式(I)：


［式中、R¹、R²、XおよびNは、明細書の定義と同意義である；EはN、CHである；A'およびA”は、明細書の定義と同意義の末端基である］で示される化合物。該化合物は、HIV−1プロテアーゼインヒビターとしても有用である。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、一般式Ｉ
｛ここで、Ｒ₁は、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル又は任意に置換されたアリール、であり；Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₅、Ｒ₆、及びＲ₇はそれぞれ、互いに独立して水素又は任意に置換されたアルキルであり；Ｒ₄は任意に置換されたアルキルであり；ＸはＯ又はＮ−Ｒ₇であり；そしてＲ₈は基であり、Ｒ₉は任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；Ｒ₁₀及びＲ₁₁は、それぞれ独立して水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル又は任意に置換されたアルキニルであり；Ｒ₁₂は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ₁₃は、水素又は任意に置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニルであり；そしてＲ₁₄は、任意に置換されたアルキル又は任意に置換されたアミノである）である｝の化合物の４−プロパルギルオキシ−ベンジル誘導体、であって、それらの光学異性体及びそのような異性体の混合物を含むものに関する。これらの化合物は有用な植物保護特性を保持し、且つ有利には、植物病原性微生物、特に真菌が植物に蔓延するのを防除又は予防するために農業的な実施において利用されうる。
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本発明は、式（Ｉ）のカルボン酸、およびＩ型および／またはＩＩ型糖尿病、不適切なグルコース耐性、インスリン耐性、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含むインスリン耐性または高血糖症によって媒介される肥満および／または代謝障害の治療および／または予防のためのその使用に関する。特に、本発明は、ＰＴＰの活性を変調する、顕著には、阻害する式（Ｉ）のカルボン酸の使用に関する。

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フルオロアクリレートは、（ａ）式：（式中、ｎ＝１〜４であり、Ｒ＝水素または炭素原子１〜４個のアルキル基であり、ｍ＝２〜８であり、Ｒ_f＝Ｃ_nＦ_2n+1であり、ｙ＝０〜６であり、ｑ＝１〜８である）によって表される少なくとも１種類のフルオロケミカルアルコール；（ｂ）少なくとも１種類の非分岐対称ジイソシアネート；および（ｃ）アルキレン部分に炭素原子２〜約３０個を有する、少なくとも１種類のヒドロキシ末端アルキル（メタ）アクリレートまたは２−フルオロアクリレートモノマー；の反応生成物を含む。
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本発明は、式［Ｉ］
【化１】


［式中、
【化２】


Ｘは結合、−ＣＨ_２−、−Ｏ−または−ＮＨ−、
Ｒ^１およびＲ^１２は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキルなど、
Ｒ^２は水素または任意に置換された低級アルキル、
Ｒ^３は水素またはアミノ保護基、
Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ水素または任意に置換された低級アルキル、
Ｒ^７は−Ｚ−Ｒ^１３
（式中、
Ｚは結合など、
Ｒ^１３はカルボキシ、低級アルコキシカルボニル、（低級アルキルスルホニル）カルバモイルまたは低級アルカノイルスルファモイル、
をそれぞれ意味する。）、
Ｒ^８は−Ｙ−Ｒ^９
（式中、
Ｙは結合、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−など、
Ｒ^９は水素、低級アルキル、シクロ（低級）アルキルなど、
をそれぞれ意味する。）、
Ｒ^１１は水素、低級アルキル、低級アルコキシなど、
をそれぞれ意味する。］
で表される化合物またはその塩に関する。
本発明の化合物［Ｉ］および医薬として許容されるその塩は、頻尿または尿失禁の予防および／または治療に有用である。

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本発明は、式I：


〔式中、可変記号R¹〜R¹⁵は、明細書本文中に示した意味を有する〕
のベンゾイル置換フェニルアラニンアミド、その農業上有用な塩、その製造のための方法および中間体、ならびに望ましくない植物を防除するためのかかる化合物または該化合物を含有する物質の使用に関する。
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本発明は、ＫＳＰの活性をモジュレートすることによる、細胞増殖疾患および障害の治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、これらに限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ，ＳおよびＢの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式（Ｉ）をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 （もっと読む）