【課題】医薬、栽培植物保護の分野等で有用なインデン置換体の中間体であるインダノン置換体の経済的な製造法の提供。
【解決手段】インダノン置換体としては２−メチル−７−フェニル−１−インダノン、２−ナフチル−７−（１−ナフチル）−１−インダノン等で例示され、その環形成カルボニル基を還元、脱水することにより目的とするインデン置換体が得られる。この化合物はさらにシリル化、ジルコニア化合物との錯体化を経てメタロセン化合物となる。 （もっと読む）

本発明は、アリール炭化水素受容体(Ah受容体；AhR)アンタゴニスト及びその使用の分野に関する。 （もっと読む）

【課題】１（４Ｈ）−ナフタレノン誘導体を簡便に且つ収率よく製造する方法の提供。
【解決手段】パラジウム化合物触媒と、ヘテロポリ酸若しくはＰ又はＳｉの元素と、Ｖ、Ｍｏ及びＷから選択された元素とを含むオキソ酸からなる触媒の存在下、スチレン誘導体を一酸化炭素と反応させて、式（２）


（Ｒ^１〜Ｒ^５は水素又は非金属原子含有基を示す）で表される１（４Ｈ）−ナフタレノン誘導体を得る。 （もっと読む）

【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、ジテルペン化合物、ジテルペン化合物の有効量を含んでなる組成物およびジテルペン化合物の有効量を投与することを含んでなる癌または腫瘍疾患の治療または予防に有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法はまた、癌細胞もしくは腫瘍細胞の増殖抑制または癌もしくは腫瘍細胞におけるアポトーシス誘導に有用である。本発明の化合物、組成物、および方法はさらに、真菌感染の治療または予防に有用である。本発明の化合物、組成物、および方法はまた、真菌の増殖抑制に有用である。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体として作用することのできる化合物、アンタゴニスト、それを含有する医薬製剤、およびその使用方法に関する。このような使用としては、限定されるものではないが、特に、結腸癌、皮膚癌および前立腺癌などの癌の治療のための抗腫瘍剤としての使用、ならびにアンドロゲンに関連する病気に罹患している被検体においてアンドロゲン受容体アンタゴニスト活性を誘導することが挙げられる。アンドロゲンに関連する病気の例としては、限定されるものではないが、脱毛症、多毛症、行動障害、座瘡、および精子形成の抑制が望まれる場合の抑制されない精子形成が挙げられる。
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本願において開示された本発明は、アリピプラゾール（１）の改良製造方法であって、（ｉ）６−ヒドロキシ−１−インダノン（１１）を１，４−ジハロブタン（１２）と塩基及び溶媒の存在下で９０から１１０度Ｃの範囲の温度にて反応させて新規中間体６−（４−ハロブトキシ）−インダン−１−オン（３）を形成させ、（ｉｉ）この新規中間体を１−（２，３−ジクロロフェニル）−ピペラジン（９）と反応させて別の新規中間体６−［４−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−１−ピペラジニル］−ブトキシ］−インダン−１−オン（２）を得、そして（ｉｉｉ）この生じた新規化合物をアジ化ナトリウムと反応させることを含む方法に関する。本発明はまた、式２及び３の新規中間体並びにそれらの製造方法に関する。

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下記式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、水素原子、塩素原子等を表し、ｎは１、２又は３を表し、破線を含む結合は単結合又は二重結合を表し、Ａは−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｎ（Ｒ^３）（Ｒ^４）；下記式（ａ）


で表される基等を表し、ここにおいて、Ｘは酸素原子又はイオウ原子を表し、ｑは２又は３を表し、Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、Ｃ_１−６アルキル基等を表すか、あるいはＲ^３及びＲ^４は隣接する窒素原子と一緒になって、１個又は２個のＣ_１−６アルキル等置換されてもよいピペリジン環等を形成していてもよく、Ｒ^５はＣ_１−６アルキル基等を表し、Ｒ^６は水素原子等を表し、ｒ及びｔはそれぞれ独立して１又は２を表す。〕で表されるスピロ化合物又はその製薬学的に許容される酸付加塩。該化合物は更年期症状の改善効果を有する選択的エストロゲン受容体モジュレーターとして有用であり、骨粗鬆症、更年期症状及び乳がんの予防薬及び／又は治療薬として期待できる。
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式（Ｉ）の化合物（式中Ａ₀、Ａ₁、及びＡ₂は、互いに独立して、結合、Ｃ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ａ₃は、置換されていない又はハロゲン及びＣ₃−Ｃ₈シクロアルキルから選択される１〜６の同一又は異なる置換基により置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ｙは、例えば、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ₂であり；Ｍは、Ｏ、又はＮＯＲ₆であり、Ｘ₁及びＸ₂は、互いに独立してフッ素、塩素、又は臭素であり；Ｒ₁、Ｒ₂、及びＲ₃は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆ハロアルケニル、又はＣ₂−Ｃ₆アルキニルであり；Ｑは、例えば、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ₂であり；Ｗは、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ₁₁−、又は−ＮＲ₁₁−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｔは、結合、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ₁₁−、又は−ＮＲ₁₁−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｄは、ＣＨ、又はＮであり；Ｒ₄は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、又はＣ₁−Ｃ₆ハロアルキルであり；Ｒ₅は、例えば、Ｃ₁−Ｃ₁₂アルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、又は−Ｎ（Ｒ₇）₂であり；Ｒ₇は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₃ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₃ハロアルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキルカルボニル、又はホルミルであり；ｋは、０、１、２、３、又は４であり；ｍは、１、又は２であり；そして、ｑは、０、１、又は２である）、並びに適用可能な場合、それぞれの遊離形態又は塩形態におけるこれらの可能なＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物、及び／又は互変異性体、これらの化合物調製方法、及びこれらの使用、活性成分がこれらの化合物、及び農芸化学的に受容可能なこれらの塩から選択される殺虫組成物、及びこれらの組成物の調製方法、及びこれらの組成物で処理した植物増殖原料に対するこれらの使用、及び有害生物の制御方法。
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