【課題】カチオン性脂質、ならびに高分子および他の物質の細胞内への送達のための脂質凝集体における利用を有するカチオン性脂質の組成物の提供。
【解決手段】下記一般構造式の化合物。これらの化合物は、単独で、またはリポソームもしくは他の脂質凝集体内への処方のための他の脂質凝集体形成成分（例えば、ＤＯＰＥ、ＤＯＰＣまたはコレステロール）と組み合わせにおいてのいずれかで、有用である。凝集体は、ポリカチオン性であり、核酸のようなアニオン性高分子と安定な複合体を形成し得る。この脂質凝集体高分子複合体は、細胞による吸収および摂取に対してポリアニオン性高分子を有用にする細胞と相互作用する。
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本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造（Ｉ）を有する脂質を提供する：


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；Ｅは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｑ）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｑ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ）、（Ｑ）Ｎ（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）、ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｑ）Ｓ（Ｏ）２、ＳＳ、Ｏ＝Ｎ、アリール、へテロアリール、環式、又はヘテロ環であり；Ｑは、Ｈ、アルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、又はω−チオホスホアルキルである。
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本発明は、二酸化炭素およびエポキシドの共重合においてより高い活性を有する一分子金属錯体を提供する。また、ポリマーの合成にこのような金属錯体を使用する方法も提供する。１つの態様によると、本発明は、錯体の、活性のある金属中心に配位している多座配位子につながった、共触媒性の活性を有する活性化種を含む金属錯体を提供する。特定の実施形態では、本発明は、一分子金属錯体および二酸化炭素およびエポキシドの共重合においてこれを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

中心骨格分子にグアニジン基を多数導入することにより製造された本発明のイノシトール及びトレハロース誘導体は、優れた血液脳関門透過性を有し、結果として脳組織へ容易に伝達できるため、アルツハイマー病及びハンチントン病のような退行性脳神経系疾患の治療に効果的に活用することができる。 （もっと読む）

【課題】新規な有機分子触媒を提供することを目的とする。
【解決手段】有機分子触媒は、不飽和ケトンからエポキシケトンを生成するために使用される。有機分子触媒は以下の化学式で表わされる


ここで、R¹:Bn,i-Pr,Me,t-Bu,またはPhである。R²,R³: R²,R³は別個独立にC₁〜C₁₈の飽和アルキル基、またはR²,R³は互いに結合してC₄〜C₆の環状化合物を形成する。X:F,Cl,Br,I,OH,BF₄,またはBPh₄である。Y¹〜Y⁵:別個独立にH,F,CF₃,OH,OMe,C₁〜C₄のアルキル基である。 （もっと読む）

本発明の対象は、カチオン性脂質の新規なファミリーの開発、及び生理活性剤のインビトロ（in vitro）、エクスビボ（ex vivo）及びインビボ（in vivo）での輸送のためのベクターとしてのこれらの使用である。 （もっと読む）

【課題】 ビス−プラチナ（II）複合体の中間体を製造する方法を提供する。
【解決手段】 化学式（III）のポリメチレン誘導体を調製する方法であって、ω−アミノ酸の窒素原子をｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基で保護し、次に、無機酸で処理することで、塩素化酸でない第１の中間体を生成させるステップと、第１の中間体を、ジアミン１モル当たり約０．３〜０．５モルのｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基で１つのアミノ基が保護された、ジアミンにより生成された第２の中間体と反応させて、第２の中間体を生成させるステップと、および、第２の中間体からｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基を除去するステップとを含む方法。 （もっと読む）

アレン、プロパルギル、シクロプロピルまたはその他の反応部分を有する、ポリアミン化合物、ポリアミン／グアニジノ化合物およびポリアミン／ビグアニド化合物が開示される。化合物は、酵素であるリジン特異的デメチラーゼ−１の不可逆的な阻害剤として、および癌の処置のために有用である。 （もっと読む）

【課題】細胞内に生理活性物質を輸送する生体膜透過性に優れた分子輸送体化合物。
【解決手段】下記のようなグアニジン基がアルジトールまたはイノシトール骨格構造に導入して製造された糖アルコール誘導体、またはその塩：


であり、ここで、ｎは１ないし１２の整数である。 （もっと読む）

【課題】アグマチンおよびポリアミンのようには代謝されないアグマチンアナログおよびポリアミンアナログを提供すること。
【解決手段】スペルミンのポリアミンアナログであって、生理学的ｐＨで４個の正電荷を形成し得る４個のアミン基を含み、第１のアミン基と第２のアミン基とが、および第３のアミン基と第４のアミン基とが、４個のＣ−Ｃ結合および／またはＣ−Ｎ結合の距離だけ隔てられており、そして第２のアミン基と第３のアミン基とが、５個以上のＣ−Ｃ結合および／またはＣ−Ｎ結合の距離だけ隔てられており、全長アンチザイムの発現を誘導するアナログを提供する。 （もっと読む）