【課題】
医薬品の候補化合物又は医薬品候補化合物の原料であるトリフルオロメチオニン及びその類似体であるトリフルオロメチルシステイン、フルオロアルキルホモシステイン、フルオロアルキルシステイン及びその誘導体の簡便合成方法を提供する。
【解決手段】
光学活性なホモスチン又はシスチン又はラセミ体のホモシスチン又はシスチンを液体アンモニア中、金属ナトリウムを加えるバーチ還元の条件下で、ヨウ化フルオロアルキルを加えることで、ホモシステイン又はシステインを経由することなく直接トリフルオロメチオニン又はトリフルオロメチルシステイン又はフルオロアルキルホモシステイン又はフルオロアルキルシステインを簡便に合成する。 （もっと読む）

ＡＦＣ化合物と結合物質の特定の複合体を開示する。そうした複合体は、とりわけ、炎症性の疾患または障害の治療に有用である。ＡＦＣ化合物と結合パートナーの複合体が提供される。炎症性疾患または障害の治療は本発明の複合体を用いて達成される。炎症性疾患または障害の治療は、複合体を用いて、コルチコステロイドまたはＮＳＡＩＤＳの副作用を伴うことなく達成される。ある実施形態では、その結合パートナーが、金属、金属同位体、金属カチオン、塩基性窒素含有小分子、局所鎮痛剤、アヘン剤、モルヒネ様作用薬、皮膚美白剤、抗癌剤および／または眼圧下降剤を含む複合体が提供される。 （もっと読む）

特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
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【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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本発明は、アセトアミノフェン肝毒性に対して肝保護剤として作用する可能性がある第２の部分に共有結合したアセトアミノフェン部分を有する、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを提供する。さらに、アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグは、アセトアミノフェンの投与と比較して、非経口及び他の剤形へのより優れた適合性を与える可能性がある改善された水溶解度を有する可能性がある。また、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを用いてアセトアミノフェンに対して反応性である疾患又は状態（発熱、疼痛及び虚血性損傷など）を治療する方法、並びにキット及び単位用量を提供する。
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本発明は、サリチレートコンジュゲートである化合物で代謝性障害を治療する方法を対象とする。
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【課題】新規な化合物、前記化合物を含む医薬組成物および診断キット、並びに前記化合物を用いてＮＡＡＬＡＤアーゼ酵素活性の抑制、ＮＡＡＬＡＤアーゼレベルが変化する疾患の検出、ニューロン活性の発揮、ＴＧＦ−β活性の発揮、血管形成の抑制およびグルタミン酸異常、糖尿病性神経障害、痛み、強迫性障害、前立腺疾患、癌および緑内障の治療を提供する。
【解決手段】チオールを含むＮＡＡＬＡＤアーゼ抑制物質。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、（±）−Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸から光学分割法により、光学活性Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸を製造する方法およびジアステレオマー塩に関する。
【解決手段】少なくとも（±）−Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸と光学活性ｅｒｙｔｈｒｏ−２−アミノ−１，２−ジフェニルエタノールを含水アルコールもしくは含水ケトン溶媒に溶解する工程、光学活性Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸・ｅｒｙｔｈｒｏ−２−アミノ−１，２−ジフェニルエタノール塩を含むジアステレオマー塩を析出させる工程、該ジアステレオマー塩を分離する工程、及び該分離したジアステレオマー塩をアンモニアにより複分解する工程を有することを特徴とする光学活性Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミノ酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体の原料中間体であるシクロアルキルカルボニルアミノ酸エステル誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸エステル誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基、複素環基等を表し、Ｒ^８は炭素数１〜６のアルキル基、環Ａは炭素数５、６、または７の環状アルキリデン基を表す。］ （もっと読む）

【課題】金属分およびリン分を含有せず、潤滑油基油などの油類に対して摩擦低減性と摩耗低減性とをともに付与できる油類用添加剤およびこれを含有する潤滑油の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるエステルからなる油類用添加剤を使用する。Ｒ^１、Ｒ^２はヒドロカルビル等、ａ、ｂは０〜５の整数、Ｘ、Ｙは、硫黄原子または単結合、Ｗ、Ｚは水素原子、−ＮＲ^３Ｒ^４等、Ｗ、Ｚは同時に水素原子ではなく、Ｗ、Ｚの一方が水素原子の場合、Ｘ、Ｙは同時に単結合ではなく、Ｒ^３、Ｒ^４は水素原子、ヒドロカルビル等。
［化１］
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