ＨＩＶプロテアーゼインヒビター
式(I)：
［式中、R1、R2、XおよびNは、明細書の定義と同意義である；EはN、CHである；A'およびA”は、明細書の定義と同意義の末端基である］で示される化合物。該化合物は、HIV−1プロテアーゼインヒビターとしても有用である。
［式中、R1、R2、XおよびNは、明細書の定義と同意義である；EはN、CHである；A'およびA”は、明細書の定義と同意義の末端基である］で示される化合物。該化合物は、HIV−1プロテアーゼインヒビターとしても有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
［式中、R1は、−R1'、−OR1'、−SR1'である；
R1'は、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリルまたはC0−3アルカンジイルヘテロシクリルであり、そのいずれかは、R10から独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
R2は、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリルであり、そのいずれかは、R10から独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
Xは、H、F、OH、C1−C3AlkまたはC0−C3アルカンジイル−O−C1−C3アルキルである；
Lは、OH、F、NH2、−NHC1−C3Alk；−N(C1−C3Alk)2である；
nは、0、1または2である；
Eは、NまたはCHである；
A'は、酸素ヘテロ原子を必要に応じて含み、ヒドロキシおよび／またはメチルで必要に応じて置換された第1の5または6員飽和環、それに縮合した、S、OおよびNから選ばれる1個または2個のヘテロ原子を必要に応じて含み、モノまたはジフルオロで必要に応じて置換された第2の5または6員不飽和環を含む二環式環系である；または
A'は、式(II)、(II')、(III)または(IV)：
［式中、R3は、H；またはR3は、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリルであり、そのいずれかは、R11から独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
R4は、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリルであり、そのいずれかは、R10から独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
R5は、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリルであり、そのいずれかは、R10から独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
Zは、結合、−NH−または−O−である；
Rxは、H、C1−C3アルキルオキシ、ハロ、ヒドロキシ、C1−C3アルキルオキシで必要に応じて置換されたC1−C3直鎖または分枝鎖アルキル；またはRxは、隣接する炭素原子と一緒になって、ハロまたはC1−C3Alkで必要に応じて置換された縮合フラニルまたはピラニル環を形成する；
tは、0または1である］
で示される化合物；
A''は、式(V)、(VI)(VII)または(VIII)；
［式中、R8は、H；またはR8は、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−3アルカンジイルヘテロシクリルであり、そのいずれかは、R11から独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
R9は、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−3アルカンジイルヘテロシクリルであり、そのいずれかは、R10から独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
Wは、結合、−NR13−または−O−である；
R13は、H、C1−C6Alk、またはR13とR9は、それらが結合するN原子と一緒になって、5または6個の環原子を含む飽和、部分飽和または芳香族N含有環を形成し、R10から選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
Dは、OまたはNHである；
RyはH、またはRyは、隣接するC原子と一緒になって、縮合フランまたはピラン環を形成する；
Qは、O、CHR8または結合である；
R15は、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、そのいずれかは、C1−C3Alk、ヒドロキシ、オキソ、ハロから独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
qおよびrは、独立して、0または1である］
で示される化合物；
R10は、ハロ、オキソ、シアノ、アジド、ニトロ、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリル、Y−NRaRb、Y−O−Rb、Y−C(＝O)Rb、Y−(C＝O)NRaRb、Y−NRaC(＝O)Rb、Y−NHSOpRb、Y−S(＝O)pRb、Y−S(＝O)pNRaRb、Y−C(＝O)ORbまたはY−NRaC(＝O)ORbである；ここで、Yは、結合またはC1−C3アルカンジイルである；Raは、HまたはC1−C3Alkである；Rbは、HまたはC1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリルまたはC0−C3アルカンジイルヘテロシクリルである；pは、1または2である；
R11は、ハロ、オキソ、シアノ、アジド、ニトロ、C1−C3Alk、Y−NRaRa'、Y−O−Raである；ここで、Ra'は、HまたはC1−C3Alk；またはRaとRa'とそれらが結合する窒素原子は、メチルまたはアセチルで必要に応じて4−置換されたピロリジン、モルホリン、ピペリジンまたはピペラジンを形成する］
で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２】
R1'が、必要に応じて置換されたC0−C3アルカンジイルカルボシクリルまたはC0−C3アルカンジイルヘテロシクリルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1'が、必要に応じて置換されたカルボシクリルまたはヘテロシクリルである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R1'カルボシクリル部分が、必要に応じて置換されたフェニルまたはR1'ヘテロシクリル部分が、必要に応じて置換されたピリジル、ピラジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルである請求項２または３に記載の化合物。
【請求項５】
R1'に対する少なくとも１つの任意の置換基が、ハロ、オキソ、シアノ、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリル、Y−NRaRb、Y−O−Rbから選ばれ；ここで、Yが、結合またはC1−C3Alkであり、Raが、HまたはC1−C3Alkであり、Rbが、HまたはC1−C3Alkである前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
R1'に対する任意の置換基が、フルオロ、C1−C3Alk、C0−C1アルカンジイルカルボシクリル、C0−C1アルカンジイルヘテロシクリルから選ばれる請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
R1'が、モノまたはジハロ置換フェニルである請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
R1'が、モノまたはジフルオロ置換フェニルである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
R1'が、フェニルである請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
部分構造式：
で示される立体化学を有する前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
R2が、必要に応じて置換されたC0−C3アルカンジイルカルボシクリルまたはC0−C3アルカンジイルヘテロシクリルである前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
R2が、必要に応じて置換されたカルボシクリルまたはヘテロシクリルである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
R2カルボシクリル部分が、必要に応じて置換されたフェニルであるか、またはR2ヘテロシクリル部分が、必要に応じて置換されたピリジル、ピラジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルである請求項１１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R2に対する少なくとも１つの任意の置換基が、ハロ、オキソ、シアノ、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリル、Y−NRaRb、Y−O−Rbから選ばれ；ここで、Yが、結合またはC1−C3Alkであり、Raが、HまたはC1−C3Alkであり、Rbが、HまたはC1−C3Alkである前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
R2に対する任意の置換基が、フルオロ、C1−C3Alk、C0−C1アルカンジイルカルボシクリル、C0−C1アルカンジイルヘテロシクリルから選ばれる請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
R2が、カルボシクリルまたはヘテロシクリル置換フェニルである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
R2が、アリールまたはヘテロアリール置換フェニルである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
R2が、ピリジル置換フェニルである請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Xが、HまたはOHである前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
nが、1である前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Eが、Nである前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
A'が、式II)または(IV)の基である前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
R3が、H、必要に応じて置換されたC1−C6Alkまたは必要に応じて置換されたC0−C3アルカンジイルヘテロシクリルである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
R3が、Hまたは必要に応じて置換されたC1−C6Alkである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
R3が、ハロまたは特に、i−プロピルまたはt−ブチルで必要に応じて置換されたC1−C6Alkである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
R3に対する任意の置換基が、オキソ、シアノまたは特に、ハロまたはY−O−Raであり、ここでYが、結合またはC1−C3Alkであり、Raが、HまたはC1−C3Alkである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
R4が、必要に応じて置換されたC1−C6Alk、特に、メチルまたは必要に応じて置換されたメチルである前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
R4に対する任意の置換基が、ハロ、オキソ、シアノ、アジド、ニトロ、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリル、Y−NRaRbまたはY−O−Rbであり；ここで、
Yが、結合またはC1−C3Alkである；
Raが、HまたはC1−C3Alkである；
Rbが、HまたはC1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリルまたはC0−C3アルカンジイルヘテロシクリルである前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
任意の置換基が、ハロ、オキソ、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリルまたはY−O−Rbである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
任意の置換基が、ハロまたはY−O−Rbである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
R4が、メチルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
部分構造式：
で示される立体化学を有する請求項２２−３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
Rxが、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、1−ヒドロキシプロピル、フルオロメチル、1−フルオロエチルまたは1−フルオロプロピルである請求項２２に記載の化合物。
【請求項３４】
Rxが、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、1−エトキシエチル、1−メトキシプロピルまたは1−エトキシプロピルである請求項２２に記載の化合物。
【請求項３５】
A'が、
【化１】
である請求項２２に記載の化合物。
【請求項３６】
A'が、酸素ヘテロ原子を必要に応じて含み、ヒドロキシまたはメチルで必要に応じて置換された第1の5または6員飽和環、それに縮合した、S、OおよびNから選ばれる1個または2個のヘテロ原子を必要に応じて含み、モノまたはジフルオロで必要に応じて置換された第2の5または6員不飽和環を含む二環式環系である請求項１−２１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３７】
分子の残りの部分への結合が、該飽和環の炭素1から伸びる請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
任意のヒドロキシ置換基が、該飽和環の炭素2にある請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
酸素ヘテロ原子が、5員飽和環の3位または6員飽和環の4位にある請求項３６または３７に記載の化合物。
【請求項４０】
該第2の環が5員であり、イオウヘテロ原子または酸素ヘテロ原子を含む請求項３６−３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
該第2の環が必要に応じて置換されたフェニルである請求項３６−３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
置換基が、モノまたはジフルオロである請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
A'が：
である請求項３６に記載の化合物。
【請求項４４】
A'が、
または
である請求項３６に記載の化合物。
【請求項４５】
A”が式(V)である前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
R8が、H、必要に応じて置換されたC1−C6Alkまたは必要に応じて置換されたC0−C3アルカンジイルカルボシクリルである請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
R8が、Hまたは必要に応じて置換されたC1−C6Alk、特に、イソプロピルまたはt−ブチルである請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
R8に対する任意の置換基が、オキソ、シアノ、C1−C3Alkまたは特に、ハロまたはY−O−Raである；ここで、
Yが、結合またはC1−C3Alkである；
Raが、HまたはC1−C3Alkである請求項４５−４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
R9が、必要に応じて置換されたC1−C6AlkまたはC0−C3アルカンジイルカルボシクリルである請求項４５−４８のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
R9が、必要に応じて置換されたメチルである請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
R9に対する任意の置換基が、ハロ、オキソ、シアノ、アジド、ニトロ、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリル、Y−NRaRbまたはY−O−Rbである；ここで、
Yが、結合またはC1−C3Alkである；
Raが、HまたはC1−C3Alkである；
Rbが、HまたはC1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリルまたはC0−C3アルカンジイルヘテロシクリルである請求項４５−５０のいずれかに記載の化合物。
【請求項５２】
任意の置換基が、ハロ、オキソ、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリルまたはY−O−Rbである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
R9が、メチルである請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Wが、−O−である請求項４５−５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
部分構造式：
で示される立体化学を有する請求項４５−５４のいずれかに記載の化合物。
【請求項５６】
前記請求項のいずれかに定義する化合物およびその医薬的に許容しうる担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項５７】
さらに、１−３種のさらなるHIV抗ウイルス薬を含む請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
HIV感染症の予防または治療用の医薬の製造における請求項１−５５のいずれかに定義する化合物の使用。
【請求項５９】
HIV感染症に感染するか、または前兆がある患者に、有効量の請求項１−５５のいずれかに定義する化合物を投与することを含む、HIV感染症の医療的治療または予防方法。
【請求項１】
式(I)：
［式中、R1は、−R1'、−OR1'、−SR1'である；
R1'は、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリルまたはC0−3アルカンジイルヘテロシクリルであり、そのいずれかは、R10から独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
R2は、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリルであり、そのいずれかは、R10から独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
Xは、H、F、OH、C1−C3AlkまたはC0−C3アルカンジイル−O−C1−C3アルキルである；
Lは、OH、F、NH2、−NHC1−C3Alk；−N(C1−C3Alk)2である；
nは、0、1または2である；
Eは、NまたはCHである；
A'は、酸素ヘテロ原子を必要に応じて含み、ヒドロキシおよび／またはメチルで必要に応じて置換された第1の5または6員飽和環、それに縮合した、S、OおよびNから選ばれる1個または2個のヘテロ原子を必要に応じて含み、モノまたはジフルオロで必要に応じて置換された第2の5または6員不飽和環を含む二環式環系である；または
A'は、式(II)、(II')、(III)または(IV)：
［式中、R3は、H；またはR3は、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリルであり、そのいずれかは、R11から独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
R4は、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリルであり、そのいずれかは、R10から独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
R5は、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリルであり、そのいずれかは、R10から独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
Zは、結合、−NH−または−O−である；
Rxは、H、C1−C3アルキルオキシ、ハロ、ヒドロキシ、C1−C3アルキルオキシで必要に応じて置換されたC1−C3直鎖または分枝鎖アルキル；またはRxは、隣接する炭素原子と一緒になって、ハロまたはC1−C3Alkで必要に応じて置換された縮合フラニルまたはピラニル環を形成する；
tは、0または1である］
で示される化合物；
A''は、式(V)、(VI)(VII)または(VIII)；
［式中、R8は、H；またはR8は、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−3アルカンジイルヘテロシクリルであり、そのいずれかは、R11から独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
R9は、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−3アルカンジイルヘテロシクリルであり、そのいずれかは、R10から独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
Wは、結合、−NR13−または−O−である；
R13は、H、C1−C6Alk、またはR13とR9は、それらが結合するN原子と一緒になって、5または6個の環原子を含む飽和、部分飽和または芳香族N含有環を形成し、R10から選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
Dは、OまたはNHである；
RyはH、またはRyは、隣接するC原子と一緒になって、縮合フランまたはピラン環を形成する；
Qは、O、CHR8または結合である；
R15は、カルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、そのいずれかは、C1−C3Alk、ヒドロキシ、オキソ、ハロから独立して選ばれる3個以下の置換基で必要に応じて置換される；
qおよびrは、独立して、0または1である］
で示される化合物；
R10は、ハロ、オキソ、シアノ、アジド、ニトロ、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリル、Y−NRaRb、Y−O−Rb、Y−C(＝O)Rb、Y−(C＝O)NRaRb、Y−NRaC(＝O)Rb、Y−NHSOpRb、Y−S(＝O)pRb、Y−S(＝O)pNRaRb、Y−C(＝O)ORbまたはY−NRaC(＝O)ORbである；ここで、Yは、結合またはC1−C3アルカンジイルである；Raは、HまたはC1−C3Alkである；Rbは、HまたはC1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリルまたはC0−C3アルカンジイルヘテロシクリルである；pは、1または2である；
R11は、ハロ、オキソ、シアノ、アジド、ニトロ、C1−C3Alk、Y−NRaRa'、Y−O−Raである；ここで、Ra'は、HまたはC1−C3Alk；またはRaとRa'とそれらが結合する窒素原子は、メチルまたはアセチルで必要に応じて4−置換されたピロリジン、モルホリン、ピペリジンまたはピペラジンを形成する］
で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項２】
R1'が、必要に応じて置換されたC0−C3アルカンジイルカルボシクリルまたはC0−C3アルカンジイルヘテロシクリルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1'が、必要に応じて置換されたカルボシクリルまたはヘテロシクリルである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R1'カルボシクリル部分が、必要に応じて置換されたフェニルまたはR1'ヘテロシクリル部分が、必要に応じて置換されたピリジル、ピラジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルである請求項２または３に記載の化合物。
【請求項５】
R1'に対する少なくとも１つの任意の置換基が、ハロ、オキソ、シアノ、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリル、Y−NRaRb、Y−O−Rbから選ばれ；ここで、Yが、結合またはC1−C3Alkであり、Raが、HまたはC1−C3Alkであり、Rbが、HまたはC1−C3Alkである前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
R1'に対する任意の置換基が、フルオロ、C1−C3Alk、C0−C1アルカンジイルカルボシクリル、C0−C1アルカンジイルヘテロシクリルから選ばれる請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
R1'が、モノまたはジハロ置換フェニルである請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
R1'が、モノまたはジフルオロ置換フェニルである請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
R1'が、フェニルである請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
部分構造式：
で示される立体化学を有する前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
R2が、必要に応じて置換されたC0−C3アルカンジイルカルボシクリルまたはC0−C3アルカンジイルヘテロシクリルである前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
R2が、必要に応じて置換されたカルボシクリルまたはヘテロシクリルである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
R2カルボシクリル部分が、必要に応じて置換されたフェニルであるか、またはR2ヘテロシクリル部分が、必要に応じて置換されたピリジル、ピラジニル、ピリミジニルまたはピリダジニルである請求項１１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R2に対する少なくとも１つの任意の置換基が、ハロ、オキソ、シアノ、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリル、Y−NRaRb、Y−O−Rbから選ばれ；ここで、Yが、結合またはC1−C3Alkであり、Raが、HまたはC1−C3Alkであり、Rbが、HまたはC1−C3Alkである前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
R2に対する任意の置換基が、フルオロ、C1−C3Alk、C0−C1アルカンジイルカルボシクリル、C0−C1アルカンジイルヘテロシクリルから選ばれる請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
R2が、カルボシクリルまたはヘテロシクリル置換フェニルである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
R2が、アリールまたはヘテロアリール置換フェニルである請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
R2が、ピリジル置換フェニルである請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Xが、HまたはOHである前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
nが、1である前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Eが、Nである前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
A'が、式II)または(IV)の基である前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
R3が、H、必要に応じて置換されたC1−C6Alkまたは必要に応じて置換されたC0−C3アルカンジイルヘテロシクリルである請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
R3が、Hまたは必要に応じて置換されたC1−C6Alkである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
R3が、ハロまたは特に、i−プロピルまたはt−ブチルで必要に応じて置換されたC1−C6Alkである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
R3に対する任意の置換基が、オキソ、シアノまたは特に、ハロまたはY−O−Raであり、ここでYが、結合またはC1−C3Alkであり、Raが、HまたはC1−C3Alkである請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
R4が、必要に応じて置換されたC1−C6Alk、特に、メチルまたは必要に応じて置換されたメチルである前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
R4に対する任意の置換基が、ハロ、オキソ、シアノ、アジド、ニトロ、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリル、Y−NRaRbまたはY−O−Rbであり；ここで、
Yが、結合またはC1−C3Alkである；
Raが、HまたはC1−C3Alkである；
Rbが、HまたはC1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリルまたはC0−C3アルカンジイルヘテロシクリルである前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
任意の置換基が、ハロ、オキソ、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリルまたはY−O−Rbである請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
任意の置換基が、ハロまたはY−O−Rbである請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
R4が、メチルである請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
部分構造式：
で示される立体化学を有する請求項２２−３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
Rxが、ヒドロキシメチル、1−ヒドロキシエチル、1−ヒドロキシプロピル、フルオロメチル、1−フルオロエチルまたは1−フルオロプロピルである請求項２２に記載の化合物。
【請求項３４】
Rxが、メトキシメチル、エトキシメチル、1−メトキシエチル、1−エトキシエチル、1−メトキシプロピルまたは1−エトキシプロピルである請求項２２に記載の化合物。
【請求項３５】
A'が、
【化１】
である請求項２２に記載の化合物。
【請求項３６】
A'が、酸素ヘテロ原子を必要に応じて含み、ヒドロキシまたはメチルで必要に応じて置換された第1の5または6員飽和環、それに縮合した、S、OおよびNから選ばれる1個または2個のヘテロ原子を必要に応じて含み、モノまたはジフルオロで必要に応じて置換された第2の5または6員不飽和環を含む二環式環系である請求項１−２１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３７】
分子の残りの部分への結合が、該飽和環の炭素1から伸びる請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
任意のヒドロキシ置換基が、該飽和環の炭素2にある請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
酸素ヘテロ原子が、5員飽和環の3位または6員飽和環の4位にある請求項３６または３７に記載の化合物。
【請求項４０】
該第2の環が5員であり、イオウヘテロ原子または酸素ヘテロ原子を含む請求項３６−３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
該第2の環が必要に応じて置換されたフェニルである請求項３６−３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
置換基が、モノまたはジフルオロである請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
A'が：
である請求項３６に記載の化合物。
【請求項４４】
A'が、
または
である請求項３６に記載の化合物。
【請求項４５】
A”が式(V)である前記請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
R8が、H、必要に応じて置換されたC1−C6Alkまたは必要に応じて置換されたC0−C3アルカンジイルカルボシクリルである請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
R8が、Hまたは必要に応じて置換されたC1−C6Alk、特に、イソプロピルまたはt−ブチルである請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
R8に対する任意の置換基が、オキソ、シアノ、C1−C3Alkまたは特に、ハロまたはY−O−Raである；ここで、
Yが、結合またはC1−C3Alkである；
Raが、HまたはC1−C3Alkである請求項４５−４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
R9が、必要に応じて置換されたC1−C6AlkまたはC0−C3アルカンジイルカルボシクリルである請求項４５−４８のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
R9が、必要に応じて置換されたメチルである請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
R9に対する任意の置換基が、ハロ、オキソ、シアノ、アジド、ニトロ、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリル、Y−NRaRbまたはY−O−Rbである；ここで、
Yが、結合またはC1−C3Alkである；
Raが、HまたはC1−C3Alkである；
Rbが、HまたはC1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリルまたはC0−C3アルカンジイルヘテロシクリルである請求項４５−５０のいずれかに記載の化合物。
【請求項５２】
任意の置換基が、ハロ、オキソ、C1−C6Alk、C0−C3アルカンジイルカルボシクリル、C0−C3アルカンジイルヘテロシクリルまたはY−O−Rbである請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
R9が、メチルである請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Wが、−O−である請求項４５−５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
部分構造式：
で示される立体化学を有する請求項４５−５４のいずれかに記載の化合物。
【請求項５６】
前記請求項のいずれかに定義する化合物およびその医薬的に許容しうる担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項５７】
さらに、１−３種のさらなるHIV抗ウイルス薬を含む請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
HIV感染症の予防または治療用の医薬の製造における請求項１−５５のいずれかに定義する化合物の使用。
【請求項５９】
HIV感染症に感染するか、または前兆がある患者に、有効量の請求項１−５５のいずれかに定義する化合物を投与することを含む、HIV感染症の医療的治療または予防方法。
【公表番号】特表２００８−５３００４５（Ｐ２００８−５３００４５Ａ）
【公表日】平成２０年８月７日（２００８．８．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５４５００（Ｐ２００７−５５４５００）
【出願日】平成１８年２月９日（２００６．２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００１１３５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８４６８８
【国際公開日】平成１８年８月１７日（２００６．８．１７）
【出願人】（５９２１８２５３９）メディヴィル・アクチボラグ (13)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＤＩＶＩＲ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月７日（２００８．８．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年２月９日（２００６．２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００１１３５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８４６８８
【国際公開日】平成１８年８月１７日（２００６．８．１７）
【出願人】（５９２１８２５３９）メディヴィル・アクチボラグ (13)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＤＩＶＩＲ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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