【課題】３−（９−フルオレニルメチルチオ）脂肪酸を高収率で製造する方法を提供すること
【解決手段】メルカプト脂肪酸を、式（ＩＩａ）：Ｆｍ−Ｒ^１ （ＩＩａ）（式中、Ｆｍは９−フルオレニルメチルを示し、Ｒ^１は塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、ｐ−トルエンスルホニルオキシ、メタンスルホニルオキシまたはスクシンイミジルオキシを示す。）で表される化合物または式（ＩＩｂ）：Ｆｍｏｃ−Ｒ^２ （ＩＩｂ）（式中、Ｆｍｏｃは９−フルオレニルメトキシカルボニルを示し、Ｒ^２はスクシンイミジルオキシ、ベンゾトリアゾール−１−イルオキシまたは５−ノルボルネン−２，３−ジカルボキシイミジルオキシを示す。）で表される化合物と、無機塩基の存在下反応させることを特徴とする、（９−フルオレニルメチルチオ）脂肪酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】入手し易い原料を使用可能であって、原料であるメタノールの量が少量であっても、効率よくチオジグリコール酸ジメチルを製造できる方法を提供する。
【解決手段】本発明のチオジグリコール酸ジメチルの製造方法は、塩基の存在下、クロロ酢酸とチオグリコール酸及び／又は硫化ナトリウムとを反応させ、さらに酸で中和してチオジグリコール酸を生成させる工程と、脱水剤の存在下、生成したチオジグリコール酸及びメタノールを反応させるエステル化工程とを含む。エステル化工程において、脱水剤の存在下、酸触媒を用いてエステル化してもよい。 （もっと読む）

（ａ）低温で、ヒドラジンおよび不活性溶媒を含む攪拌された実質的に均一なスラリーを調製するステップと、（ｂ）前記スラリーに塩化アシルを連続的に添加するステップとを含む、ヒドラジンおよび塩化アシルからヒドラジドを調製する方法が、開示されている。この方法は、望ましくないビス−ヒドラジド副生成物の生成を回避しまたは制限する。この方法は、カリケアマイシンをモノクローナル抗体に結合するのに使用される分子である、３−メチル−３−メルカプトブタン酸ヒドラジドを調製するのに使用される。 （もっと読む）

【課題】効率のよい２−ヒドロキシ−４−（メチルチオ）酪酸の製造方法を提供すること。
【解決手段】トリアゾール化合物の存在下、３−メチルチオプロピオンアルデヒドとホルムアルデヒドとを反応させて４−（メチルチオ）−２−オキソ−１−ブタノールを得、次いで、得られた４−（メチルチオ）−２−オキソ−１−ブタノールと、酸素と、水または１級アルコールとを、銅化合物の存在下で反応させる２−ヒドロキシ−４−（メチルチオ）酪酸またはそのエステルの製造方法。 （もっと読む）

リポ酸誘導体、およびリポ酸誘導体を含有する医薬製剤は、リポ酸誘導体に感受性のある疾患細胞によって特徴付けられる疾患の治療および予防に、有用である。 （もっと読む）

本発明は、概して、ポリマーおよび巨大分子に関し、具体的には、ナノ粒子等の粒子において有用なポリマーに関する。本発明の１つの態様は、所望の特性を有するナノ粒子を開発する方法を対象とする。一セットの実施形態において、該方法は、異なる比率で２つ以上の巨大分子を混合することによって形成され得る、高度に制御された特性を有するナノ粒子のライブラリを生成することを含む。１つもしくは複数の巨大分子は、生体適合性ポリマーに一部分が複合化したポリマー複合体であり得る。いくつかの場合において、該ナノ粒子は薬剤を含有し得る。本発明の他の態様は、ナノ粒子のライブラリを使用する方法を対象とする。

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【課題】低揮発性の要求を満たし、更に従来品よりも高屈折率のアクリル系モノマーを提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


〔式中、ｎは１〜１０の整数を示す〕
で示されるアクリル系モノマーであって、大気下１０℃／分の条件で昇温させた場合に、２００℃における重量減少量が５重量％未満であるアクリル系モノマー。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物。
【化１】


（式中、ｎは０〜４であり；
ｍは０または１であり、ただし、硫黄原子とＲ_３とは近接位置にあり（ｍ＝０の場合、Ｒ_３は２’の位置にあり、ｍ＝１の場合、Ｒ_３は１’の位置にある）、
Ｒはエチルまたはビニルであり、
Ｒ_１は水素または（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ｒ_２は水素、または
−（Ｃ_３−６）シクロアルキル、若しくは
−非置換の（Ｃ_１−６）アルキル、若しくは
−以下のうち１つ以上のもので置換された（Ｃ_１−６）アルキル：
−ヒドロキシ；好ましくは１若しくは２、
−メトキシ、
−ハロゲン、
−（Ｃ_３−６）シクロアルキル、である、あるいは
Ｒ_１及びＲ_２は、自身が結合する窒素原子と共に、５〜７員環の複素環を形成し、当該５〜７員環の複素環は、少なくとも１つの窒素原子、または１つの窒素および（例えばＮまたはＯから選択される）１つの付加的なヘテロ原子を含むものである、あるいは
Ｒ_１はヒドロキシであり、かつＲ_２はホルミルであり、
Ｒ_３はＯＨ、ＯＲ_４、ハロゲン原子であるか、あるいは
−ただし、Ｒ_３は２’に結合する場合、Ｒ_３は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−（ｐは２または３）を示し；
Ｒ_４は非置換の（Ｃ_１−６）アルキルまたは（Ｃ_３−６）シクロアルキルである）
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【課題】工業的に入手が容易であり、かつ、取り扱いが簡便な、ヒドラジンの酸素酸化触媒を提供すると共に、当該触媒を用いたオレフィン等の不飽和化合物の安価な水素化方法を提供する。
【解決手段】酸素酸化触媒として、下記構造式（１）


（式中、Ｒ^１ は飽和・不飽和の、環式・非環式炭化水素基，芳香族基，ヘテロ環基等、Ｒ^２ 〜Ｒ^５ はＨ、飽和・不飽和の、環式・非環式炭化水素基，芳香族基，ヘテロ環基，カルボキシル基，アミド基，エステル基，シアノ基，オキソ基，ホルミル基，スルホン酸基，リン酸基，ヒドロキシル基，メルカプト基，アミノ基，アルコキシ基，アルキルチオ基，ハロゲン基等、Ｒ^６ はＨ、飽和・不飽和の、環式・非環式炭化水素基，芳香族基，ヘテロ環基等）で表される構造を有するイソアロキサジン化合物を用いる。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


（式中、Ａｒ、ｒ、Ｒ^３、Ｘ、およびＲ^５−７は、明細書で定義する通りである）の化合物およびその製薬的に許容される塩に関する。式Ｉの化合物は、ＡＴ_１受容体拮抗薬活性およびＮＥＰ阻害活性を有する。本発明は、このような化合物を含む製薬組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明の一態様は、ＡＴ_１受容体拮抗活性およびＮＥＰ酵素阻害活性の両方を有する化合物の治療的有効量を患者に投与するステップを含む、高血圧または心不全を治療する方法に関する。
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