本発明は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ₁およびＲ₁₄は本明細書中に記載されている］のコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤／そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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【解決手段】本発明は、満腹誘導および摂食制御、体脂肪調節および脂質代謝調節のための医薬の製造、および糖尿病および心血管疾患の治療または予防のための医薬の製造に有用な、非環式スルファミド誘導体に関する。また、該非環式スルファミド誘導体は、美容用途にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｂ当量の塩基ＩＶの影響下に、式ＩＩのｍ−ニトロ安息香酸クロライドを式ＩＩＩのアミノスルホンと反応させることによる式Ｉのスルホンアミド（式中、可変要素は説明中で挙げた意味を有する）の製造方法に関するものである。その方法は、段階ａ）中に、式ＩＩＩのアミノスルホンをＢ１当量の塩基ＩＶと反応させ、段階ｂ）で、段階ａ）から得られた反応混合物をｍ−ニトロ安息香酸クロライドおよびＢ２当量の塩基ＩＶと反応させ；Ｂ、Ｂ１およびＢ２は説明中で挙げた意味を有することを特徴とする。
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【化１】


本発明はスルホニルイミン誘導体［特に式（ＸＩＩ）のもの］およびスルファミド誘導体［特に式（Ｉ）のもの］の製造方法に関する。該方法は、酸もしくはＴＭＳＣｌの存在下に、アルデヒドを置換されたもしくは非置換のスルファミドと反応させて対応するスルホニルイミンを生成せしめることおよび場合によりスルホニルイミンを還元するかもしくは水素化して対応するスルファミド誘導体を生成せしめることを含んでなる。
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式Ｉの１−アシルアミノ−２−ヒドロキシ−３−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。

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本発明は新規なベンゾ−縮合ヘテロアリールスルファミド誘導体、それらを含有する製薬学的組成物ならびにてんかん及び関連障害の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、式IIの化合物もしくはそのHCl付加物がホスゲン化剤と反応することにより、式I
【化１】


[式中、Wは、酸素もしくは硫黄であり、ArおよびAは、請求項1に記載する意味を有する]
のフェニルイソ(チオ)シアナートを製造するための方法に関する。
本発明は、作物保護剤を調製するためのフェニルイソ(チオ)シアナートの使用にも関する。
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本発明は、一般式Ｉ
｛ここで、Ｒ₁は、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル又は任意に置換されたアリール、であり；Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₅、Ｒ₆、及びＲ₇はそれぞれ、互いに独立して水素又は任意に置換されたアルキルであり；Ｒ₄は任意に置換されたアルキルであり；ＸはＯ又はＮ−Ｒ₇であり；そしてＲ₈は基であり、Ｒ₉は任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；Ｒ₁₀及びＲ₁₁は、それぞれ独立して水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル又は任意に置換されたアルキニルであり；Ｒ₁₂は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ₁₃は、水素又は任意に置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニルであり；そしてＲ₁₄は、任意に置換されたアルキル又は任意に置換されたアミノである）である｝の化合物の４−プロパルギルオキシ−ベンジル誘導体、であって、それらの光学異性体及びそのような異性体の混合物を含むものに関する。これらの化合物は有用な植物保護特性を保持し、且つ有利には、植物病原性微生物、特に真菌が植物に蔓延するのを防除又は予防するために農業的な実施において利用されうる。
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一般式Ｉの化合物は、組織因子第ＶＩＩａ因子、第Ｘａ因子、トロンビン及びカリクレインのようなセリンプロテアーゼ酵素を阻害するのに有用で、改良された透過性特性を有している。これらの化合物は凝血疾患を予防し、及び／又は治療する方法において使用することができる。
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