【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ水素、低級アルキル、置換されてもよいアリール、または置換されてもよいアロイルであり；Ａは、結合または低級アルキレンであり；Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、低級アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、低級アルキルスルホニル、アリールスルホニル基、低級アシル等であり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ar¹、Ar²、R¹及びR²は特許請求の範囲において示された意味を有する）のジ（ヘテロ）アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Ｉの化合物は、心筋のＡＴＰ感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
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ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が記載される。これはＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節を含む治療および／または予防方法に有用である。
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式Ｉの化合物［式中、Ｈｅｔは、１、２又は３個の窒素原子を含む６員環ヘテロアリール基であり；Ｒ^１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、ＮＲ^４Ｒ^５又はハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^２は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ヒドロキシにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（ＣＨ_２）_ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシ、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシ、ＮＲ^４Ｒ^５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^６又はＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^３は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、又はハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して水素又は（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^６は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシ又はＮＲ^４Ｒ^５であり；Ｒ^７は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ハロゲンにより場合によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（ＣＨ_２）_ｏ−（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｏ−（Ｃ_３−Ｃ_６）−アルコキシ又はＮＲ^４Ｒ^５であり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、０、１又は２である］及びその薬学的に許容される酸付加塩の製造方法であって、ａ）式２１の化合物を式Ｒ^３ＯＨの化合物と反応させて、式１１の化合物を得る工程
及びｂ）カップリング剤の存在下、式１１の化合物、又はその対応する酸ハロゲン化物と、式１５の化合物とをカップリングさせて、式Ｉの化合物を得る工程を含むことを特徴とする製造方法。
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【課題】効力、選択性、薬物動力学、又は作用持続時間に関して適切な薬理学的プロフィールを有する新規のβ2アゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示される化合物、並びにこのような化合物を含有する組成物。当該化合物類を有する医薬組成物は、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害等に対して有用である。
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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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亜鉛メタロプロテイナーゼのインヒビターとして、治療において有用な下記一般式(I)で示される化合物を有する化合物およびその医薬的に許容しうる塩を記載する。式中、E、X、m、q、R₁、R₂、nおよびZBGは、発明の詳細な説明に記載の意味を有する。

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【課題】 前立腺肥大治療薬（抗男性ホルモン剤）またはその他の医薬品中間体として有用な、ビカルタミドまたはそのアナログをラセミ体または光学活性体の形態で効率良く製造し得る方法を提供すること。
【解決手段】 本発明は、ビカルタミドまたはそのアナログの出発原料として利用可能な、以下の式（Ｉ）の化合物を得る方法を開示している。本発明の方法は、以下の式（ＩＩ）で表される化合物を、溶媒中、紫外線照射下にて、酸化剤と反応させることにより行われる。
【化１】


これにより、簡易かつ優れた収率で式（Ｉ）の化合物を得ることができる。得られた式（Ｉ）の化合物を用いると、ラセミ体または光学活性体としてビカルタミドまたはそのアナログを簡易かつ優れた収率で製造することができる。 （もっと読む）