フェニレンジオキシ二酢酸の製造工程は：（ａ）反応条件下、ハロ酢酸を添加しない溶液中で、ジヒドロキシベンゼンをハロ酢酸塩と接触させてフェニレンジオキシ二酢酸を製造すること；及び（ｂ）任意にフェニレンジオキシ二酢酸塩を、遊離フェニレンジオキシ二酢酸へと変換すること；を含む。いくつかの実施態様において、１，３−フェニレンジオキシ二酢酸（ＲＤＯＡ）を、約７〜約１１の範囲のｐＨを有する反応混合物中、約７０℃〜１０５℃の温度で、レゾルシノールをクロロ酢酸ナトリウムと反応させることで製造する。該反応条件を調整することにより、相対的に高収率の１，３−フェニレンジオキシ二酢酸（すなわち、８０％よりも高い）が得られる。精製した酸は、ポリエチレンテレフタレートなどのポリエステル合成に使用できる。 （もっと読む）

【課題】 有機合成、分析化学、医薬、農薬、機能性材料などの属する分野、および他の分野において要求されている第三級カルボン酸の光学分割法を提供すること。
【解決手段】 ラセミ第三級カルボン酸と光学活性フェニルアラニノールのアミド体ジアステレオマーは、大きな分離度を有しており、このジアステレオマーを使用することにより光学分割が容易となった。また、光学分割したアミド体は、一旦オキサゾリン体とすることで加水分解が可能となり、光学的に純粋な第三級カルボン酸が製造できるようになった。 （もっと読む）

【課題】工業的規模に適した高純度光学活性α−ヒドロキシカルボン酸結晶の製造方法及び装置を提供すること。
【解決手段】光学活性α−ヒドロキシカルボン酸を含むスラリーから固液分離機を用いて光学活性α−ヒドロキシカルボン酸結晶を製造する方法において、前記スラリーを固液分離機へ圧力を加えない自然落下にて給液する光学活性α−ヒドロキシカルボン酸結晶の製造方法。及び、光学活性α−ヒドロキシカルボン酸を含むスラリーを貯蔵する給液層が固液分離機の上部に設置され、固液分離機のスラリー供給口から給液槽中の前記スラリーの液面形状の重心を結ぶ直線が給液槽中の前記スラリーの液面平行となす角度が９０°以下となるように、給液槽と固液分離機とが配置される光学活性α−ヒドロキシカルボン酸結晶の製造装置。 （もっと読む）

本発明は、置換されたプロピオン酸を製造するための方法であって、式(I)で表される基質を用意する工程を含む方法に係る。そして、キラルリンまたは砒素置換基を有するメタロセン基を有する触媒リガンドを含むエナンチオ選択的水素化触媒の存在でエナンチオ選択的水素化条件の下、前記基質をエナンチオ選択的水素化に賦して、式(II)で表される生成物もしくはそのエナンチオマーまたは、適当な場合、そのジアステレオマーをエナンチオメトリック過剰に生じさせる方法。
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ¹およびＲ²は、互いに独立にアルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、前記アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールは、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、アリール、−ＳＯ₂−Ｒ⁷、−ＳＯ₃⁻、−ＣＯ−ＮＲ⁸Ｒ^8''、カルボキシ、アルコキシカルボニル、トリアルキルシリル、ジアリールアルキルシリル、ジアルキルアリールシリルまたはトリアリールシリルで置換されていてもよく、Ｒ³は、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ^4'およびＲ⁴は、互いに独立に水素、アルキルまたは場合により置換されたアリールを示すか、あるいはＲ^4'およびＲ⁴は、これらが結合したＣ原子とともに、３〜８員炭素環を形成し、点線は、存在しないか、存在して二重結合を形成し、Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立に水素、アルキルまたはアリールであり、Ｒ⁷は、アルキルまたはアリールであり、Ｒ⁸およびＲ^8'は、互いに独立に水素、アルキルまたはアリールであり、太線結合で結合した置換基は互いにシスの関係にある）の新規なホスフィン配位子、このような配位子を有する金属錯体、並びにこのような金属錯体の不斉反応での触媒としての使用に関する。
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式Ｉの化合物は、脳内のβ−アミロイド沈着に関連する疾患の治療に有用である。

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【課題】アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしてのアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を示す新規なアンドロゲン受容体標的物質を提供する。
【解決手段】本発明に係るＳＡＲＭ化合物及び／又はその代謝物は、単独で使用しても医薬組成物として使用しても、次の（ａ）〜（ｈ）に役立つ。（ａ）男性の避妊。（ｂ）様々なホルモンに関連する病気（例えば、高齢男性におけるアンドロゲン減少に関連する病気の治療。（ｃ）女性におけるアンドロゲン減少に関連する病気の治療。（ｄ）急性及び/又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防。（ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防。（ｆ）経口アンドロゲン代償療法。（ｇ）前立腺癌の発生率の減少、前立腺癌の進行抑制又は退行。（ｈ）癌細胞の。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Ｑ−Ｌ^１−Ｐ−Ｌ^２−Ｍ−Ｘ−Ｌ^３−Ａ（変数Ｑ、Ｌ^１、Ｐ、Ｌ^２、Ｍ、Ｘ、Ｌ^３及びＡの定義は明細書中に記載されている。）を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、ＩＩ型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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弱還元剤の存在中で、光学的に純粋なR-ヒドロキシフェノキシプロパン酸又はそれらの塩もしくはそれらのエステルを、ハイドロキノン又はそれらの塩とS-ハロプロパン酸又はそれらの塩との反応により製造する方法。 （もっと読む）

本発明は一般に、プロスタサイクリン類似体ならびに血管拡張の促進、血小板凝集及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発でのその使用の方法に関する。一般に、本発明の化合物及び方法は、経口投与したときに、トレプロスチニルの経口バイオアベイラビリティ及び循環濃度を上昇させる。本発明の化合物は、式（I）を有する。
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