３８】
。
【請求項１０６】
請求項１〜請求項１０５のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１０７】
請求項１〜請求項１０６のいずれか１項に記載の化合物または薬学的組成物の代謝産物。
【請求項１０８】
キナーゼのインビボ活性を調節する方法であって、該方法は、有効量の請求項１〜請求項１０５のいずれかに記載の化合物または薬学的組成物を被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項１０９】
前記キナーゼのインビボ活性を調節することは、該キナーゼの阻害を包含する、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
前記キナーゼは、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３、およびｆｌｔ−４のうちの少なくとも１つである、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１１】
前記キナーゼはｃ−Ｍｅｔである、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
制御されていない細胞活動、異常な細胞活動、および／または所望しない細胞活動に関連する疾患または障害を処置する方法であって、該方法は、その必要のある哺乳動物に、治療有効量の、請求項１〜請求項１０６のいずれか１つに記載の化合物または薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１１３】
キナーゼのモジュレーターについてスクリーニングする方法であって、該キナーゼはｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３、およびｆｌｔ−４から選択され、該方法は、請求項１〜請求項１０５のいずれか１項に記載の化合物と、少なくとも１つの候補因子とを合わせる工程、および該キナーゼの活性に対する該候補因子の効果を決定する工程を包含する、方法。
【請求項１１４】
細胞における増殖活性を阻害する方法であって、該方法は、１つの細胞または複数の細胞に、有効量の、請求項１〜請求項１０５のいずれかに記載の化合物を含む組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１１５】
式ＸＸＩの化合物：
【化１３９】
を調製するプロセスであって、該プロセスは、式ＸＸＩＩの化合物と式ＸＸＩＩＩの化合物との反応を包含し、
【化１４０】
ここで、
それぞれのＲ１は独立して、ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｄ−Ｒ５０および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ７０は−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＲ３Ｒ３、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｊは＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｈ）−、＝Ｃ（ハロゲン）−、および＝Ｃ（ＣＮ）−から選択され；
Ｚは−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−、および−ＮＲ５−から選択され；
それぞれのＲ５は独立して、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、および必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキルから選択され；
Ａｒは、五員〜十員のアリーレン、または１〜３個のヘテロ原子を含む五員〜十員のヘテロアリーレンのいずれかであり；
Ｒ２は−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
それぞれのＲ３は独立して、−Ｈ、−Ｓｉ（Ｒ５）（Ｒ５）Ｒ５、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから選択され；
２つのＲ３は、該２つのＲ３が結合される窒素と一緒になって、四員〜七員のヘテロ脂環式を形成し、該四員〜七員のヘテロ脂環式は、１つのさらなるヘテロ原子を必要に応じて含み；１つの該さらなるヘテロ原子が窒素である場合、該窒素は、−Ｈ、トリハロメチル、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択される群によって必要に応じて置換され；
Ｂは存在しないか、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され；
Ｌは存在しないか、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−２アルキルＮ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ１−２アルキルＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ０−４アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ３−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）−、および、１〜３個の環ヘテロ原子を含みかつ少なくとも１つの窒素を含む、必要に応じて置換された四〜六員環のヘテロシクリルから選択され；
Ｔは−Ｈ、−Ｒ１３、−Ｃ０−４アルキル、−Ｃ０−４アルキルＱ、−ＯＣ０−４アルキルＱ、−Ｃ０−４アルキルＯＱ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱ、−ＳＯ２Ｃ０−４アルキルＱ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−４アルキルＱ、−Ｃ０−４アルキルＮ（Ｒ１３）Ｑ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱから選択され、ここでそれぞれの該上述のＣ０−４アルキルは必要に応じて置換されており；
Ｑは五員〜十員の環系であって、必要に応じて０〜４個のＲ２０によって置換されており；
それぞれのＲ２０は独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
２つのＲ２０は、該２つのＲ２０が結合される原子と一緒になって、結合して、必要に応じて置換された三員から七員のヘテロ脂環式を形成し、該必要に応じて置換された三員から七員のヘテロ脂環式はＱに対してスピロ環を形成するか、またはＱに縮合されるかのいずれかであり；
Ｄは−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ１５−から選択され；
Ｒ５０はＲ３であるか、または式ＸＸＩＶ：
【化１４１】
に従うかのいずれかであり；
ここで、Ｘ１、Ｘ２、および必要に応じてＸ３は、架橋された飽和環系の原子を表し、該架橋された飽和環系は、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のいずれかによって表される４個までの環ヘテロ原子を含み；ここで、
それぞれのＸ１は独立して、−Ｃ（Ｒ６）Ｒ７−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ８−から選択され；
それぞれのＸ２は独立して、必要に応じて置換された橋頭のメチンまたは橋頭の窒素であり；
それぞれのＸ３は独立して、−Ｃ（Ｒ６）Ｒ７−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ８−から選択され；
Ｙは、
Ｄと、以下の１）または２）のいずれか：
１）Ｘ２が橋頭の窒素である場合にＸ２を除いた、該架橋された飽和環系の任意の環原子、または
２）Ｒ６またはＲ７のうちのいずれかによって表される任意のヘテロ原子
との間の、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキレンリンカーであり；ただしＤと、該架橋された飽和環系の任意の環ヘテロ原子との間、またはＲ６またはＲ７のうちのいずれかによって表される任意のヘテロ原子との間に、少なくとも２つの炭素原子が存在するか；
またはＹは存在しない
かのいずれかであり、Ｙが存在しない場合、Ｄが−ＳＯ２−でなければ、該架橋された飽和環系は、該架橋された飽和環系の環炭素を介して直接的にＤに結合され、Ｄが−ＳＯ２−である場合、該架橋された飽和環系は、該架橋された飽和環系の任意の環原子を介してＤに直接的に結合され；
ｍおよびｐはそれぞれ独立して１〜４であり；
ｎは０〜２であり、ｎが０である場合、該２つの橋頭のＸ２の間に１つの単結合が存在し；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキル、およびＹまたはＤのいずれかへの結合から選択され；または、
Ｒ６およびＲ７は、一緒になる場合オキソであり；または、
Ｒ６およびＲ７は、該Ｒ６およびＲ７が結合される共通の炭素と一緒になる場合、必要に応じて置換された三員から七員のスピロシクリルを形成し、該必要に応じて置換された三員から七員のスピロシクリルはＮ、Ｏ、Ｓ、およびＰから選択される少なくとも１つのさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ８は−Ｒ３、Ｙ、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択され；
Ｒ１３は−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、および必要に応じて置換されたＣ１−５アルキルから選択され；
２つのＲ１３は、該２つのＲ１３が結合される原子と一緒になって、結合して、必要に応じて１から４個のＲ６０で置換されたヘテロ脂環式を形成し得、該ヘテロ脂環式は４個までの環ヘテロ原子を含み、そして該ヘテロ脂環式は必要に応じて、それらに縮合されたアリールまたはヘテロアリールを含み、この場合、該アリールまたはヘテロアリールは必要に応じてさらなる１〜４個のＲ６０で置換され；
Ｒ１４は、−Ｈ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＮ、−ＯＲ３、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロ脂環式Ｃ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキルおよび必要に応じて置換されたヘテロ脂環式から選択され；
Ｒ１５は−Ｍ１−Ｍ２基であり、ここでＭ１は存在しないか、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ０−４アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および、１〜３個のヘテロ原子を含むが、少なくとも１つの窒素を含む、必要に応じて置換された四〜六員環のヘテロシクリルから選択され；そしてＭ２は−Ｈ、−Ｃ０−６アルキル、アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−４アルキルＱ、−Ｃ０−４アルキルＱ、−ＯＣ０−４アルキルＱ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱ−、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱから選択され；
Ｒ６０は−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたＣ１−５アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキルから選択され；
２つのＲ６０は、非芳香族炭素に結合される場合、オキソであり得；
Ｐ１は適切な脱離基であり；そして
Ｐ２は、−Ｈ、金属、および、ＸＸＩＩおよびＸＸＩＩＩと結合してＸＸＩを生成する場合、インサイチュで除かれる基から選択される、
プロセス。
【請求項１１６】
Ａｒはパラ−フェニレンであって、該パラ−フェニレンは、該フェニレンについて−Ｚ−および−Ｂ−Ｌ−Ｔの置換パターンによって定義される、請求項１１５に記載のプロセス。
【請求項１１７】
Ｚは、−Ｏ−または−ＮＲ５−のいずれかである、請求項１１６に記載のプロセス。
【請求項１１８】
請求項１１７に記載のプロセスであって、ここで−Ｂ−Ｌ−Ｔは以下：
【化１４２】
【化１４３】
【化１４４】
から選択され、
ここで、Ｑ、Ｒ２０、およびＲ１３は上に定義される通りであり；それぞれのＥは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；Ｍは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−から選択され；それぞれのＶは独立して、＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−のいずれかであり；上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは独立して、必要に応じてＲ２５によって置換され；そしてＲ２５はハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、ヘテロアリールＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して、必要に応じて置換された三員から七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得；単一の炭素上の２つのＲ２５はオキソであり得る、
プロセス。
【請求項１１９】
−Ｄ−Ｒ５０である１つのＲ１、および−ＯＲ３ａである別のＲ１が存在する、請求項１１８に記載のプロセス。
【請求項１２０】
Ｄは−Ｏ−である、請求項１１９に記載のプロセス。
【請求項１２１】
請求項１２０に記載のプロセスであって、ここで−Ｏ−Ｒ５０および−ＯＲ３ａは交換できるように、式ＸＸＩに従うキナゾリンまたはキノリンの６位および７位に位置する、プロセス。
【請求項１２２】
−ＯＲ３ａは−ＯＨ、−ＯＳｉ（Ｒ５）（Ｒ５）Ｒ５、および必要に応じて置換された−ＯＣ１−６アルキルから選択される、請求項１２１に記載のプロセス。
【請求項１２３】
Ｊは、＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項１２２に記載のプロセス。
【請求項１２４】
請求項１２３に記載のプロセスであって、ここで−Ｂ−Ｌ−Ｔは、以下：
【化１４５】
【化１４６】
から選択され、ここで、Ｑ、Ｒ２０、Ｒ１３、Ｅ、およびＲ６０は上に定義した通りであり；示した環におけるもの以外の、上の式の任意のものにおけるそれぞれのメチレンは独立して、必要に応じてＲ２５によって置換され；そしてＲ２５はハロゲン、トリハロメチル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、ヘテロアリールＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して三員から七員の必要に応じて置換された脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得る、
プロセス。
【請求項１２５】
請求項１２４に記載のプロセスであって、ここでＱは以下の３つの式：
【化１４７】
から選択され、ここでＲ２０は上に定義した通りであり、そしてＰは五員〜七員の環であって、該環は、Ｐが縮合される該芳香環の２つの共有される炭素を含み、Ｐは、必要に応じて１〜３個のヘテロ原子を含む、プロセス。
【請求項１２６】
請求項１２５に記載のプロセスであって、ここで−Ｂ−Ｌ−Ｔは式ＸＸＶまたは式ＸＸＶＩ：
【化１４８】
のいずれかであり、ここでＲ２０は上に定義した通りであり；Ｇは必要に応じて置換されたシクロアルキルまたは必要に応じて置換されたヘテロ脂環式のいずれかであり；それぞれのＲ３０は独立して、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；そしてＲ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立して、−Ｈおよび必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択される、
プロセス。
【請求項１２７】
請求項１２６に記載のプロセスであって、ここで、式ＸＸＩＩａの化合物は、式ＸＸＩＩＩａの化合物と結合して、式ＸＸＩａの化合物を生成し、
【化１４９】
ここで−Ｂ−Ｌ−Ｔ、Ｚ、Ｊ、Ｒ５０、およびＲ２は上に定義した通りであり；Ｒ７０は−Ｈ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、および−ＮＲ３Ｒ３から選択され；ただしＺが、Ｒ５が−Ｈ、Ｃ１−３アルキル、およびアリールＣ１−３アルキルから選択される−Ｎ（Ｒ５）−である場合；Ｐ１がハロゲン、必要に応じて置換されたアルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、必要に応じて置換されたアリールスルホネート、必要に応じて置換されたアルキルスルホネート、ホウ素を含む基、アジド、リンを含む基、および金属から選択され；そしてＰ２は−Ｈおよび金属から選択される、
プロセス。
【請求項１２８】
Ｐ２は、−Ｈ、リチウム、ナトリウム、カリウム、セシウム、銅、パラジウム、およびチタンから選択される、請求項１２７に記載のプロセス。
【請求項１２９】
Ｚは−Ｏ−である、請求項１２８に記載のプロセス。
【請求項１３０】
Ｐ１は、塩素、臭素、トルエンスルホネート、およびトリフルオロメタンスルホネートから選択される、請求項１２９に記載のプロセス。
【請求項１３１】
Ｒ７０は−Ｈである、請求項１３０に記載のプロセス。
【請求項１３２】
Ｊは＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項１３１に記載のプロセス。
【請求項１３３】
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、ペルフルオロＣ１−６アルキル、およびハロゲンから選択される、請求項１３２に記載のプロセス。
【請求項１３４】
ＸＸＩＩａおよびＸＸＩＩＩａは、必要に応じて塩基と、必要に応じてマイクロ波放射によって一緒に熱せられて、ＸＸＩａを形成する、請求項１３３に記載のプロセス。
【請求項１３５】
前記塩基は、有機塩基、無機塩基、ならびに有機塩基と無機塩基との組み合わせから選択される、請求項１３４に記載のプロセス。
【請求項１３６】
前記塩基は、２，６−ルチジン、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン、および金属カルボネートから選択される、請求項１３５に記載のプロセス。
【請求項１３７】
ＸＸＩＩａおよびＸＸＩＩＩａは、前記塩基を含む溶媒中で、約４０℃〜約２００℃で、約１時間〜約２４時間、一緒に熱せられて、ＸＸＩａを形成する、請求項１３６に記載のプロセス。
【請求項１３８】
前記溶媒は有機溶媒である、請求項１３７に記載のプロセス。
【請求項１３９】
１モル当量のＸＸＩＩａが、約０．２５モル当量〜約４モル当量のＸＸＩＩＩａと合わせられる、請求項１３８に記載のプロセス。
【請求項１４０】
１モル当量のＸＸＩＩａが、１モル当量より多いが２モル当量より少ないＸＸＩＩＩａと合わせられる、請求項１３９に記載のプロセス。
【請求項１４１】
ＸＸＩＩａは、ＸＸＩＩＩａおよび前記塩基と、芳香族溶媒中で合わせられて混合物を形成し、そして該混合物は、約１００℃〜約２００℃で、約１時間〜約１０時間熱せられてＩａを形成する、請求項１４０に記載のプロセス。
【請求項１４２】
前記芳香族溶媒は、必要に応じて置換されたベンゼンである、請求項１４１に記載のプロセス。
【請求項１４３】
前記芳香族溶媒は、ブロモベンゼンである、請求項１４２に記載のプロセス。
【請求項１４４】
前記塩基は、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジンである、請求項１４３に記載のプロセス。
【請求項１４５】
前記混合物が熱せられて、約３時間〜約７時間還流される、請求項１４４に記載のプロセス。
【請求項１４６】
前記混合物が熱せられて、約４時間〜約６時間還流される、請求項１４５に記載のプロセス。
【請求項１４７】
ＸＸＩＩａがＸＸＩＩＩａおよび前記塩基と、非芳香族溶媒中で合わせられて混合物を形成し、該混合物が約４０℃〜約１００℃で約１時間〜約２０時間熱せられて、ＸＸＩａを形成する、請求項１４０に記載のプロセス。
【請求項１４８】
前記非芳香族溶媒は、アミド、およびエーテル、ニトリル、ハライド、エステル、アミン、およびケトンから選択される官能基を含む、請求項１４７に記載のプロセス。
【請求項１４９】
前記非芳香族溶媒は、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドである、請求項１４８に記載のプロセス。
【請求項１５０】
前記塩基は、炭酸カリウムである、請求項１４９に記載のプロセス。
【請求項１５１】
前記混合物は、約５０℃で、約１０時間〜約２０時間熱せられる、請求項１５０に記載のプロセス。
【請求項１５２】
前記芳香族溶媒は、必要に応じて置換されたピリジンである、請求項１５１に記載のプロセス。
【請求項１５３】
前記芳香族溶媒は、２，６−ルチジンである、請求項１５２に記載のプロセス。
【請求項１５４】
前記塩基は、２，６−ルチジンである、請求項１５３に記載のプロセス。
【請求項１５５】
前記混合物は、熱せられて、約３時間〜約７時間還流される、請求項１５４に記載のプロセス。
【請求項１５６】
前記混合物は、熱せられて、約４時間〜約６時間還流される、請求項１５５に記載のプロセス。
【請求項１５７】
１モル当量のＸＸＩＩＩａが、１モル当量より多いが２モル当量より少ないＸＸＩＩａと合わせられる、請求項１３９に記載のプロセス。
【請求項１５８】
ＸＸＩＩａが、ＸＸＩＩＩａおよび前記塩基と芳香族溶媒中で合わせられて混合物を形成し、該混合物が約１００℃〜約２００℃で、約１０時間〜約２０時間熱せられて、ＸＸＩａを形成する、請求項１５７に記載のプロセス。
【請求項１５９】
前記芳香族溶媒は、必要に応じて置換されたピリジンである、請求項１５８に記載のプロセス。
【請求項１６０】
前記芳香族溶媒は、２，６−ルチジンである、請求項１５９に記載のプロセス。
【請求項１６１】
前記塩基は、２，６−ルチジンである、請求項１６０に記載のプロセス。
【請求項１６２】
前記混合物は、約１５０℃〜約２００℃まで、約１５時間〜約２０時間熱せられる、請求項１６１に記載のプロセス。
【請求項１６３】
請求項１３４〜請求項１６２のいずれかに記載のプロセスであって、ここで式ＸＸＩＩｂの化合物は、式ＸＸＩＩａの化合物で置換され、式ＸＸＩｂの化合物または式ＸＸＩｃの化合物を生成するために、それぞれ式ＸＸＩＩＩｂの化合物または式ＸＸＩＩＩｃの化合物のいずれかが、式ＸＸＩＩＩａの化合物で置換され、
【化１５０】
【化１５１】
ここで、Ｊ、Ｒ５０、Ｒ２０およびＲ２は上に定義した通りである、
プロセス。
【請求項１６４】
Ｒ２は、存在する場合にはハロゲンである、請求項１６３に記載のプロセス。
【請求項１６５】
Ｒ２は、存在する場合にはフッ素である、請求項１６４に記載のプロセス。
【請求項１６６】
Ｒ２は、存在する場合には、Ｒ２が結合されるフェニレンの酸素にオルト位にある、２個までのフッ素である、請求項１６５に記載のプロセス。
【請求項１６７】
表１または表２のいずれかに収載された化合物の生成に用いられる、請求項１１５に記載のプロセス。
【請求項１６８】
前記化合物をその薬学的に受容可能な塩、水和物、またはプロドラッグに変換する工程をさらに包含する、請求項１１５〜請求項１６７のいずれかに記載のプロセス。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
に従う、キナーゼ活性を調節するための化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
Ｒ１は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＲ３Ｒ４、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
Ａ１は、＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｈ）−、および＝Ｃ（ＣＮ）−から選択され；
Ｚは、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−、および−ＮＲ５−から選択され；
Ａｒは、式ＩＩの基または式ＩＩＩの基
【化２】
のいずれかであり、ここで、
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
ｑは、０〜４であり；
Ｇは、基−Ｂ−Ｌ−Ｔであり、ここで、
Ｂは存在しないか、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され；
Ｌは存在しないか、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−２アルキルＮ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ１−２アルキルＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ０−４アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ３−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）−、および、少なくとも１つの窒素を含む、１〜３の環ヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された四〜六員環のヘテロシクリルから選択され；そして、
Ｔは、−Ｈ、−Ｒ１３、−Ｃ０−４アルキル、−Ｃ０−４アルキルＱ、−ＯＣ０−４アルキルＱ、−Ｃ０−４アルキルＯＱ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱ、−ＳＯ２Ｃ０−４アルキルＱ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−４アルキルＱ、−Ｃ０−４アルキルＮ（Ｒ１３）Ｑ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱから選択され、ここで上述のＣ０−４アルキルのそれぞれは必要に応じて置換され；
Ｊは、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−、および−ＮＲ１５−から選択され；
Ｒ３は、−ＨまたはＲ４であるか；
Ｒ４は、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された低級アリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキルから選択されるか；または、
Ｒ３およびＲ４は、該Ｒ３およびＲ４が結合する共通の窒素と一緒になる場合、必要に応じて置換された五員〜七員のヘテロシクリルを形成し、該必要に応じて置換された五員〜七員のヘテロシクリルは、必要に応じて、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰから選択される少なくとも１つのさらなる環ヘテロ原子を含み；
Ａ２およびＡ３は、＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｒ２）−からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ５は、−Ｈまたは必要に応じて置換された低級アルキルであり；
Ｄは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ１５−から選択され；
Ｒ５０は、Ｒ３であるか、または式ＩＶ
【化３】
に従うかのいずれかであり；
ここで、Ｘ１、Ｘ２、および必要に応じてＸ３は、架橋された飽和環系の原子を表し、該架橋された飽和環系はＸ１、Ｘ２、およびＸ３のうちのいずれかによって表される、４つまでの環ヘテロ原子を含み；ここで、
それぞれのＸ１は、−Ｃ（Ｒ６）Ｒ７−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ８−から独立して選択され；
それぞれのＸ２は独立して、必要に応じて置換された橋頭のメチンまたは橋頭の窒素であり；
それぞれのＸ３は、−Ｃ（Ｒ６）Ｒ７−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ８−から独立して選択され；
Ｙは：
Ｄと、以下の１）または２）：
１）Ｘ２が橋頭の窒素である場合にＸ２を除いた、該架橋された飽和環系の任意の環原子、または
２）Ｒ６またはＲ７のうちのいずれかによって表される任意のヘテロ原子
のいずれかとの間の、必要に応じて置換された低級アルキレンリンカーであり；ただしＤと、該架橋された飽和環系の任意の環ヘテロ原子との間、またはＲ６またはＲ７のうちのいずれかによって表される任意のヘテロ原子との間に、少なくとも２つの炭素原子が存在するか；
またはＹは存在しない
かのいずれかであり、Ｙが存在しない場合、Ｄが−ＳＯ２−でなければ、該架橋された飽和環系は、該架橋された飽和環系の環炭素を介して直接的にＤに結合され、Ｄが−ＳＯ２−である場合、該架橋された飽和環系は、該架橋された飽和環系の任意の環原子を介してＤに直接的に結合され；
ｍおよびｐは独立して１〜４であり；
ｎは０〜２であり、ｎ＝０である場合、該２つの橋頭のＸ２の間に１つの単結合が存在し；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された低級アリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキル、およびＹまたはＤのいずれかへの結合から独立して選択され；または
Ｒ６およびＲ７は、一緒になる場合にオキソであるか；または
Ｒ６およびＲ７は、該Ｒ６およびＲ７が結合される共通の炭素原子と一緒になる場合、必要に応じて置換された三員〜七員のスピロシクリルを形成し、該必要に応じて置換された三員〜七員のスピロシクリルは必要に応じて、Ｎ、Ｏ、Ｓ、およびＰから選択される、少なくとも１つのさらなる環ヘテロ原子を含み；
Ｒ８は、−Ｒ３、Ｙ、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ４、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択され；
Ｒ１３は、−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され、
２つのＲ１３は、該２つのＲ１３が結合される原子と一緒になって、結合して、１〜４個の間のＲ６０で必要に応じて置換されたヘテロ脂環式を形成し得、該ヘテロ脂環式は４個までの環ヘテロ原子を有し得、そして該ヘテロ脂環式は、該ヘテロ脂環式に縮合されるアリールまたはヘテロアリールを有し得、この場合、該アリールまたはヘテロアリールは、さらなる１〜４個のＲ６０で必要に応じて置換され；
Ｒ１４は、−Ｈ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ４、−ＣＮ、−ＯＲ３、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリシクリルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロ脂環式から選択され；
Ｒ１５は基−Ｍ１−Ｍ２であり、ここでＭ１は存在しないか、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ０−４アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および、少なくとも１つの窒素を含む１〜３のヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された四員〜六員のヘテロシクリル環状から選択され；そしてＭ２は、−Ｈ、−Ｃ０−６アルキル、アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−４アルキルＱ、−Ｃ０−４アルキルＱ、−ＯＣ０−４アルキルＱ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱ−、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱから選択され；そして
Ｑは五員〜十員の環系であり、必要に応じて０〜４個のＲ２０によって置換され；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
Ｒ６０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換されたアリールアルキルから選択され；
２つのＲ６０は、非芳香族炭素に結合される場合、オキソであり得；
ただし、
１）Ａｒが式ＩＩに従う場合のみ、ＹがＣ１−６アルキレンであり；Ｚが−ＮＨ−または−Ｎ（ＣＨ３）−であり；Ｒ１が、−ＯＨ基またはＣ１−４アルコキシ基で２位において必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルであり；Ｒ２が−Ｈまたはハロゲンであり；ｎ＝０であり；そして、該架橋された飽和環系の１つの架橋の原子Ｘ１は、該架橋された飽和環系の双方の橋頭の原子Ｘ２と結合されるときに以下：
ピロリジンまたはピペリジンのいずれかを表し、そして該ピロリジンまたは該ピペリジンのいずれかのＸ１またはＸ２のうちの任意の原子がＹに結合されれば、該架橋された飽和環系の他の架橋は、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ−、−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、および−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ−の内のいずれになることもできないか；または
２）Ａｒが式ＩＩに従う場合のみ、ＹがＣ１−６アルキレンであり；Ｚが−ＮＨ−または−Ｎ（ＣＨ３）−であり；Ｒ１が、−ＯＨ基またはＣ１−４アルコキシ基で２位において必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルであり；Ｒ２が−Ｈまたはハロゲンであり；ｎ＝０であり；そして、該架橋された飽和環系の１つの架橋の原子Ｘ１は、該架橋された飽和環系の双方の橋頭の原子Ｘ２と結合されるときに以下：
ピペラジンまたは４−（Ｃ１−４アルキル）−ピペラジンのいずれかを表し、そして該ピペラジンまたは該４−（Ｃ１−４アルキル）−ピペラジンのいずれかの任意の原子Ｘ１またはＸ２がＹに結合されれば、該架橋された飽和環系の他の架橋は、該ピペラジンまたは該４−（Ｃ１−４アルキル）−ピペラジンのいずれかの２位および３位を介して結合された場合にのみ、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）−、および必要に応じて１つまたは２つのＣ１−２アルキル基によって置換された、該２つの上述の架橋のいずれの１つになることもできないか；または
３）Ａｒが式ＩＩに従う場合のみ、ＹがＣ１−６アルキレンであり；Ｚが−ＮＨ−または−Ｎ（ＣＨ３）−であり；Ｒ１が、−ＯＨ基またはＣ１−４アルコキシ基で２位において必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルであり；Ｒ２が−Ｈまたはハロゲンであり；ｎ＝０であり；そして、該架橋された飽和環系の１つの架橋の原子Ｘ１は、該架橋された飽和環系の双方の橋頭の原子Ｘ２と結合されるときに以下：
ピペラジンを表し、そして該ピペラジンのＸ１またはＸ２のうちのいずれかの原子がＹに結合されれば、該架橋された飽和環系の他の架橋は、該ピペラジンの３位および４位を介して結合された場合にのみ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２−になることができず、かつ該２つの上述の架橋のいずれかは、必要に応じて１つまたは２つのＣ１−２アルキル基によって置換され、そして該２つの上述の架橋のいずれかが、該ピペラジンの３位に結合された場合にのみ、上に示したように、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ２−の左手末端を介して結合されるか；または
４）Ａｒが式ＩＩに従う場合のみ、ＹがＣ１−６アルキレンであり；Ｚが−ＮＨ−または−Ｎ（ＣＨ３）−であり；Ｒ１が、−ＯＨ基またはＣ１−４アルコキシ基で２位において必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルであり；Ｒ２が−Ｈまたはハロゲンであり；ｎ＝０であり；そして、該架橋された飽和環系の１つの架橋の原子Ｘ１は、該架橋された飽和環系の双方の橋頭の原子Ｘ２と結合されるときに以下：
２−オキソモルホリンを表し、該２−オキソモルホリンがその４位を介してＹに結合されれば、その上、該架橋された飽和環系の他の架橋は、該２−オキソモルホリンの５位および６位を介して結合された場合にのみ、−（ＣＨ２）ｇ−、−ＣＨ２ＷＣＨ２−、−ＣＨ２ＷＣＨ２ＣＨ２−、および−ＣＨ２ＣＨ２ＷＣＨ２−のいずれになることもできず、ここでＷは−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＨ−、または−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−であり、ここでｇは２、３、または４であり、
そして、ただしＺが−Ｏ−である場合、Ａｒは式ＩＩに従い、そして、Ａｒに直接結合されるＧの部分は、以下：
【化４】
から選択されれば：
Ｒ５０は式ＩＶでなければならず；
そして、ただしＡｒがフェニレンまたは置換されたフェニレンであり、Ｚが−Ｓ（Ｏ）０−２−または−Ｏ−である場合、該Ａｒに直接結合されたＧの部分は、Ｒ７０が−Ｈ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４アルコキシルから選択される場合に
【化５】
を含むことができない、化合物。
【請求項２】
Ｚは、−Ｏ−または−ＮＲ５−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで、Ｇは以下：
【化６】
【化７】
【化８】
から選択され、
ここで、Ｑ、Ｒ２０、およびＲ１３は上に定義される通りであり；それぞれのＥは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；Ｍは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−から選択され；それぞれのＶは、独立して＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−のいずれかであり；上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは、独立して、必要に応じてＲ２５によって置換され；そして、Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して三員〜七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得、単一の炭素上の２つのＲ２５はオキソであり得る、化合物。
【請求項４】
Ａｒは、以下の式ＩＩａ、式ＩＩｂ、および式ＩＩＩａ：
【化９】
のうちの１つに従う、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｄは−Ｏ−であり、そしてＲ１は−ＯＲ３である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
−Ｏ−Ｒ５０およびＲ１は、式Ｉに従う前記キナゾリンまたはキノリンの６位および７位に交換可能に位置する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は−ＯＨまたは−ＯＣ１−６アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ１は＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であり、ここでＧは以下：
【化１０】
から選択され、
ここで、Ｑ、Ｒ２０、Ｒ１３、ＥおよびＲ６０は上に定義される通りであり；上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは、示された環におけるもの以外は、独立してＲ２５によって必要に応じて置換され；そして、Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して、三員〜七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得る、化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、ここでＱは以下：
【化１１】
から選択され、
ここで、Ｒ２０は上に定義されており、そしてＰは、Ｐが縮合される芳香環の２つの共有される炭素を含む、五員〜七員の環であり、Ｐは必要に応じて１〜３のヘテロ原子を含む、化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、ここでＡｒは式ＩＩａに従い、そしてＧは以下：
【化１２】
から選択され、
ここで、Ｑ、Ｒ２０、Ｒ１３、ＥおよびＲ６０は上に定義される通りであり、そして上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは、示された環におけるもの以外は、独立してＲ２５によって必要に応じて置換され；そして、Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して、三員〜七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得る、化合物。
【請求項１２】
請求項１０に記載の化合物であって、ここでＡｒは式ＩＩｂに従い、そしてＧは以下：
【化１３】
から選択され、
ここで、Ｑ、Ｒ２０、Ｒ１３、ＥおよびＲ６０は上に定義される通りであり、そして上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは、環において示されたもの以外は、独立してＲ２５によって必要に応じて置換され；そして、Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して、三員〜七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得る、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、ここで、示される式の２つのカルボニルの間のメチレンは、必要に応じて置換された低級アルキル、または必要に応じて置換されたスピロ環のいずれかによって二置換される、化合物。
【請求項１４】
Ｒ５０は、ヘテロ脂環式またはＣ１−６アルキル−ヘテロ脂環式である、請求項１１または請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
少なくとも１つのＲ２は、ハロゲンである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５０は、式ＩＶに従う、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、ここで、式ＩＶに従う前記架橋された飽和環系は、［４．４．０］、［４．３．０］、［４．２．０］、［４．１．０］、［３．３．０］、［３．２．０］、［３．１．０］、［３．３．３］、［３．３．２］、［３．３．１］、［３．２．２］、［３．２．１］、［２．２．２］、および［２．２．１］からなる群より選択される幾何構造を有する、化合物。
【請求項１８】
Ｙは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−から選択されるか、存在しない、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物であって、ここでｎは０であり、そして式ＩＶに記載の架橋された飽和環系は、［４．４．０］、［４．３．０］、［４．２．０］、［４．１．０］、［３．３．０］、［３．２．０］、および［３．１．０］からなる群より選択される幾何構造を有する、化合物。
【請求項２０】
前記架橋された飽和環系は、少なくとも１つの環窒素または少なくとも１つの環酸素を含む、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記架橋された飽和環系は、−ＮＲ８−を含み、ここで、Ｒ８は、−Ｈ、必要に応じて置換された低級アルキル、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択される、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項２０に記載の化合物であって、ここで前記架橋された飽和環系は式Ｖ：
【化１４】
であり、ここで、Ｕ１は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲ８−、−ＣＲ６Ｒ７−から選択されるか、存在せず；そしてｅは、０または１である、化合物。
【請求項２３】
Ｙは−ＣＨ２−である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、ここでＵ１は−ＮＲ８−であり、ここでＲ８は−Ｈ、必要に応じて置換された低級アルキル、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択される、化合物。
【請求項２５】
Ｕ１は−Ｏ−である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｕ１は存在しない、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−から選択されるか、存在しない、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２８】
請求項２７に記載の化合物であって、ここで前記架橋された飽和環系は、式ＶＩ：
【化１５】
であり、
ここで、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１はそれぞれ独立して−Ｈ、および−ＯＲ１２から選択されるか；または
Ｒ９は−Ｈおよび−ＯＲ１２から選択され、そしてＲ１０およびＲ１１は、一緒になる場合、必要に応じて置換されたアルキリデンまたはオキソのいずれかであり；
Ｒ１２は−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換された低級アルキリジン、必要に応じて置換された低級アリールアルキリジン、必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキリジン、必要に応じて置換された低級アルキリデン、必要に応じて置換された低級アルキリデンアリール、必要に応じて置換された低級アルキリデンへテロシクリル、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換された低級アルキルアリール、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルから選択され；
あるいは２つのＲ１２は、一緒になる場合、１）該２つのＲ１２がＲ１０とＲ１１から生ずる場合、対応するスピロ環式ケタール、または２）該２つのＲ１２が、Ｒ９と、Ｒ１０およびＲ１１のうちの１つから生ずる場合、対応する環式ケタールを形成する、
化合物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の化合物であって、ここでＲ１０およびＲ１１のうちの一方は−ＯＲ１２であり、ここでＲ１２は、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；そしてＲ９ならびに、Ｒ１０およびＲ１１の他方は、双方とも−Ｈである、化合物。
【請求項３０】
Ｙは−ＣＨ２−であるか、または存在しないかのいずれかである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ９は、少なくとも１つのフッ素置換を含むアルキル基である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記架橋された飽和環系は、式ＶＩＩ：
【化１６】
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｙは、−ＣＨ２−であるか、または存在しないかのいずれかである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ８は、メチルまたはエチルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記架橋された飽和環系は式ＶＩＩＩ：
【化１７】
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｙは−ＣＨ２−である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ８は、メチルまたはエチルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
請求項２０に記載の化合物であって、ここで前記架橋された飽和環系は、式ＩＸ：
【化１８】
であり、ここで、Ｕ２は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲ８−、−ＣＲ６Ｒ７−から選択されるか、存在しない、化合物。
【請求項３９】
式ＩＸのＲ３は、−Ｈおよび必要に応じて置換されたアルキルから選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｕ２は、−ＣＲ６Ｒ７−であるか、または存在しないかのいずれかである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｕ２は、−ＣＨ２−であるか、または存在しないかのいずれかである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｙは−ＣＨ２−である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記架橋された飽和環系は式Ｘ：
【化１９】
に従う、請求項２１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ８は、メチルまたはエチルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
表１から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
【化４３】
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【化５６】
【化５７】
【化５８】
【化５９】
【化６０】
【化６１】
【化６２】
【化６３】
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【化６７】
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【化７４】
【化７５】
【化７６】
【化７７】
【化７８】
【化７９】
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【化８３】
【化８４】
【化８５】
【化８６】
。
【請求項４６】
式Ａ−Ｂ−Ｃのキナーゼ活性を調節するための化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここでＡは以下：
【化８７】
【化８８】
から選択され、
Ｂは以下：
【化８９】
から選択され、
そして、Ｃは以下：
【化９０】
【化９１】
から選択され、
ここで、Ｒ２は−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
ｑは０〜２であり；
それぞれのＲ３は独立して、−Ｈ、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから選択され；
２つのＲ３は、該２つのＲ３が結合する窒素と一緒になって、四員〜七員のヘテロ脂環式を形成し、該四員〜七員のヘテロ脂環式は必要に応じて、１つのさらなるヘテロ原子を含み；１つの該さらなるヘテロ原子が窒素である場合、該窒素は、−Ｈ、トリハロメチル、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択される群によって必要に応じて置換され；
それぞれのＲ３５は独立して、−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
２つのＲ３５は、該２つのＲ３５が結合する窒素と一緒になって、結合して、１〜４個のＲ６０によって必要に応じて置換されるヘテロ脂環式を形成し得、該ヘテロ脂環式は、さらなる環ヘテロ原子を有し得、そして該ヘテロ脂環式は、そこに縮合されたアリールを有し得、該アリールは、さらなる１〜４個のＲ６０によって必要に応じて置換され得；
Ａ１は＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｈ）−、および＝Ｃ（ＣＮ）−から選択され；
Ａ２は＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−のいずれかであり；
Ｒ５は−Ｈまたは必要に応じて置換された低級アルキルであり；
Ｒ８は、Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択され；
Ｒ９、Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立して−Ｈおよび−ＯＲ１２から選択されるか；または
Ｒ９は−Ｈおよび−ＯＲ１２から選択され、そしてＲ１０およびＲ１１は、一緒になる場合、必要に応じて置換されたアルキリデンまたはオキソのいずれかであり；そして
Ｒ１２は−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換された低級アルキリジン、必要に応じて置換された低級アリールアルキリジン、必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキリジン、必要に応じて置換された低級アルキリデン、必要に応じて置換された低級アルキリデンアリール、必要に応じて置換された低級アルキリデンへテロシクリル、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換された低級アルキルアリール、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルから選択され；
あるいは２つのＲ１２は、一緒になる場合、１）該２つのＲ１２がＲ１０とＲ１１から生じる場合、対応するスピロ環式ケタール、または２）該２つのＲ１２がＲ９と、Ｒ１０およびＲ１１のうちの１つから生じる場合、対応する環式ケタールを形成し；
Ｅ１は−Ｏ−、−ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５）−、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；
Ｑは五員〜十員の環系であって、必要に応じて０〜４のＲ２０によって置換されており；
Ｒ２０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；
Ｒ６０は、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換されたアリールアルキルから選択され；
２つのＲ６０は、非芳香族炭素に結合される場合、オキソであり得；
上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは独立して、必要に応じてＲ２５によって置換され；
それぞれのＲ２５は独立して、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合する炭素と一緒になって、結合して、三員から七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得、単一の炭素上の２つのＲ２５はオキソであり得；
ただし、Ｂが以下：
【化９２】
から選択され、そしてＣが
【化９３】
を含み、そしてＣの残余の部分が
【化９５】
に直接結合された以下：
【化９４】
のうちの１つを含む場合、Ａは以下：
【化９６】
のうちの１つでなければならず、
そしてただし、Ｃが
【化９７】
を含み、そしてＢが以下：
【化９８】
から選択される場合、
【化９９】
に直接結合された該Ｃの一部分は、Ｒ７０が−Ｈ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシルから選択される場合に、
【化１００】
を含み得ない、
化合物。
【請求項４７】
請求項４６に記載の化合物であって、ここでＱは、フェニル、ナフチル（ｎａｐｔｈｙｌ）、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、インダニル（ｉｎｄａｎｙｌ）、ベンゾジオキサニル、ベンゾフラニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロイソキノリル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、オキサゾリル、オキザゾリニル、オキサゾリジニル、トリアゾリル、イソキサゾリル、イソキサゾリジニル、チアゾリル、チアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、キノリル、イソキノリル、ベンズイミダゾリル、チアジアゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾチアゾリル、ベンズオキサゾリル、フリル、チエニル、ベンゾチエリイルおよびオキサジアゾリルから選択され；それぞれは、１〜４個のＲ２０によって必要に応じて置換され；ここで、それぞれのＲ２０は、独立して−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択される、化合物。
【請求項４８】
Ｂは以下：
【化１０１】
のいずれかであり、ここでＡ１は＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−のいずれかである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｂは、
【化１０２】
である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｃは以下：
【化１０３】
【化１０４】
から選択され、ここでＲ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ２０、Ｒ２５およびＲ６０は上に定義されるものである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ２は、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択される、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ２はハロゲンである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ２はフッ素または塩素のいずれかである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
式ＸＩ：
【化１０５】
に従う、キナーゼ活性を調節するための化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、
それぞれのＲ１は独立して、ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｄ−Ｒ５０、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ７０は、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＲ３Ｒ４、および必要に応じて置換されたＣ１−５アルキルから選択され；
Ｑは＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｈ）−、および＝Ｃ（ＣＮ）−から選択され；
Ｚは−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−、および−ＮＲ５−から選択され；
Ａｒは、五員または六員のアリーレン、あるいは１〜３個のヘテロ原子を含む五員または六員のヘテロアリーレンのいずれかであり；
Ｇは、必要に応じて置換されたシクロアルキル、または必要に応じて置換されたヘテロ脂環式のいずれかであり；
それぞれのＲ２は、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
それぞれのＲ３は独立して−ＨまたはＲ４であり；
それぞれのＲ４は独立して、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択されるか；または
Ｒ３およびＲ４は、該Ｒ３およびＲ４が結合される共通の窒素と一緒になる場合、必要に応じて置換された五員〜七員のヘテロシクリルを形成し、該必要に応じて置換された五員〜七員のヘテロシクリルは、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰから選択される少なくとも１つのさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ５は−Ｈまたは必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルであり；
それぞれのＤは独立して、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ５−から選択され；
それぞれのＲ５０は独立して、Ｒ３、または式ＸＩＩ：
【化１０６】
に従うかのいずれかであり；
ここでＸ１、Ｘ２、および必要に応じてＸ３は、架橋された飽和環系の原子を表し、該架橋された飽和環系はＸ１、Ｘ２、およびＸ３のうちのいずれかによって表される、４つまでの環ヘテロ原子を含み；ここで、
それぞれのＸ１は独立して、−Ｃ（Ｒ６）Ｒ７−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ８−から選択され；
それぞれのＸ２は独立して、必要に応じて置換された橋頭のメチンまたは橋頭の窒素であり；
それぞれのＸ３は独立して、−Ｃ（Ｒ６）Ｒ７−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ８−から選択され；
Ｙは：
Ｄと、以下の１）または２）のいずれか：
１）Ｘ２が橋頭の窒素である場合にＸ２を除いた、該架橋された飽和環系の任意の環原子、または
２）Ｒ６またはＲ７のうちのいずれかによって表される任意のヘテロ原子
との間の、必要に応じて置換された低級アルキレンリンカーであり；ただしＤと、該架橋された飽和環系の任意の環ヘテロ原子との間、またはＤと、Ｒ６またはＲ７のうちのいずれかによって表される任意のヘテロ原子との間に、少なくとも２つの炭素原子が存在するか；
またはＹは存在しない
かのいずれかであり、Ｙが存在しない場合、Ｄが−ＳＯ２−でなければ、該架橋された飽和環系は、該架橋された飽和環系の環炭素を介して直接的にＤに結合され、Ｄが−ＳＯ２−である場合、該架橋された飽和環系は、該架橋された飽和環系の任意の環原子を介してＤに直接的に結合され；
ｍおよびｐはそれぞれ独立して１〜４であり；
ｎは０〜２であり、ｎ＝０である場合、該２つの橋頭のＸ２の間に単結合が存在し；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ４、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキル、およびＹまたはＤのいずれかへの結合から選択されるか；あるいは
Ｒ６およびＲ７は、一緒になる場合、オキソであるか；あるいは
Ｒ６およびＲ７は、該Ｒ６およびＲ７が結合される共通の炭素と一緒になる場合、必要に応じて置換された三員から七員のスピロシクリルを形成し、該必要に応じて置換された三員から七員のスピロシクリルは独立して、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰから選択される少なくとも１つの環ヘテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ８は、−Ｒ３、Ｙ、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＣＯ２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ４、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択され；そして
それぞれのＲ３０は独立してハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換されたＣ１−５アルキルから選択される、
化合物。
【請求項５５】
Ｚは−Ｏ−または−ＮＲ５−のいずれかである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１の少なくとも１つは−Ｄ−Ｒ５０である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｄが−Ｏ−であり、そして少なくとも１つの他のＲ１は−ＯＲ３である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
式ＸＩＩＩａまたは式ＸＩＩＩｂ：
【化１０７】
の、請求項５７に記載の化合物であって、ここで、Ｑ１は＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−のいずれかである、化合物。
【請求項５９】
請求項５８に記載の化合物であって、ここでＲ５０は、少なくとも１つの必要に応じて置換されたアミノによって必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルアミノ、必要に応じて置換されたＣ１−６ジアルキルアミノ、必要に応じて置換されたヘテロ脂環式、および式ＸＩＩの基から選択される、化合物。
【請求項６０】
Ｒ３ａはＣ１−６アルキルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚは−Ｏ−である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
請求項６１に記載の化合物であって、ここで、Ｇは、シクロプロピル、アジラジン、シクロブチルおよびアゼチジンから選択され、それぞれ０〜４個のＲ３０で必要に応じて置換される、化合物。
【請求項６３】
Ｑは＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−のいずれかである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、およびペルフルオロＣ１−６アルキルから選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
請求項６４に記載の化合物であって、ここで−Ｎ（Ｒ３ｂ）Ｒ４は以下：
【化１０８】
から選択され、
ここで、Ｊは、０〜５個のＲ２０によって必要に応じて置換された五員〜十員の環であり；
それぞれのＲ２０は独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
２つのＲ２０は、該２つのＲ２０が結合される原子と一緒になって、結合して、必要に応じて置換された三員から七員のヘテロ脂環式を形成し、該必要に応じて置換された三員から七員のヘテロ脂環式は、Ｊに対してスピロ環を形成する（ｓｐｉｒｏ）か、Ｊに縮合するかのいずれかであり；
Ｅは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−ＣＨ２−、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；
それぞれのＲ６０は独立して、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキルから選択され；
示された環におけるメチレン以外の、該上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは独立して、必要に応じてＲ２５によって置換され；そして
Ｒ２５は、ハロゲン、トリハロメチル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、ヘテロアリールＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択されるか；または
２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して、三員から七員の脂環式ヘテロ脂環式を形成し得；
Ｒ３ｂは、上に定義されたようなＲ３と等価であり；そして
Ｒ４およびＲ５は上に定義した通りである、
化合物。
【請求項６６】
式ＸＩＶａまたは式ＸＩＶｂ：
【化１０９】
の、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
請求項６６に記載の化合物であって、ここでＲ５０は、必要に応じて置換されたアミノ、必要に応じて置換されたアルキルアミノ、必要に応じて置換されたジアルキルアミノ、および必要に応じて置換されたヘテロ脂環式から選択される群によって、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルである、化合物。
【請求項６８】
請求項６７に記載の化合物であって、ここで、Ｒ５０の前記必要に応じて置換されたヘテロ脂環式の該ヘテロ脂環式部分は、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリン１−オキシド、チオモルホリン１，１−ジオキシド、２−オキソ−モルホリン、ピロリジンおよびアゼピンからなる群から選択される、化合物。
【請求項６９】
Ｒ５０は式ＸＩＩに従う、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
請求項６９に記載の化合物であって、ここで式ＸＩＩに従う該架橋された飽和環系は、［４．４．０］、［４．３．０］、［４．２．０］、［４．１．０］、［３．３．０］、［３．２．０］、［３．１．０］、［３．３．３］、［３．３．２］、［３．３．１］、［３．２．２］、［３．２．１］、［２．２．２］、および［２．２．１］からなる群より選択される幾何構造を有する、化合物。
【請求項７１】
Ｙは、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−から選択されるか、存在しない、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
請求項７１に記載の化合物であって、ここでｎは０であり、そして式ＸＩＩに従う前記架橋された飽和環系は［４．４．０］、［４．３．０］、［４．２．０］、［４．１．０］、［３．３．０］、［３．２．０］、および［３．１．０］からなる群より選択される幾何構造を有する、化合物。
【請求項７３】
前記架橋された飽和環系は、少なくとも１つの環窒素または少なくとも１つの環酸素を含む、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
請求項７３に記載の化合物であって、ここで前記架橋された飽和環系は、−ＮＲ８−を含み、ここでＲ８は、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択される、化合物。
【請求項７５】
請求項７３に記載の化合物であって、ここで前記架橋された飽和環系は式ＸＶであり、
【化１１０】
ここで、Ｕ１は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲ８−、−ＣＲ６Ｒ７−から選択されるか、存在せず；そしてｅは０または１である、化合物。
【請求項７６】
Ｙは−ＣＨ２−である、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
請求項７６に記載の化合物であって、ここでＵ１は−ＮＲ８−であり、ここでＲ８は−Ｈ、必要に応じて置換された低級アルキル、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択される、化合物。
【請求項７８】
Ｕ１は−Ｏ−である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｕ１は存在しない、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｙは、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２−から選択されるか、存在しない、請求項７１に記載の化合物。
【請求項８１】
請求項８０に記載の化合物であって、ここで前記架橋された飽和環系は、式ＸＶＩ：
【化１１１】
であり、ここでＲ９、Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立して、−Ｈおよび−ＯＲ１２から選択されるか；または
Ｒ９は−Ｈおよび−ＯＲ１２から選択され、そしてＲ１０およびＲ１１は、一緒になる場合、必要に応じて置換されたアルキリデンまたはオキソのいずれかであり；
Ｒ１２は、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換された低級アルキリジン、必要に応じて置換された低級アリールアルキリジン、必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキリジン、必要に応じて置換された低級アルキリデン、必要に応じて置換された低級アルキリデンアリール、必要に応じて置換された低級アルキリデンへテロシクリル、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換された低級アルキルアリール、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された低級ヘテロシクリルアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルから選択され；
あるいは２つのＲ１２は、一緒になる場合、１）該２つのＲ１２がＲ１０とＲ１１から生じる場合、対応するスピロ環式ケタール、または２）該２つのＲ１２がＲ９と、Ｒ１０およびＲ１１のうちの１つから生じる場合、対応する環式ケタールを形成する、
化合物。
【請求項８２】
請求項８１に記載の化合物であって、ここでＲ１０およびＲ１１の一方は−ＯＲ１２であり、ここでＲ１２は−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択され；そしてＲ９と、Ｒ１０およびＲ１１の他方は、双方とも−Ｈである、化合物。
【請求項８３】
Ｙは、−ＣＨ２−であるかまたは存在しないかのいずれかである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ９は、少なくとも１つのフッ素置換を含むアルキル基である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８５】
前記架橋された飽和環系は式ＸＶＩＩ：
【化１１２】
である、請求項７４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｙは、−ＣＨ２−であるかまたは存在しないかのいずれかである、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ８は、メチルまたはエチルである、請求項８６に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ２の少なくとも１つはハロゲンである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
上記架橋された飽和環系は式ＸＶＩＩＩ：
【化１１３】
である、請求項７４に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｙは−ＣＨ２−である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ８は、メチルまたはエチルである、請求項９０に記載の化合物。
【請求項９２】
請求項７３に記載の化合物であって、ここで前記架橋された飽和環系は、式ＸＩＸ：
【化１１４】
であり、ここで、Ｕ２は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲ８−、−ＣＲ６Ｒ７−から選択されるか、存在しない、化合物。
【請求項９３】
式ＸＩＸのＲ３は、−Ｈおよび必要に応じて置換されたアルキルから選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｕ２は、−ＣＲ６Ｒ７−であるかまたは存在しないかのいずれかである、請求項９３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｕ２は−ＣＨ２−であるかまたは存在しないかのいずれかである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｙは−ＣＨ２−である、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
前記架橋された飽和環系は式ＸＸ：
【化１１５】
に従う、請求項７４に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ８は、メチルまたはエチルである、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、ペルフルオロＣ１−６アルキル、およびハロゲンから選択される、請求項６７〜請求項９８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ２は、ペルフルオロＣ１−３アルキルおよびハロゲンから選択される、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
請求項６７〜請求項９８のいずれかに記載の化合物であって、ここでＲ２０はハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキル、および２つのＲ２０が結合される原子と一緒になった（該２つのＲ２０）、必要に応じて置換された三員〜六員のヘテロ脂環式から選択され、該必要に応じて置換された三員〜六員のヘテロ脂環式は、ＸＩＶａまたはＸＩＶｂにあるようにフェニルに縮合される、化合物。
【請求項１０２】
請求項１０１に記載の化合物であって、ここでＲ２０は、ハロゲン、−ＮＲ３Ｒ４、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキル、および２つのＲ２０が結合された原子と一緒になった（該２つのＲ２０）、必要に応じて置換された五員〜六員のヘテロ脂環式から選択され、該必要に応じて置換された五員〜六員のヘテロ脂環式は、ＸＩＶａまたはＸＩＶｂにあるようにフェニルに縮合される、化合物。
【請求項１０３】
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、ペルフルオロＣ１−６アルキル、およびハロゲンから選択される、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ２は、ペルフルオロＣ１−３アルキルおよびハロゲンから選択される、請求項１０３に記載の化合物。
【請求項１０５】
表２から選択される、請求項５４に記載の化合物：
【化１１６】
【化１１７】
【化１１８】
【化１１９】
【化１２０】
【化１２１】
【化１２２】
【化１２３】
【化１２４】
【化１２５】
【化１２６】
【化１２７】
【化１２８】
【化１２９】
【化１３０】
【化１３１】
【化１３２】
【化１３３】
【化１３４】
【化１３５】
【化１３６】
【化１３７】
【化１３８】
。
【請求項１０６】
請求項１〜請求項１０５のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
【請求項１０７】
請求項１〜請求項１０６のいずれか１項に記載の化合物または薬学的組成物の代謝産物。
【請求項１０８】
キナーゼのインビボ活性を調節する方法であって、該方法は、有効量の請求項１〜請求項１０５のいずれかに記載の化合物または薬学的組成物を被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項１０９】
前記キナーゼのインビボ活性を調節することは、該キナーゼの阻害を包含する、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１０】
前記キナーゼは、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３、およびｆｌｔ−４のうちの少なくとも１つである、請求項１０８に記載の方法。
【請求項１１１】
前記キナーゼはｃ−Ｍｅｔである、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
制御されていない細胞活動、異常な細胞活動、および／または所望しない細胞活動に関連する疾患または障害を処置する方法であって、該方法は、その必要のある哺乳動物に、治療有効量の、請求項１〜請求項１０６のいずれか１つに記載の化合物または薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１１３】
キナーゼのモジュレーターについてスクリーニングする方法であって、該キナーゼはｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３、およびｆｌｔ−４から選択され、該方法は、請求項１〜請求項１０５のいずれか１項に記載の化合物と、少なくとも１つの候補因子とを合わせる工程、および該キナーゼの活性に対する該候補因子の効果を決定する工程を包含する、方法。
【請求項１１４】
細胞における増殖活性を阻害する方法であって、該方法は、１つの細胞または複数の細胞に、有効量の、請求項１〜請求項１０５のいずれかに記載の化合物を含む組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項１１５】
式ＸＸＩの化合物：
【化１３９】
を調製するプロセスであって、該プロセスは、式ＸＸＩＩの化合物と式ＸＸＩＩＩの化合物との反応を包含し、
【化１４０】
ここで、
それぞれのＲ１は独立して、ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｄ−Ｒ５０および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ７０は−Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＲ３Ｒ３、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｊは＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｈ）−、＝Ｃ（ハロゲン）−、および＝Ｃ（ＣＮ）−から選択され；
Ｚは−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｏ−、および−ＮＲ５−から選択され；
それぞれのＲ５は独立して、−Ｈ、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、および必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキルから選択され；
Ａｒは、五員〜十員のアリーレン、または１〜３個のヘテロ原子を含む五員〜十員のヘテロアリーレンのいずれかであり；
Ｒ２は−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
それぞれのＲ３は独立して、−Ｈ、−Ｓｉ（Ｒ５）（Ｒ５）Ｒ５、必要に応じて置換された低級アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから選択され；
２つのＲ３は、該２つのＲ３が結合される窒素と一緒になって、四員〜七員のヘテロ脂環式を形成し、該四員〜七員のヘテロ脂環式は、１つのさらなるヘテロ原子を必要に応じて含み；１つの該さらなるヘテロ原子が窒素である場合、該窒素は、−Ｈ、トリハロメチル、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、および必要に応じて置換された低級アルキルから選択される群によって必要に応じて置換され；
Ｂは存在しないか、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（ＳＯ２Ｒ１３）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−Ｃ（＝Ｏ）−から選択され；
Ｌは存在しないか、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−２アルキルＮ（Ｒ１３）−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ１−２アルキルＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ０−４アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ３−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−１アルキルＣ（＝Ｏ）−、および、１〜３個の環ヘテロ原子を含みかつ少なくとも１つの窒素を含む、必要に応じて置換された四〜六員環のヘテロシクリルから選択され；
Ｔは−Ｈ、−Ｒ１３、−Ｃ０−４アルキル、−Ｃ０−４アルキルＱ、−ＯＣ０−４アルキルＱ、−Ｃ０−４アルキルＯＱ、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱ、−ＳＯ２Ｃ０−４アルキルＱ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−４アルキルＱ、−Ｃ０−４アルキルＮ（Ｒ１３）Ｑ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱから選択され、ここでそれぞれの該上述のＣ０−４アルキルは必要に応じて置換されており；
Ｑは五員〜十員の環系であって、必要に応じて０〜４個のＲ２０によって置換されており；
それぞれのＲ２０は独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、および必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択され；
２つのＲ２０は、該２つのＲ２０が結合される原子と一緒になって、結合して、必要に応じて置換された三員から七員のヘテロ脂環式を形成し、該必要に応じて置換された三員から七員のヘテロ脂環式はＱに対してスピロ環を形成するか、またはＱに縮合されるかのいずれかであり；
Ｄは−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ１５−から選択され；
Ｒ５０はＲ３であるか、または式ＸＸＩＶ：
【化１４１】
に従うかのいずれかであり；
ここで、Ｘ１、Ｘ２、および必要に応じてＸ３は、架橋された飽和環系の原子を表し、該架橋された飽和環系は、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のいずれかによって表される４個までの環ヘテロ原子を含み；ここで、
それぞれのＸ１は独立して、−Ｃ（Ｒ６）Ｒ７−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ８−から選択され；
それぞれのＸ２は独立して、必要に応じて置換された橋頭のメチンまたは橋頭の窒素であり；
それぞれのＸ３は独立して、−Ｃ（Ｒ６）Ｒ７−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、および−ＮＲ８−から選択され；
Ｙは、
Ｄと、以下の１）または２）のいずれか：
１）Ｘ２が橋頭の窒素である場合にＸ２を除いた、該架橋された飽和環系の任意の環原子、または
２）Ｒ６またはＲ７のうちのいずれかによって表される任意のヘテロ原子
との間の、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキレンリンカーであり；ただしＤと、該架橋された飽和環系の任意の環ヘテロ原子との間、またはＲ６またはＲ７のうちのいずれかによって表される任意のヘテロ原子との間に、少なくとも２つの炭素原子が存在するか；
またはＹは存在しない
かのいずれかであり、Ｙが存在しない場合、Ｄが−ＳＯ２−でなければ、該架橋された飽和環系は、該架橋された飽和環系の環炭素を介して直接的にＤに結合され、Ｄが−ＳＯ２−である場合、該架橋された飽和環系は、該架橋された飽和環系の任意の環原子を介してＤに直接的に結合され；
ｍおよびｐはそれぞれ独立して１〜４であり；
ｎは０〜２であり、ｎが０である場合、該２つの橋頭のＸ２の間に１つの単結合が存在し；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルＣ１−６アルキル、およびＹまたはＤのいずれかへの結合から選択され；または、
Ｒ６およびＲ７は、一緒になる場合オキソであり；または、
Ｒ６およびＲ７は、該Ｒ６およびＲ７が結合される共通の炭素と一緒になる場合、必要に応じて置換された三員から七員のスピロシクリルを形成し、該必要に応じて置換された三員から七員のスピロシクリルはＮ、Ｏ、Ｓ、およびＰから選択される少なくとも１つのさらなる環ヘテロ原子を必要に応じて含み；
Ｒ８は−Ｒ３、Ｙ、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−ＳＯ２Ｒ３、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３から選択され；
Ｒ１３は−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、および必要に応じて置換されたＣ１−５アルキルから選択され；
２つのＲ１３は、該２つのＲ１３が結合される原子と一緒になって、結合して、必要に応じて１から４個のＲ６０で置換されたヘテロ脂環式を形成し得、該ヘテロ脂環式は４個までの環ヘテロ原子を含み、そして該ヘテロ脂環式は必要に応じて、それらに縮合されたアリールまたはヘテロアリールを含み、この場合、該アリールまたはヘテロアリールは必要に応じてさらなる１〜４個のＲ６０で置換され；
Ｒ１４は、−Ｈ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ３）Ｒ３、−ＣＮ、−ＯＲ３、必要に応じて置換されたＣ１−６アルキル、必要に応じて置換されたヘテロ脂環式Ｃ１−６アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキルおよび必要に応じて置換されたヘテロ脂環式から選択され；
Ｒ１５は−Ｍ１−Ｍ２基であり、ここでＭ１は存在しないか、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝ＮＲ１４）Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ０−４アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および、１〜３個のヘテロ原子を含むが、少なくとも１つの窒素を含む、必要に応じて置換された四〜六員環のヘテロシクリルから選択され；そしてＭ２は−Ｈ、−Ｃ０−６アルキル、アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０−４アルキルＱ、−Ｃ０−４アルキルＱ、−ＯＣ０−４アルキルＱ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱ−、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）Ｃ０−４アルキルＱから選択され；
Ｒ６０は−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたＣ１−５アルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキルから選択され；
２つのＲ６０は、非芳香族炭素に結合される場合、オキソであり得；
Ｐ１は適切な脱離基であり；そして
Ｐ２は、−Ｈ、金属、および、ＸＸＩＩおよびＸＸＩＩＩと結合してＸＸＩを生成する場合、インサイチュで除かれる基から選択される、
プロセス。
【請求項１１６】
Ａｒはパラ−フェニレンであって、該パラ−フェニレンは、該フェニレンについて−Ｚ−および−Ｂ−Ｌ−Ｔの置換パターンによって定義される、請求項１１５に記載のプロセス。
【請求項１１７】
Ｚは、−Ｏ−または−ＮＲ５−のいずれかである、請求項１１６に記載のプロセス。
【請求項１１８】
請求項１１７に記載のプロセスであって、ここで−Ｂ−Ｌ−Ｔは以下：
【化１４２】
【化１４３】
【化１４４】
から選択され、
ここで、Ｑ、Ｒ２０、およびＲ１３は上に定義される通りであり；それぞれのＥは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２、および−Ｓ（Ｏ）０−２−から選択され；Ｍは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）−、−ＣＨ２−、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−から選択され；それぞれのＶは独立して、＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−のいずれかであり；上の式のいずれかにおけるそれぞれのメチレンは独立して、必要に応じてＲ２５によって置換され；そしてＲ２５はハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、ヘテロアリールＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して、必要に応じて置換された三員から七員の脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得；単一の炭素上の２つのＲ２５はオキソであり得る、
プロセス。
【請求項１１９】
−Ｄ−Ｒ５０である１つのＲ１、および−ＯＲ３ａである別のＲ１が存在する、請求項１１８に記載のプロセス。
【請求項１２０】
Ｄは−Ｏ−である、請求項１１９に記載のプロセス。
【請求項１２１】
請求項１２０に記載のプロセスであって、ここで−Ｏ−Ｒ５０および−ＯＲ３ａは交換できるように、式ＸＸＩに従うキナゾリンまたはキノリンの６位および７位に位置する、プロセス。
【請求項１２２】
−ＯＲ３ａは−ＯＨ、−ＯＳｉ（Ｒ５）（Ｒ５）Ｒ５、および必要に応じて置換された−ＯＣ１−６アルキルから選択される、請求項１２１に記載のプロセス。
【請求項１２３】
Ｊは、＝Ｎ−または＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項１２２に記載のプロセス。
【請求項１２４】
請求項１２３に記載のプロセスであって、ここで−Ｂ−Ｌ−Ｔは、以下：
【化１４５】
【化１４６】
から選択され、ここで、Ｑ、Ｒ２０、Ｒ１３、Ｅ、およびＲ６０は上に定義した通りであり；示した環におけるもの以外の、上の式の任意のものにおけるそれぞれのメチレンは独立して、必要に応じてＲ２５によって置換され；そしてＲ２５はハロゲン、トリハロメチル、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールＣ１−６アルキル、ヘテロアリールＣ１−６アルキル、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；２つのＲ２５は、該２つのＲ２５が結合される炭素と一緒になって、結合して三員から七員の必要に応じて置換された脂環式またはヘテロ脂環式を形成し得る、
プロセス。
【請求項１２５】
請求項１２４に記載のプロセスであって、ここでＱは以下の３つの式：
【化１４７】
から選択され、ここでＲ２０は上に定義した通りであり、そしてＰは五員〜七員の環であって、該環は、Ｐが縮合される該芳香環の２つの共有される炭素を含み、Ｐは、必要に応じて１〜３個のヘテロ原子を含む、プロセス。
【請求項１２６】
請求項１２５に記載のプロセスであって、ここで−Ｂ−Ｌ−Ｔは式ＸＸＶまたは式ＸＸＶＩ：
【化１４８】
のいずれかであり、ここでＲ２０は上に定義した通りであり；Ｇは必要に応じて置換されたシクロアルキルまたは必要に応じて置換されたヘテロ脂環式のいずれかであり；それぞれのＲ３０は独立して、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ３、−ＮＲ３Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、−ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、および必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択され；そしてＲ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ独立して、−Ｈおよび必要に応じて置換されたＣ１−６アルキルから選択される、
プロセス。
【請求項１２７】
請求項１２６に記載のプロセスであって、ここで、式ＸＸＩＩａの化合物は、式ＸＸＩＩＩａの化合物と結合して、式ＸＸＩａの化合物を生成し、
【化１４９】
ここで−Ｂ−Ｌ−Ｔ、Ｚ、Ｊ、Ｒ５０、およびＲ２は上に定義した通りであり；Ｒ７０は−Ｈ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、および−ＮＲ３Ｒ３から選択され；ただしＺが、Ｒ５が−Ｈ、Ｃ１−３アルキル、およびアリールＣ１−３アルキルから選択される−Ｎ（Ｒ５）−である場合；Ｐ１がハロゲン、必要に応じて置換されたアルキル−Ｓ（Ｏ）０−２−、必要に応じて置換されたアリールスルホネート、必要に応じて置換されたアルキルスルホネート、ホウ素を含む基、アジド、リンを含む基、および金属から選択され；そしてＰ２は−Ｈおよび金属から選択される、
プロセス。
【請求項１２８】
Ｐ２は、−Ｈ、リチウム、ナトリウム、カリウム、セシウム、銅、パラジウム、およびチタンから選択される、請求項１２７に記載のプロセス。
【請求項１２９】
Ｚは−Ｏ−である、請求項１２８に記載のプロセス。
【請求項１３０】
Ｐ１は、塩素、臭素、トルエンスルホネート、およびトリフルオロメタンスルホネートから選択される、請求項１２９に記載のプロセス。
【請求項１３１】
Ｒ７０は−Ｈである、請求項１３０に記載のプロセス。
【請求項１３２】
Ｊは＝Ｃ（Ｈ）−である、請求項１３１に記載のプロセス。
【請求項１３３】
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、ペルフルオロＣ１−６アルキル、およびハロゲンから選択される、請求項１３２に記載のプロセス。
【請求項１３４】
ＸＸＩＩａおよびＸＸＩＩＩａは、必要に応じて塩基と、必要に応じてマイクロ波放射によって一緒に熱せられて、ＸＸＩａを形成する、請求項１３３に記載のプロセス。
【請求項１３５】
前記塩基は、有機塩基、無機塩基、ならびに有機塩基と無機塩基との組み合わせから選択される、請求項１３４に記載のプロセス。
【請求項１３６】
前記塩基は、２，６−ルチジン、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン、および金属カルボネートから選択される、請求項１３５に記載のプロセス。
【請求項１３７】
ＸＸＩＩａおよびＸＸＩＩＩａは、前記塩基を含む溶媒中で、約４０℃〜約２００℃で、約１時間〜約２４時間、一緒に熱せられて、ＸＸＩａを形成する、請求項１３６に記載のプロセス。
【請求項１３８】
前記溶媒は有機溶媒である、請求項１３７に記載のプロセス。
【請求項１３９】
１モル当量のＸＸＩＩａが、約０．２５モル当量〜約４モル当量のＸＸＩＩＩａと合わせられる、請求項１３８に記載のプロセス。
【請求項１４０】
１モル当量のＸＸＩＩａが、１モル当量より多いが２モル当量より少ないＸＸＩＩＩａと合わせられる、請求項１３９に記載のプロセス。
【請求項１４１】
ＸＸＩＩａは、ＸＸＩＩＩａおよび前記塩基と、芳香族溶媒中で合わせられて混合物を形成し、そして該混合物は、約１００℃〜約２００℃で、約１時間〜約１０時間熱せられてＩａを形成する、請求項１４０に記載のプロセス。
【請求項１４２】
前記芳香族溶媒は、必要に応じて置換されたベンゼンである、請求項１４１に記載のプロセス。
【請求項１４３】
前記芳香族溶媒は、ブロモベンゼンである、請求項１４２に記載のプロセス。
【請求項１４４】
前記塩基は、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジンである、請求項１４３に記載のプロセス。
【請求項１４５】
前記混合物が熱せられて、約３時間〜約７時間還流される、請求項１４４に記載のプロセス。
【請求項１４６】
前記混合物が熱せられて、約４時間〜約６時間還流される、請求項１４５に記載のプロセス。
【請求項１４７】
ＸＸＩＩａがＸＸＩＩＩａおよび前記塩基と、非芳香族溶媒中で合わせられて混合物を形成し、該混合物が約４０℃〜約１００℃で約１時間〜約２０時間熱せられて、ＸＸＩａを形成する、請求項１４０に記載のプロセス。
【請求項１４８】
前記非芳香族溶媒は、アミド、およびエーテル、ニトリル、ハライド、エステル、アミン、およびケトンから選択される官能基を含む、請求項１４７に記載のプロセス。
【請求項１４９】
前記非芳香族溶媒は、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドである、請求項１４８に記載のプロセス。
【請求項１５０】
前記塩基は、炭酸カリウムである、請求項１４９に記載のプロセス。
【請求項１５１】
前記混合物は、約５０℃で、約１０時間〜約２０時間熱せられる、請求項１５０に記載のプロセス。
【請求項１５２】
前記芳香族溶媒は、必要に応じて置換されたピリジンである、請求項１５１に記載のプロセス。
【請求項１５３】
前記芳香族溶媒は、２，６−ルチジンである、請求項１５２に記載のプロセス。
【請求項１５４】
前記塩基は、２，６−ルチジンである、請求項１５３に記載のプロセス。
【請求項１５５】
前記混合物は、熱せられて、約３時間〜約７時間還流される、請求項１５４に記載のプロセス。
【請求項１５６】
前記混合物は、熱せられて、約４時間〜約６時間還流される、請求項１５５に記載のプロセス。
【請求項１５７】
１モル当量のＸＸＩＩＩａが、１モル当量より多いが２モル当量より少ないＸＸＩＩａと合わせられる、請求項１３９に記載のプロセス。
【請求項１５８】
ＸＸＩＩａが、ＸＸＩＩＩａおよび前記塩基と芳香族溶媒中で合わせられて混合物を形成し、該混合物が約１００℃〜約２００℃で、約１０時間〜約２０時間熱せられて、ＸＸＩａを形成する、請求項１５７に記載のプロセス。
【請求項１５９】
前記芳香族溶媒は、必要に応じて置換されたピリジンである、請求項１５８に記載のプロセス。
【請求項１６０】
前記芳香族溶媒は、２，６−ルチジンである、請求項１５９に記載のプロセス。
【請求項１６１】
前記塩基は、２，６−ルチジンである、請求項１６０に記載のプロセス。
【請求項１６２】
前記混合物は、約１５０℃〜約２００℃まで、約１５時間〜約２０時間熱せられる、請求項１６１に記載のプロセス。
【請求項１６３】
請求項１３４〜請求項１６２のいずれかに記載のプロセスであって、ここで式ＸＸＩＩｂの化合物は、式ＸＸＩＩａの化合物で置換され、式ＸＸＩｂの化合物または式ＸＸＩｃの化合物を生成するために、それぞれ式ＸＸＩＩＩｂの化合物または式ＸＸＩＩＩｃの化合物のいずれかが、式ＸＸＩＩＩａの化合物で置換され、
【化１５０】
【化１５１】
ここで、Ｊ、Ｒ５０、Ｒ２０およびＲ２は上に定義した通りである、
プロセス。
【請求項１６４】
Ｒ２は、存在する場合にはハロゲンである、請求項１６３に記載のプロセス。
【請求項１６５】
Ｒ２は、存在する場合にはフッ素である、請求項１６４に記載のプロセス。
【請求項１６６】
Ｒ２は、存在する場合には、Ｒ２が結合されるフェニレンの酸素にオルト位にある、２個までのフッ素である、請求項１６５に記載のプロセス。
【請求項１６７】
表１または表２のいずれかに収載された化合物の生成に用いられる、請求項１１５に記載のプロセス。
【請求項１６８】
前記化合物をその薬学的に受容可能な塩、水和物、またはプロドラッグに変換する工程をさらに包含する、請求項１１５〜請求項１６７のいずれかに記載のプロセス。
【公表番号】特表２００７−５０６７７７（Ｐ２００７−５０６７７７Ａ）
【公表日】平成１９年３月２２日（２００７．３．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２８２６５（Ｐ２００６−５２８２６５）
【出願日】平成１６年９月２４日（２００４．９．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３１５２３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３０１４０
【国際公開日】平成１７年４月７日（２００５．４．７）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年３月２２日（２００７．３．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年９月２４日（２００４．９．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３１５２３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３０１４０
【国際公開日】平成１７年４月７日（２００５．４．７）
【出願人】（５０６０２４４８９）エグゼリクシス， インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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